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服用氯沙坦钾,午后血压升高,哪种沙坦类降压药药效持续时间长?服用氨氯地平一年多,血压一直在130/80mmHg以下,可以停药吗?沙坦类降压药哪种对肾损害最小?哪种不需要调整剂量?

 涂鸦吧 2023-06-03 发布于重庆
服用氯沙坦钾,午后血压升高,哪种沙坦类降压药药效持续时间长?服用氨氯地平一年多,血压一直在130/80mmHg以下,可以停药吗?沙坦类降压药哪种对肾损害最小?哪种不需要调整剂量?

问题一:患者男性,65岁,现服用氯沙坦80mg,每日1次。但每日午后觉得血压控制不佳,咨询有没有药效持续时间长的这类药物?

先介绍两个概念,第一是药物半衰期:一般可称作生物半效期或者是生物半衰期,指的是血液中药物浓度或者是体内药物量减低到二分之一所花费的时间。是反应药物作用持续时间长短的指标。第二是谷峰比(T/P):是反映降压药物对血压控制平稳程度的重要指标。谷效应是指降压药物在每次服药后血压降幅最小时的血压降低值(即治疗前后的血压差值),峰效应是指每次服药后达最大效应时的血压降低值。美国食品和药品监督管理局(FDA)制定的标准是,谷峰比大于50%的药物是长效降压药物,可以每日服用一次进行治疗。

氯沙坦属于血管紧张素II受体拮抗剂(ARB),通过有效拮抗血管紧张素II(AngII)与其AT1受体结合引起的各种有害作用,增加了AngII和AT2受体 结合所产生的有益效应,同时也使AngII转化为Ang1-7,发挥心血管保护作用。因此,氯沙坦除了降压作用外,还具有保护心血管和肾脏及改善糖代 谢的作用,优先选用的人群包括高血压合并左 室肥厚、高血压合并心功能不全、高血压合并心房 颤动、高血压合并冠心病、高血压合并糖尿病肾病、 高血压合并微量白蛋白尿或蛋白尿、高血压合并代谢综合征及不能耐受血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)的患者。

氯沙坦的半衰期约为2小时,其活性代谢产物的半衰期约为6-9小时,谷峰比T/P为52-57%,因此早上服药可能维持不了午后血压。目前ARB类药物中半衰期最长的为替米沙坦,半衰期24小时,可一日一次给药。谷峰比T/P最大的是坎地沙坦酯,为90%,降压作用最为平稳,更好地保护心脑肾等器官。因此,该患者可以改服替米沙坦,该药半衰期为24小时,一日一次服药可达到持续降压的效果。

问题二:患者男性,65岁,服用降压药一年多,现在血压控制稳定,均在130/80mmHg以下,咨询降压药可否减量或停药?

不少长期服用降压药的高血压患者担心药物的副作用,在血压达标后就希望能够降低剂量或者停药。总体而言,高血压一旦确诊,很多患者需要终身服用。一旦停药或减量,血压往往会反弹。高血压患者在维持血压在目标水平至少一年以上的时间,并能坚持进行限盐、运动及控制体重等措施者,可以在咨询医生后,谨慎酌情减少降压药的种类和用量。用药种类较多或剂量较大者,应该分阶段逐渐减量,以防止血压反弹。对于轻度高血压且应用小剂量单一药物控制血压患者,才有可能减量直至停用降压药。但是,减量以及停药应在医生的指导下谨慎进行。

详细咨询患者服用降压药物种类和剂量,根据原始血压情况考虑是否减量或停药,一旦减量或停药,患者应继续定期监测血压,同时纠正不良生活习惯,否则血压容易再度升高。一旦出现明显病情变化须及时就诊。

问题三:患者65岁,高血压合并肾功能不全,咨询如果使用ARB类药物,哪种对肾损害最小?哪种不需要调整剂量?

替米沙坦仅1%通过肾脏排泄,几乎不经过肾脏清除。与其他ARB不同,替米沙坦在体内主要经胆汁消除。因此,对于不同程度肾脏疾病,替米沙使用无需调整剂量。但另一方面,由于替米沙坦主要经胆汁消除,所以替米沙坦慎用于轻中度肝损害患者。

该患者高血压合并肾功能异常,使用ARB类药物有一定的获益。ARB类药物中,替米沙坦肾清除最少<1%,对于肾损害患者使用替米沙坦不需要调整剂量。#血管年轻化# #守护健康血压#

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