常规用药
普罗帕酮属 Ic 类抗心律失常药，可用于心律失常的治疗。
心律失常
成人常用剂量
普罗帕酮属 Ic 类抗心律失常药，可用于治疗或预防成人室性早搏、阵发性室性心动过速；其次用于治疗或预防室上性心律失常，包括房性早搏、阵发性室上性心动过速、预激综合症（WPW）伴室上性心动过速、房室交界性心动过速、心房扑动或心房颤动。
常用制剂包括普通片剂、普通胶囊剂和注射剂，具体用法用量如下：
◆ 在心脏监测（包括心电图监测和反复测量血压 [稳定期]）之下，制定个体的维持剂量，或遵医嘱。
◆ 普通片剂：口服，因普罗帕酮呈苦味，可致口舌发麻，须在饭后用水整片吞服。成人常用量为一次 100～200 mg，一日 3～4 次；成人处方极量为一日 900 mg，分次服用。对于体重在 70 kg 左右的病人，推荐的起始和维持剂量为每日 450～600 mg，分 3 次服用，可根据需要增加至每日 900 mg，分 3 次服用。普罗帕酮在治疗初期加量必须谨慎，而且要求小量增加。第一次加量应该在初始用药后的 3～4 天。只有在个别情况和严格的心脏监控之下才可超过该剂量使用。
◆ 普通胶囊剂：用于治疗阵发性室性心动过速及室上性心动过速（包括伴预激综合征者）。口服给药，因其局部麻醉作用，宜在饭后与饮料或食物同时吞服，不得嚼碎。一次 100～200 mg，一日 3～4 次。治疗量，一日 300～900 mg，分 4～6 次服用。维持量，一日 300～600 mg，分 2～4 次服用。
◆ 注射剂：静脉注射。成人常用量 1～1.5 mg/kg 或以 70 mg 加 5% 葡萄糖液稀释，于 10 分钟内缓慢注射，必要时 10～20 分钟重复一次，总量不超过 210 mg。静注起效后改为静滴，滴速 0.5～1.0 mg/分钟或口服维持。
◆ 室性心律失常病人在开始普罗帕酮的治疗时应进行严密的心电监测，只有在具备心脏急救设施和确保监测的条件下才能开始治疗。治疗期间定期复查（例如每月做标准心电图，每 3 个月动态心电图检查，如有需要做运动心电图）。若心电图发生变化如 QRS 或 QT 间期延长超过 25%、PR 间期延长超过 50%、QT 大于 500 ms、心律失常加重或发作频率增加，则由医师决定是否继续治疗。
◆ 对于相对左室功能不全（左室射血分数 <35%）或器质性心肌病的病人，开始治疗时要特别慎重，应小剂量加量。建议对于该类病人延迟加量，直到达到血浆浓度稳定（通常 5～8 天），以减少在治疗初期发生普罗帕酮促心律失常的危险性。
北京协和医学《处方手册》第 4 版中推荐普罗帕酮用于预防和治疗室性或室上性异位搏动、室性或室上性心动过速、预激综合征、电转复律后室颤发作等，常用制剂包括普通片剂和注射剂，具体用法用量如下：
◆ 普通片剂：口服，治疗量 300～900 mg/d，分 4～6 次服用，维持量 300～600 mg/d，分 2～4 次服用。
◆ 注射剂：静脉滴注，可在严密监护下缓慢进行，每次 70 mg，每 8 小时一次，一日总量不超过 350 mg。
国外普罗帕酮用于延长无结构性心脏病患者的致残性症状相关的阵发性心房颤动/心房扑动（PAF）复发的时间；延长无结构性心脏病患者的致残性症状相关的阵发性室上性心动过速（PSVT）复发的时间；治疗已确诊的室性心律失常（在医院里启动治疗），如由医师判断危及生命的持续性室性心动过速。常用制剂为普通片剂，具体用法用量如下：
◆ 盐酸普罗帕酮片的剂量必须根据患者的反应和耐受性进行个体化滴定。
盐酸普罗帕酮片的起始治疗剂量为 150 mg，每 8 小时给药一次（每天 450 mg）。可将剂量以至少 3～4 天的间隔时间增加至每 8 小时 225 mg（每日 675 mg）。
◆ 如果需要额外的治疗效果，可将盐酸普罗帕酮片的剂量增加到每 8 小时 300 mg（每日 900 mg）。每日超过 900 mg 剂量的有效性和安全性尚未确定。
儿童常用剂量
