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沙坦类降压药的区别、如何选择、有什么注意事项?专家一文说清

 j2hb 2022-03-02

沙坦类降压药在临床上应用非常广泛,它的降压效果非常好,副作用也很小,还能保护心脏、肾脏,对血糖、血脂、尿酸没有不利影响。

没有地平类降压药的头痛、下肢水肿、脸红、牙龈增生等副作用;基本没有普利类降压药的刺激性咳嗽;没有洛尔类药物对心率的影响;没有利尿药对血糖、血脂、尿酸的不利影响。

有很多循证医学证据证明,沙坦类降压药可以改善高血压患者的远期预后。能够降低慢性心衰患者的再住院风险和死亡风险;能够减慢糖尿病肾病的发展。

临床上常用的沙坦类药物有氯沙坦、缬沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、奥美沙坦、依普沙坦、阿利沙坦等10几种。它们都有什么区别,应该如何选择,长期服用有什么注意事项?这些恐怕很多人并不了解,让我们一起听听专家怎么说:

一、沙坦类药物的区别

沙坦类降压药有很多共同之处,但是它们也有很多区别。

1、上市时间不同

它们上市的时间不同,临床上应用的经验就不一样。

氯沙坦是应用最早的沙坦类降压药,人们发现氯沙坦除了降压作用之外,还能降低尿酸,有预防痛风的作用,所以高血压同时尿酸高的人,可以选择氯沙坦。不过,氯沙坦的降压作用较小。

氯沙坦、缬沙坦、坎地沙坦,已经做过很多循证医学研究。有充分的证据证明它们三个可以改善心肌重构,有效降低心衰的症状,延长心衰患者的寿命。在2018年的中国心衰指南中,推荐了这三种药物。

2、半衰期不同

虽然沙坦类药物多数都是早晨服用一次,就能24小时平稳降压。但是因为它们的半衰期不一样,所以平稳降压的效果也不一样。

氯沙坦血药浓度达峰时间为3~4小时,半衰期为6~9小时;缬沙坦达峰2小时,半衰期9小时;厄贝沙坦达峰1~1.5小时,半衰期11~15小时;坎地沙坦达峰2~4小时,半衰期9小时;替米沙坦达峰0.5~1小时,半衰期大于20小时;奥美沙坦达峰1~2小时,半衰期13小时;依普沙坦达峰1~3小时,半衰期5~7小时;阿利沙坦达峰1.5~25小时,半衰期10小时。

药物服用后,血药浓度从达峰时间开始就处于不断下降的过程中。一般血药浓度下降一半的时间是一定的,称为半衰期。半衰期越长,药物服用后24小时内的血药浓度越稳定。

替米沙坦是半衰期最长的沙坦类降压药,偶尔漏服一次对血压影响较小,但是它却不是平稳降压最好的药物。沙坦类降压药,与AT受体的结合力和结合时间,也会影响降压效果。这个时候就要介绍另一个重要的平稳降压指标——谷峰比值。

3、谷峰比值不同

谷峰比值是指降压药服用一次后,在下次服药前降压的谷值与峰值的比值。这个数值越接近100%,那么这种药物降压越平稳,对心、脑、肾等靶器官的保护也越好。一般药物的谷峰比值不应低于50%~66%。

有研究表明:坎地沙坦的谷峰比值为80%~100%,替米沙坦比坎地沙坦略低;阿利沙坦的谷峰比值大于60%;缬沙坦大概在69%;氯沙坦的半衰期较短,但是它的代谢产物也能够降压,因此24小时谷峰比值在50%以上。

4、药物的最大剂量不同

氯沙坦最大剂量为100mg/天;缬沙坦最大剂量160mg;厄贝沙坦最大剂量300mg;替米沙坦最大剂量80mg;奥美沙坦最大剂量40mg;阿利沙坦最大剂量240mg。

如果超过这个剂量,血压仍然控制不好,就不要增加剂量了,而是应该加用另外一种降压药。

5、受食物影响不同

替米沙坦、阿利沙坦、缬沙坦等,食物会降低吸收,建议空腹服用。(阿利沙坦食物降低大约35%,缬沙坦大约45%,替米沙坦略有降低)。

坎地沙坦、厄贝沙坦、氯沙坦等不受食物影响,餐前、餐时、餐后无所谓。

二、注意事项

1、妊娠、双侧肾动脉狭窄禁用。

在确诊高血压后,最好检查一下彩超、肾功能、尿常规,除外肾动脉狭窄、肾上腺肿瘤、肾脏疾病等引起的继发性高血压。

沙坦类药物有致畸性,妊娠和准备妊娠的禁用。

2、替米沙坦需要通过肝脏的P450酶代谢,抑制或者诱导这种肝酶活性的药物,可能会影响替米沙坦的血药浓度。同样需要经过这种肝酶代谢的药物,因相互竞争,可能会代谢减慢,比如:地高辛。

当替米沙坦与地高辛合用时,可以升高地高辛血药浓度大约20%,需要监测地高辛的浓度,以免发生洋地黄中毒。

3、沙坦类降压药一般起效较慢,很多时候要5天以上起效,10~15天才能达到最大降压效果。不要盲目换药或加量。

4、沙坦类降压药要从小剂量开始,慢慢增加剂量。

尤其是和利尿剂合用时,更应从小剂量开始,以免引起低血压。

5、沙坦类降压药最大降压幅度一般不超过20mmHg,所以对于160/100mmHg以上的中度以上的高血压患者,往往需要联合用药。

6、沙坦类降压药可以与利尿药、地平类降压药、洛尔类降压药联合应用。但是尽量不要和普利类降压药合用。

7、普利类降压药有30%的机会发生刺激性咳嗽,沙坦类降压药有不到1%的机会发生刺激性咳嗽。如果刺激性咳嗽无法耐受,可以考虑换药。

8、沙坦类药物可以升高血钾,当与保钾利尿药(比如:螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利)合用时,更需要谨慎,以免因高钾血症导致心脏骤停的危险。

9、服用期间注意肾功能的情况。微量蛋白尿,是沙坦类降压药的适应症,但是大量蛋白尿和血肌酐明显升高,是沙坦类降压药的禁忌症,会加重肾功能的恶化。

10、发生血管神经性水肿需立即停用,且不可再次服药。

服药期间如果发生颜面部、下颌、颈部、舌头水肿,跟荨麻疹形成的风团不同,没有明显的瘙痒,可能是发生了血管神经性水肿。需要小心合并喉头水肿,引起窒息的可能。

11、氯沙坦、缬沙坦的降压作用较弱,奥美沙坦的降压作用最强,需要根据自身情况选择。

12、受食物影响的沙坦类降压药,反复更换餐前、餐后服药时间,有可能导致血药浓度不稳。

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