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3种长效他汀,在使用的时候,差异在哪里?

 药师华子 2023-05-23 发布于辽宁

有位朋友跟华子说,他服用瑞舒伐他汀后,血糖升高了,想换另外一个他汀再试试,但是换阿托伐他汀、还是换匹伐他汀,他拿不定主意。

华子告诉朋友,他所提及的瑞舒伐他汀、阿托伐他汀和匹伐他汀,是他汀类药物中的3个长效他汀。其实如何选择他汀类药物,主要看两点,第一点是降脂强度,第二点是不良反应,在3者中,瑞舒伐他汀与阿托伐他汀的降脂强度高,匹伐他汀的不良反应小。

一、阿托伐他汀为常用选择

阿托伐汀他汀使用最高剂量时,可以将低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平降低约55%,为强效他汀。而且阿托伐他汀主要通过肝脏代谢,对肾功能没有要求,相对来说安全性要高一些,所以常作为使用他汀类药物者的初始选择

不过阿托伐他汀的代谢主要通过CYP3A4酶,这是很多药物的共同代谢通道,所以阿托伐他汀与其他药物发生相互作用较多在用药期间也不能食用葡萄柚(也称西柚)。如果是基础疾病较多,用药方案复杂的人,使用阿托伐他汀就不是很适宜。

二、瑞舒伐他汀的强度最高

瑞舒伐他汀在使用最高剂量时,可以将LDL-C水平降低约63%,是降脂强度最高的他汀。而且瑞舒伐他汀与其他药物发生相互作用较少,用药较多的人使用瑞舒伐他汀较为适宜。

但是中国人对瑞舒伐他汀的耐受性差,在服用相同的剂量时,中国人的药物浓度曲线下面积,是欧美人种的2倍。所以瑞舒伐他汀在外国最高剂量可以用到每天40mg,但在中国最高剂量为每天20mg。

瑞舒伐他汀有少部分需要通过肾脏排泄,肾脏功能不好的人,有可能造成瑞舒伐他汀蓄积,增加不良反应的发生率,所以重度肾功能不全的人,不建议用瑞舒伐他汀

三、匹伐他汀的不良反应最低

匹伐他汀在使用最高剂量时,可以将LDL-C水平降低约47%,为中效他汀。绝大多数的匹伐他汀随粪便排泄,不需要肝药酶代谢,所以基本不与其他药物发生相互作用,有较好的安全性。

他汀类药物有可能影响血糖代谢,会增加新发糖尿病的风险。但在他汀类药物影响血糖的相关研究中,匹伐他汀对血糖的影响最小,所以有潜在糖尿病风险的人,选用匹伐他汀会更适宜。

四、不建议用大剂量他汀

阿托伐他汀与瑞舒伐他汀,虽然都是强效他汀(可以把LDL-C水平降低50%以上),但实际应用中,并不建议用到最大剂量。因为中国人普遍对他汀耐受性差,用药剂量过大容易出现不良反应,所以一般只用到中等剂量

中等剂量的强效他汀,所产生的降脂强度就与匹伐他汀相差不大了。如果LDL-C不能达标,可以与胆固醇吸收抑制剂(依折麦布、海博麦布等)以及PCSK9抑制剂(依洛尤单抗、阿利西尤单抗等)进行联合用药。

如果血糖升高,联用降糖药物就可以控制,并不会对健康造成太大影响。相对而言,他汀类药物降低LDL-C,预防心脑血管疾病发生的作用,远比血糖重要得多

而且每个人对不同他汀的敏感性不一样,服药时不仅要看血糖,还要注意肝功能的影响和肌肉损伤,还有可能出现头晕、腹痛、腹泻等不良反应。如果没有其他不良反应,只是单纯的血糖升高,可以考虑联用降糖药物控制血糖后继续用药。

总结一下,在常用的3个长效他汀中,阿托伐他汀要注意与其他药物的相互作用;瑞舒伐他汀要注意严重肾功能不全者禁用;匹伐他汀降脂强度略低,但适用于有潜在糖尿病风险的人。

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