普罗帕酮属 Ic 类抗心律失常药，可用于治疗或预防儿童室性早搏、阵发性室性心动过速；其次用于治疗或预防室上性心律失常，包括房性早搏、阵发性室上性心动过速、预激综合症（WPW）伴室上性心动过速、房室交界性心动过速、心房扑动或心房颤动。
常用制剂包括普通片剂和注射剂，具体用法用量如下：
◆ 普通片剂：小儿常用量为一次每公斤体重 5～7 mg，一日 3 次，起效后用量减半，维持疗效。
◆ 《实用儿科药物剂量速查手册》第 5 版中推荐普罗帕酮在儿童中的用法用量如下。亦可口服剂量按 150 mg/（m²· 次）计算，注射剂量按 40 mg/（m²· 次）计算。
| 规格 | 用法 | 小儿剂量 |
片剂
50 mg
100 mg
150 mg | 口服 | 5～8 mg/（kg·次），每 6～8 小时一次
维持：
3～6 mg/（kg·d），分 2～4 次服用
|
注射剂
35 mg
（10 mL）
70 mg
（20 mL） | 静注 | 1～1.5 mg/（kg·次），缓慢注射，每 8 小时一次，或续以静滴，总量 < 6 mg/（kg·d） |
| 静滴 |
《新生儿临床用药》第 2 版中推荐普罗帕酮用于治疗新生儿室性或室上性异位搏动、室性或室上性心动过速、预激综合征等。常用制剂包括普通片剂和注射剂，具体用法用量如下：
◆ 普通片剂：口服给药，3～7 mg/kg，每 8 小时一次。
◆ 注射剂：取注射剂 1 mg 加 5% 葡萄糖溶液至 5 mL（0.2 mg/mL），静脉给药。负荷量，0.2 mg/kg，静脉注射（10 分钟）；维持量，取注射剂 4.2 mg 加 5% 或 10% 葡萄糖溶液 20 mL，用注射泵按 3.5～7 µg/（kg·min）[1～2 mL/（kg·h）] 输注，视临床反应和心电图表现调节速度。有效后改为口服，维持疗效。
剂量调整
肝功能不全者剂量调整
肝功能不全者慎用普罗帕酮。对于有肝损害的患者，需考虑降低剂量。
普罗帕酮在治疗初期加量必须谨慎，而且要求小量增加，尤其在肝功能不全的病人中，可能需要进行药物的血浆浓度监测。
肾功能不全者剂量调整
肾功能不全者慎用普罗帕酮。
普罗帕酮在治疗初期加量必须谨慎，而且要求小量增加，尤其在肾功能不全的病人中，可能需要进行药物的血浆浓度监测。
老年患者剂量调整
一般而言，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从剂量范围的低端开始，应考虑到老年患者的肝功能、肾功能或心功能以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。
与其他抗心律失常药一样，对于老年人患者，在治疗初期应更循序渐进地增加盐酸普罗帕酮片的剂量 [6]。可能需要进行药物的血浆浓度监测。
药物相互作用剂量调整
细胞色素 P450 3A4（CYP3A4）抑制剂与细胞色素 P450 2D6（CYP2D6）缺陷或 CYP2D6 抑制剂联合使用普罗帕酮可显著增加普罗帕酮的浓度，从而增加致心律失常和其他不良事件的风险。因此，避免同时使用盐酸普罗帕酮与 CYP2D6 抑制剂和 CYP3A4 抑制剂。
其他情况剂量调整
国内说明书中建议：
对于体重低于 70 kg 的患者，服用普罗帕酮的剂量应相应减少。
普罗帕酮在治疗初期加量必须谨慎，而且要求小量增加，尤其在有明显心肌损害的病人中，可能需要进行药物的血浆浓度监测。
国外说明书中建议：
对于有 QRS 波群显著增宽或者二度或三度房室传导阻滞的患者，考虑降低剂量。
与其他抗心律失常药一样，对于既往有明显心肌损害的室性心律失常患者，在治疗初期应更循序渐进地增加盐酸普罗帕酮片的剂量。
给药说明
1、对于肝损伤患者，或者 QRS 波群明显增宽、二度或三度房室传导阻滞患者，建议减少剂量。
2、与其他抗心律失常药物一样，对于老年患者或既往有明显心肌损伤的室性心律失常患者而言，在治疗的初始阶段，盐酸普罗帕酮片的剂量应逐渐增加。
3、当普罗帕酮与细胞色素 P450 3A4（CYP3A4）抑制剂和细胞色素 P450 2D6（CYP2D6）抑制剂同时给药，或者 CYP2D6 缺乏时，会显著增加普罗帕酮的浓度，导致心律失常和其他不良事件的发生风险增加。所以应避免盐酸普罗帕酮与 CYP3A4 抑制剂和 CYP2D6 抑制剂同时使用。
