驿城区因历史上在这里设驿站而得名。驿城区为兵家争夺之地。883年(唐中和三年)，农民起义军领袖黄巢率兵15万取蔡州，曾在此战败唐将淮蔡节度使秦宗权。1351年(元至正十一年)，刘福通率领义军在此大败元军，轻取周围诸县。1641年(明崇祯十四年)，李自成与总兵左良玉在驻马店一带鏖战，击溃明军，攻克汝宁。1926年(中华民国15年)，军阀吴佩孚与陕军岳维峻在此激战。1929年(中华民国18年)，唐生智发动反蒋战争，把军需物资集中在驿城区一带。杨虎城袭击唐军驿城区供应点，炸毁唐军军火列车。胡宗南从背后向唐军进攻，唐军放弃驿城区北退，一路失利，终至惨败。1949年设驻马店市，1952年撤市改镇，1953年复市，1958年再度撤市改镇，为确山县辖镇。1980年再复置驻马店市。2000年撤市设区，更名为驻马店市驿城区。截至2012年11月，驿城区辖11个街道、3个镇、6个乡，区人民政府驻解放大道。驿城区周围30公里有怪石嶙峋的天然盆景嵖岈山、湖光山色的铜山湖、薄山水库和板桥水库、亚洲最大的平原人工水库宿鸭湖、亚洲第一大寺南海禅寺、抗日名将杨靖宇将军故居、"小延安"竹沟等名胜古迹。
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