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一位有高血压的朋友跟华子说，他的血尿酸偏高，在沙坦类降压药物中，外国研制的氯沙坦钾与我国自主研制的阿利沙坦酯都有降血尿酸的作用，他有些犯难，进口药和国产药，应该怎么选？ 华子说，药物的选择不应该只看产地，还要看药效，现在我国的科研技术水平不低于外国。比较而言，国产的阿利沙坦酯的作用要略强于进口的氯沙坦钾。
一、两者发挥降压作用机制相似氯沙坦钾是世界上第一个血管紧张素2受体拮抗剂（ARB），其本身具有降压作用，但是在进入人体之后经过肝脏代谢后，会释放出EXP-3174（5-羧酸洛沙坦），这种物质与血管紧张素2受体的亲和力是氯沙坦的15~30倍，降压作用更强。 我国在研制阿利沙坦时，是以氯沙坦钾作为“参考原型”，最终的成品药物阿利沙坦酯是EXP-3174的酯化物。在口服之后，经过胃肠水解，释放出EXP-3174发挥降压作用。 也就是说，两者最终都是通过释放EXP-3174发挥作用，在机制上是非常相似的，在临床试验中，对舒张压（低压）的控制，阿利沙坦酯要略强于氯沙坦钾。
二、两者剂量和用法上的区别氯沙坦钾起始剂量与维持剂量通常为每日50mg，每日最大剂量为100mg，每日1次服药。服用时不受饮食影响，饭前或是饭后都可服用，持续服药3~6周可产生最佳降压效果。 阿利沙坦酯的起始剂量与维持剂量通常为每日240mg，每日1次服药，增加剂量并不会进一步提高疗效。饮食会影响阿利沙坦酯的吸收，所以阿利沙坦酯需要在饭前30分钟以上，或是饭后2小时的空腹状态下服用，持续服药4周可产生最佳降压效果。
三、两者都可以降低血尿酸并不是全部的沙坦类药物都可以降低血尿酸，比如缬沙坦、厄贝沙坦对血尿酸没有明显的影响；替米沙坦、奥美沙坦酯、阿齐沙坦、美阿沙坦钾在使用过程中，偶见血尿酸小幅升高。只有氯沙坦钾与阿利沙坦酯，有明确的降低血尿酸作用。 所以合并高尿酸血症、痛风的高血压患者，较适宜选择氯沙坦钾或阿利沙坦酯。常用于降压的利尿药（如氢氯噻嗪、吲达帕胺等），有升高血尿酸的不良反应，在需要联合用药时，选择氯沙坦钾或阿利沙坦酯，可以减少痛风发作的概率。
四、两者不良反应相似氯沙坦钾口服后，需要经肝脏代谢释放EXP-3174，同时也会产生多种与降压无关的其他代谢物。阿利沙坦酯在口服后，在胃肠中水解释放EXP-3174。两者相比，阿利沙坦酯发挥作用不需要经过肝脏，代谢途径相对简单。 氯沙坦钾与阿利沙坦酯的不良反应相似，用药时都有可能造成血钾升高，肾功不全、心力衰竭患者，在用药期间建议监测血钾水平。两者都不建议用于肾动脉狭窄患者，也不能用于孕妇、哺乳期女性。
总结一下，进口的氯沙坦钾与国产的阿利沙坦酯，两者的降压机制非常相似，在降低血压的同时，都可以降低血尿酸水平。但是在降压强度和药效持续时间上，阿利沙坦酯都略强于氯沙坦钾。在不良反应上，两者相似。 |
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