4、尚未评估盐酸普罗帕酮片在永久性心房颤动 （AF） 患者或单纯心房扑动或 PSVT 患者中的使用情况，房颤期间不要使用盐酸普罗帕酮片来控制心室率。
5、一些用普罗帕酮治疗的心房扑动患者发展为 1:1 传导，导致心室率增加。建议与增加功能性房室 （AV） 结不应期的药物同时治疗。
6、尚未对慢性心房颤动患者使用盐酸普罗帕酮片进行评估。
7、因为盐酸普罗帕酮的促心律失常作用，即使患者有症状，也不推荐将其用于较小的室性心律失常。
8、普罗帕酮对死亡率的影响尚未确定。
贮藏
1、储存在 20～25°C，相对湿度低于 60%。
2、存放在密封、避光容器中。
特殊人群用药
妊娠分级：C 级。
哺乳分级：L2 级。
FDA 黑框警告
1、在美国国家心肺和血液研究所的心律失常抑制试验（CAST，一项长期的、多中心的、随机的、双盲的试验）中，受试者患有无症状的、不危及生命的室性心律失常，且心肌梗塞超过 6 天但不到 2 年，死亡或心脏停搏逆转率增加（7.7%；56/730），与接受安慰剂治疗的受试者（3.0%；22/725）相比，接受普罗帕酮（IC 类抗心律失常药物）治疗的受试者的死亡率或逆转心搏停止率增加。在这项试验中，使用普罗帕酮的平均治疗时间为 10 个月。
2、CAST 的结果是否适用于其他人群（如最近没有心肌梗死的人群）或其他抗心律失常药物还不确定，目前谨慎的做法是认为任何 IC 类抗心律失常药物在结构性心脏病患者中都有明显的心律失常风险。鉴于没有任何证据表明这些药物能改善生存率，对于没有生命危险的室性心律失常患者，即使患者出现了不好的、但不危及生命的症状或体征，一般应避免使用抗心律失常药物。
不良反应
常见不良反应
神经系统：味觉失调（14%）、头晕（9%）、头痛（6%）、疲劳（6%）、共济失调（2%）
眼科：模糊的视野（3%）、弱视（3%）
胃肠道系统：恶心和/或呕吐（11%）、便秘（8%）、呼吸困难（2%）、厌食症（2%）、腹泻（2%）
心血管系统：宽复性心动过速（2%）、心动过缓（2%）、心悸（2%）、震颤（2%）
<1% 的不良反应：心血管系统：心房扑动、房室分离、心脏骤停、潮红、潮热、窦性综合症、窦性暂停或停止、室上性心动过速
神经系统：异常的梦、言语异常、视觉异常、混乱、沮丧、记忆力减退、麻木、感觉异常、精神病/躁狂症、癫痫发作（0.3%）、耳鸣、嗅觉异常、眩晕
胃肠道系统：胆汁淤积、肝酶升高（碱性磷酸酶、血清转氨酶）、肠胃炎、肝炎
血液：粒细胞缺乏症、贫血、瘀伤、粒细胞减少、白细胞减少、紫癜、血小板减少、血糖升高
泌尿生殖系统：阳痿、肾病综合症
其他：脱发、眼睛刺激、ANA 阳性（0.7%）
肌肉骨骼系统：肌肉痉挛、肌肉无力、疼痛皮肤：瘙痒
严重不良反应
心血管系统：充血性心力衰竭（2%）
禁忌证
在以下情况下禁用普罗帕酮盐酸盐：
1. 心脏衰竭。
2. 心源性休克。
3. 在没有人工起搏器的情况下产生和传导的窦房，房室和心室内的冲动障碍（例如，窦房结综合征，房室传导阻滞）。
4. 已知的布鲁加达综合症。
5. 心动过缓。
6. 低血压明显。
7. 支气管痉挛性疾病或严重阻塞性肺疾病。
8. 明显的电解质失衡。
注意事项
1. 心律失常作用：普罗帕酮引起新的或恶化的心律不齐。这种心律失常的影响包括猝死和危及生命的室性心律失常，例如室性纤颤，室性心动过速，心搏停止和尖端扭转型。它还可能加重室性早搏或室上性心律失常，并可能延长 QT 间隔。因此，至关重要的是，在治疗之前和治疗期间必须对每位接受盐酸普罗帕酮片治疗的患者进行心电图检查，以确定对盐酸普罗帕酮片的反应是否支持继续治疗。由于普罗帕酮可延长心电图的 QRS 间隔，因此难以解释 QT 间隔的变化。
2. 揭露布鲁加达综合症：暴露于盐酸普罗帕酮后，可能会出现布鲁加达综合症。在开始服用盐酸普罗帕酮后应进行心电图检查，如果提示布鲁加达综合症有变化，则应停药。
