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何为抑制剂 生物新陈代谢过程中的生化反应是由酶催化的，在酶催化反应中能使酶活力降低或丧失的作用称抑制作用，把能引起抑制作用的物质称为抑制剂。 酶的抑制剂可分为不可逆抑制剂和可逆抑制剂两大类。 不同抑制剂有什么作用 不可逆抑制剂 不可逆抑制剂与酶的必需基团以共价键结合，引起酶的永久性失活，其抑制作用不能够用透析、超滤等温和物理手段解除；可逆抑制剂与酶蛋白以非共价键结合，引起酶活性暂时性丧失，其抑制作用可以通过透析、超滤等手段解除。 可逆抑制剂 ①竞争性抑制剂 竞争性抑制剂的化学结构与酶作用的底物结构相似，并且能与底物竞争，可逆地与酶活性部位相结合，形成酶-抑制剂复合物（EI），而底物不能与EI结合，导致酶促反应被抑制，酶对底物的催化效率降低，一旦除去抑制物，酶又能和其专一的底物结合。 ②在非竞争性抑制 非竞争性抑制中，底物和抑制剂结合到酶的不同活性位点，形成酶-底物抑制剂（EI）或酶-底物-抑制剂复合物（ESI）。ESI复合物不能进一步分解为产物，导致酶促反应被抑制，降低了催化效率，因为只有酶－底物复合物反应才能形成产物。 ③反竞争性抑制剂 反竞争性抑制剂不与游离酶结合，必须在酶-底物复合物（ES）形成后，与酶活性中心外的调节位点结合形成酶-底物-抑制剂复合物（ESI），但ESI不能转变成产物。当反应体系中存在反竞争性抑制剂时，不仅不排斥酶和底物的结合，反而增加了二者的亲和力，这与竞争性抑制作用恰好相反，所以称为反竞争性抑制作用。 （E：酶， S：底物， P：产物， I：抑制剂， ES：酶-底物复合物， EI：酶-抑制剂复合物， ESI：酶-底物-抑制剂复合物） 竞争性抑制剂、非竞争性抑制剂和反竞争性抑制剂的抑制作用，分别对应以下不同的反应平衡。 （E：酶， S：底物， P：产物， I：抑制剂， ES：酶-底物复合物， EI：酶-抑制剂复合物， ESI：酶-底物-抑制剂复合物） 至于竞争性抑制剂和非竞争性抑制剂对酶催化效率的影响，如下： 竞争抑制剂在酶的活性部位与底物'竞争'，使酶效率降低，但竞争性抑制剂和酶的结合是可逆的，抑制作用的程度取决于底物和抑制剂的比率，倘若有过量的底物存在，抑制剂也就无力竞争，从而能达到最初反应速率的最大值。 而非竞争性抑制剂与酶的非活性位点结合，其作用强弱主要取决于抑制剂的绝对浓度，不能通过增加底物浓度来完全解除抑制作用，因而永远达不到最初的反应速率最大值。 （Enzyme Inhibition：酶抑制剂；Rate of reaction：反应速率；Substrate concentration：底物浓度；Normal enzyme：正常酶；Competitive inhibitor：竞争性抑制剂；Noncompetitive inhibitor：非竞争性抑制） [1]张丽萍,杨建雄.生化简明教程 第5版[M]. 高等教育出版社,2015:132. [2]李斌,于国萍.食品酶学与酶工程[M]. 2017:39. |
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