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β-内酰胺类抗生素的抗菌作用机制主要是作用于细菌胞浆膜上的青霉素结合蛋白(PBPs),抑制细胞壁黏肽合成酶的活性,从而阻碍细胞壁黏肽的合成,导致细胞壁缺损,使菌体失去渗透屏障,膨胀、裂解而死亡;(2)触发细菌的自溶酶活性,促进细菌破裂溶解而产生杀菌作用。 苯唑西林：对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌（MSSA）具有良好的抗菌活性，且对MSSA的感染疗效优于万古霉素。 阿莫西林：口服吸收好，利用率60-75%，对粪肠球菌和沙门菌属强，可联合甲硝唑根除HP。哌拉西林：对假单胞菌属有强大作用，但不容易透过脑膜。
一代头孢：头孢唑啉、头孢氨苄等，不易透过血脑屏障。对G+球菌效果好，但对MRSA、PSP、部分肠球菌耐药。头孢唑啉常作为外科手术的预防用药。二代头孢：头孢呋辛、头孢替安等，可透过血脑屏障。对G+球菌比第一代稍差，但对部分G-杆菌作用增强。也常常用于围手术期预防用药。三代头孢：头孢塞污、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶等。对G-球菌强大，但对G+不如一代和二代。四代头孢：头孢吡肟、头孢匹罗等。主要对细菌产生的头孢菌素酶稳定，具有抗铜绿假单胞的活性，抗菌活性更强。 五代头孢：头孢洛林酯和头孢吡普等。抗菌谱广，抗菌作用十分强大，对各种革兰氏阳性菌（包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌、万古霉素中度耐药金黄色葡萄球菌和万古霉素全耐药金黄色葡萄球菌）、革兰氏阴性菌以及厌氧菌，都有较强的抗菌活性，而且副作用小。 是一类新的β-内酰胺类药物。质粒传递产生β-内酰胺酶，致使一些药物β-内酰胺环水解而失活，是病原菌对一些常见的β-内酰胺类抗生素（青霉素类、头孢菌素类）耐药的主要方式。克拉维酸钾：阿莫西林克拉维酸钾等。抑酶较强，抗菌弱。
舒巴坦：哌拉西林舒巴坦、头孢哌酮舒巴坦钠等。抑酶弱，抗菌强。对不动杆菌属有抗菌活性。 他唑巴坦：哌拉西林他唑巴坦、头孢哌酮他唑巴坦。抑酶强，抗菌弱。 碳青霉烯类抗生素的品种有亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、法罗培南、厄他培南以及比阿培南等。与青霉素结合蛋白高度亲和，抑制细胞壁的合成，其对多种β内酰胺酶高度稳定，对头孢菌素耐药菌仍可发挥优良抗菌作用。细菌对该类药物不存在交叉耐药，因而对革兰氏阳性菌、阴性菌及厌氧菌都有强大的抗菌活性。亚胺培南：对G-强、G+弱。在体内易被脱氢肽酶水解失去活性，所以一般与西司他汀组合为复合制剂，防止被水解，降低肾毒性。不良反应：易于导致癫痫的发作，不用于中枢性感染。而对鲍曼不动杆菌，亚胺培南要优于美罗培南。
美罗培南：对G-弱、G+略强（相比于亚胺培南）。不易被水解，癫痫发作率低，可用于中枢性感染。 所有的碳青霉烯类均不能与丙戊酸钠联合。 氨基糖苷类抗生素因其分子结构都有一个氨基环醇类和一个或多个氨基糖分子，并由配糖键连接成苷而得名，多为极性化合物，易溶于水，胃肠道不易吸收，一般需要注射给药。氨基糖苷类抗生素的作用为与细菌核糖体结合，干扰细菌蛋白质合成过程，为一类静止期杀菌剂，是治疗需氧革兰阴性杆菌严重感染的重要药物。对厌氧菌无效。庆大霉素：对MSSA较好。 妥布霉素：对铜绿假单胞菌的作用较庆大霉素强。 阿米卡星：对G-和铜绿假单胞菌效果好。 1. 结合细菌的30S核糖体亚单位：大环内酯类抗生素可以与细菌的30S核糖体亚单位结合，从而影响核糖体的功能。2. 抑制蛋白质的合成：细菌的蛋白质合成需要依赖核糖体，而大环内酯类抗生素的结合会影响核糖体的结构和功能，从而抑制蛋白质的合成。3. 阻断细菌生长：由于大环内酯类抗生素能够抑制细菌的蛋白质合成，因此它可以阻断细菌的生长和繁殖，达到杀菌的作用。 4.需氧G+菌（链球菌、金黄色葡萄球菌）支原体、衣原体、军团菌、厌氧菌。血药浓度低，不透过血脑屏障。阿奇霉素：对肺炎支原体的作用为大环内酯类中最强者。具有良好的抗生素后效应。克拉霉素：对G+为大环内酯类中最强者。对幽门螺杆菌具有强大的抗菌活性。对肺炎衣原体及军团菌为大环内酯类中最强者。喹诺酮类药物的作用机制是通过抑制细菌DNA合成,阻断其生长和繁殖。分类及特点：喹诺酮类药物可分为四代，抗菌活性强，多数属于浓度依赖性抗生素，药物浓度越高，抗菌活性越强。可口服、静脉输液，适用于18岁以上人群，不良反应少且轻，不需作皮试，在临床上得到广泛应用。环丙沙星：第一个广泛应用于临床的喹诺酮类。 左氧氟沙星：抗菌谱广，组织分布广，G+、G-、不典型病原体。 莫西沙星：对G+及不典型病原体强，无尿路感染治疗的适应征。 由于多粘菌素中的多个带阳电荷的氨基与菌体胞浆膜磷脂中带阴电荷的磷酸根结合, 破坏胞浆膜的结构, 增加其通透性, 破坏了胞膜的通透屏障作用, 导致细胞内营养物质大量外流, 最终杀灭细菌。万古霉素：对MRSA、MRSE、肠球菌等G+球菌效果好。万古霉素的谷浓度需维持在15-20mg/L。经肾脏排泄。具有肾毒性、耳毒性及变态反应（红人综合征）。替考拉宁：对VanB型万古霉素耐药的肠球菌具有抗菌活性。速效抑菌剂，主要是作用于细菌核蛋白体30S亚基，抑制始动复合物的形成；抑制aa-tRNA与A位结合，阻止肽链延伸，从而干扰细菌蛋白质的合成而产生抑菌；使细胞膜通透性改变，胞内物质外漏，抑制DNA复制。半合成：多西环素、米诺环素。 替加环素：另属于甘氨酰类。一般不用于血行感染，因为它的血药浓度低。磺胺类：磺胺甲肟唑（复方新诺明）。在酸性环境中易形成结晶，损伤肾小管，造成AKI。 恶唑烷酮类：利奈唑胺。
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