3. 与延长 QT 间隔和抗心律不齐药物的药物一起使用：尚未广泛研究将盐酸普罗帕酮片剂与其他延长 QT 间隔的药物联合使用。这些药物可能包括许多抗心律失常药，一些吩噻嗪类，三环类抗抑郁药和口服大环内酯类药物。在服用盐酸普罗帕酮片剂之前，应至少服用 IA 和 III 类抗心律不齐药物至少 5 个半衰期。避免将普罗帕酮与 IA 和 III 类抗心律不齐药（包括奎尼丁和胺碘酮）一起使用。与 IB 类或 IC 类抗心律不齐同时使用的经验很少。
4. 药物相互作用：与细胞色素 P450 同工酶 2D6 和 3A4 抑制剂同时使用
普罗帕酮是通过细胞色素 P450 同工酶 2D6，细胞色素 P450 同工酶 3A4 抑制剂和细胞色素 P450 同工酶 1A2 同工酶代谢的。在美国人口中，约有 6% 的白种人自然缺乏细胞色素 P450 同工酶 2D6 活性，其他人口群体的缺陷程度略低。可以预期抑制这些细胞色素 P450 同工酶途径的药物（例如细胞色素 P450 同工酶 2D6 的地昔帕明，帕罗西汀，利托那韦，舍曲林；细胞色素 P450 同工酶 3A4 抑制剂的酮康唑，红霉素，沙奎那韦和葡萄柚汁；CYP1A2 的胺碘酮和烟草烟雾）可引起血浆中普罗帕酮水平升高。普罗帕酮的暴露量增加可能导致心律不齐和夸张的 β-肾上腺素阻断活性。由于其代谢，普罗帕酮使用者中细胞色素 P450 同工酶 2D6 和 3A4 抑制剂缺乏或细胞色素 P450 同工酶 2D6 抑制的组合可能具有危险性。因此，避免同时使用盐酸普罗帕酮片剂与细胞色素 P450 同工酶 2D6 和 3A4 抑制剂。
5. 用于有心衰史的患者：普罗帕酮对心肌具有负性的肌力作用，并具有 β 受体阻滞作用，并可能引起明显的心力衰竭。
6. 传导干扰：普罗帕酮减慢房室传导，也可能引起与剂量有关的一度房室传导阻滞。平均 PR 间隔延长和 QRS 持续时间延长也与剂量有关。在没有起搏器的情况下，不要给患有房室和心室内传导缺陷的患者服用普罗帕酮。
7. 对起搏器阈值的影响：普罗帕酮可能会改变起搏器和除颤器的起搏阈值和感应阈值。在治疗期间和之后，请相应地监视和重新编程这些设备。
8. 粒细胞缺乏症：据报道，接受普罗帕酮的患者存在粒细胞缺乏症。通常，粒细胞缺乏症在普罗帕酮治疗的前两个月内发生，并且在停止治疗后，白细胞计数通常在 14 天后恢复正常。无法解释的发烧或白细胞减少，特别是在治疗的最初 3 个月期间，应考虑可能的粒细胞缺乏症或粒细胞减少症。指导患者及时报告任何感染迹象，例如发烧，喉咙痛或发冷。
9. 在肝功能不全患者中的使用：普罗帕酮被肝脏高度代谢。严重的肝功能障碍将普罗帕酮的生物利用度提高到约 70%，而肝功能正常的患者的生物利用度为 3%-40%。在中度至重度肝病的 8 位受试者中，平均半衰期约为 9 h。在这些患者中普罗帕酮的生物利用度增加可能会导致过度积累。仔细监测肝功能受损的患者是否有过度的药理作用。
10. 用于肾功能不全的患者
服用普罗帕酮盐酸盐后，尿液中约有 50% 的普罗帕酮代谢物排出体外。在肾功能不全的患者中，监测药物过量的迹象。
11. 重症肌无力患者的使用：据报道在普罗帕酮治疗期间重症肌无力加重。
12. 人抗核抗体浓度升高：据报道，接受普罗帕酮的患者人抗核抗体呈阳性。它们在停止治疗后是可逆的，即使面对普罗帕酮继续治疗也可能消失。这些实验室检查结果通常与临床症状无关，但有一例已发表的药物引起的狼疮性红斑病（阳性再发）；它在停止治疗后完全解决。仔细评估发生异常人抗核抗体浓度测试的患者，如果检测到人抗核抗体浓度持续升高或恶化，则考虑停止治疗。
药物监控
片剂：
1. 心肌严重损害者慎用。
2. 严重的心动过缓，肝、肾功能不全，明显低血压患者慎用。
3. 如出现窦房性或房室性传导高度阻滞时，可静注乳酸钠、阿托品、异丙肾上腺素或间羟肾上腺素等解救。
注射液：
1. 心肌严重损害者慎用。
2. 严重的心动过缓，肝、肾功能不全，明显低血压患者慎用。
3. 如出现窦房性或房室性传导高度阻滞时，可静注乳酸钠、阿托品、异丙肾上腺素或间羟肾上腺素等解救。
