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尼可地尔是一种钾通道开放剂，其冠状动脉扩张作用与 ATP 敏感性钾通道开放及鸟苷酸环化酶有关。通过双重冠状动脉扩张作用，有效扩张各级冠状动脉，尤其是冠状动脉微小血管，缓解冠状动脉痉挛，显著增加冠状动脉血流量。 用法用量 1）口服：一次 5～10 mg，一日 3 次。 2）静脉滴注：将尼可地尔溶于 0.9% 氯化钠注射液或 5% 葡萄糖注射液中制成 0.01%～0.03% 溶液。成人静脉滴注，以 2 mg/h 为起始剂量，可根据症状适当增减剂量，最大剂量不超过 6 mg/h。 注意事项 1）主要不良反应：头痛、肝功能障碍、血压下降、血小板减少、总胆红素升高、LDH 升高、贫血、γ-GTP 升高等。 2）禁忌：严重肝或肾功能障碍的患者；严重脑功能障碍的患者；严重低血压或心原性休克的患者；原发性肺动脉高压的患者；右心室梗塞者；脱水患者；神经性循环衰弱患者；闭角型青光眼者；对硝酸盐及其亚硝酸脂类药物有过敏史者；正在使用含有可抑制 5-磷酸二酯酶药物（西地那非、伐地那非、他达拉非）的患者。 3）使用尼可地尔时，应注意监控血压及血流动力学，应根据患者的症状和血流动力学逐渐调整用量。 临床应用 1）尼可地尔是缓解心绞痛或心肌缺血的重要治疗药物。在减轻症状、改善缺血的建议中明确：如患者不耐受 β 受体阻滞剂或 β 受体阻滞剂作为初始治疗药物效果不满意时，可以选用尼可地尔作为减轻症状的治疗药物。 与传统的硝酸酯类相比，尼可地尔有其独特的优势，其在扩张动静脉时对心率，血压等血流动力学影响很小，产生抗心绞痛作用的临床剂量对心脏收缩影响很小，并提供长期的心脏保护。 2）尼可地尔是三磷酸腺苷（ATP）敏感性钾通道开放剂，在结构上属于硝酸盐类，可有效扩张心外膜下冠状动脉和冠状小动脉，随机和安慰剂对照的临床试验显示尼可地尔可改善心绞痛症状和心电图运动试验结果，因此尼可地尔应作为冠状动脉微血管心绞痛的首选推荐药物。 3）《冠心病合理用药指南（第 2 版）》推荐尼可地尔作为急性冠状动脉综合征患者抗心肌缺血的首选治疗药物之一。尼可地尔除了扩张冠状动脉，增加血流量，还通过开放心肌细胞线粒体上的 ATP 敏感性钾通道，保护心肌线粒体，可以减少缺血/再灌注对心肌的损伤，减少心肌水肿及梗死面积。 4）一项荟萃分析指出在 PCI 治疗之前使用尼可地尔可以显著降低心脏无复流的发生率，改善接受直接 PCI 的 ST 段抬高型心肌梗死患者围手术期冠状动脉血流量、心脏收缩功能和预后。 尼可地尔不仅在 PCI 围手术期发挥作用，术后口服尼可地尔作为二级预防也能降低急性心肌梗死后的病死率。 5）对于心力衰竭合并心绞痛患者，在缓解心绞痛治疗中指南推荐首选 β 受体阻滞剂，如不能耐受，可用尼可地尔（II 类推荐，证据水平 C）。如使用 β 受体阻滞剂（或其替代药物）治疗后仍有心绞痛，可加用尼可地尔（II 类推荐，证据水平 C）。 一项尼可地尔对慢性心力衰竭的系统评价显示，在传统治疗方案基础上，无论是否与其他血管扩张剂合用，经口服途径或静脉途径应用尼可地尔，均可对由缺血性心肌病（含 PCI 术后 6 个月的患者）、扩张性心肌病、瓣膜性心脏病、高血压性心脏病等引起的慢性充血性心力衰竭患者的 LVEF、PCWP 及 SVR 方面，获得较好的疗效。 6）尼可地尔兼有 ATP 依赖的钾通道开放作用及硝酸酯样作用。《非 ST 段抬高型急性冠状动脉综合征诊断和治疗指南（2016）》推荐尼可地尔用于不能耐受硝酸酯类药物的 NSTE-ACS 患者（I 类推荐，证据水平 C）。 |
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