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谷胱甘肽是市场上常见的“美白丸”和“美白针”的主要成分。尽管基于安全性的考量，我不推荐长期口服美白丸或短期大剂量注射美白针用于美白，但含有谷胱甘肽的美白丸或美白针确实有效。下面让我们通过分析文献，看看谷胱甘肽到底是怎样发挥美白祛斑作用的！ 谷胱甘肽是一种低分子量硫醇三肽，在维持细胞内氧化还原平衡中起着重要作用。除了其卓越的抗氧化特性外，其抗黑色素生成特性的发现还促使其成为美白剂。谷胱甘肽以还原形式（GSH）和氧化形式存在(GSSG)。
 （一）谷胱甘肽的美白机制  谷胱甘肽可以通过三种不同的方式降低酪氨酸酶活性。 1.酪氨酸酶通过巯基螯合铜位点而被直接抑制。 2.谷胱甘肽干扰酪氨酸酶向前黑素体的细胞转移，前黑素体是黑色素合成的先决条件。 3.酪氨酸酶的抑制是通过其抗氧化作用间接实现的。 谷胱甘肽通过巯基和多巴醌之间的反应将黑素生成从真黑素转移到褐黑素合成，导致巯基-多巴共轭物的形成。谷胱甘肽具有强大的抗氧化能力，已被证明能清除紫外线辐射诱导的表皮细胞中产生的活性氧。
（二）谷胱甘肽的应用 谷胱甘肽用于美白的三种主要给药途径是局部给药（外用）、口服给药(胶囊和舌下/口腔片剂)和注射（静脉及局部注射）。 1.外用谷胱甘肽 在30名年龄在30-50岁的菲律宾健康女性中进行的一项随机、双盲、安慰剂对照的临床试验提供了一些证据，这些证据支持局部用2％GSSG乳液具有暂时性美白中的功效。患者被随机分两次服用谷胱甘肽2％GSSG乳液和安慰剂乳液，每天两次，共十周。GSSG优于GSH，因为GSH在水溶液中不稳定。GSSG最终在皮肤吸收后产生GSH。客观评估黑色素指数、角质层水分含量、皮肤光滑度、皮肤弹性和皱纹形成的变化。与安慰剂相比，谷胱甘肽可明显降低黑色素指数，证实了其美白作用。 2.口服谷胱甘肽 在泰国人群中进行的一项随机、双盲、两臂、安慰剂对照研究研究了口服谷胱甘肽对60名健康医学生皮肤黑色素指数的影响。受试者随机分为两组，分别以500 mg/d的剂量服用谷胱甘肽胶囊，或安慰剂治疗4周。在第四个星期，谷胱甘肽组中所有六个部位的黑色素指数持续下降。对谷胱甘肽的耐受性良好。另一项使用谷胱甘肽含片的开放性研究表明，通过Mexameter测量，皮肤黑色素指数有所改善。他们用含片代替胶囊来增强和确保稳定的生物利用度。舌下或口腔途径可能比口服片剂或胶囊更能提高谷胱甘肽的生物利用度。
3.静脉注射谷胱甘肽 由于口服谷胱甘肽的生物利用度较低，静脉注射可产生“即时”的皮肤美白效果。静脉注射谷胱甘肽的制造商推荐600-1200 mg的剂量用于皮肤美白，每周注射1-2次。虽然静脉注射谷胱甘肽提供了更高的治疗剂量，增强了其疗效，但由于可能存在过量毒性，它的安全范围更窄。一项安慰剂对照的研究在32名患者中评价了静脉注射谷胱甘肽的美白效果。所有患者均为女性，年龄25-47岁。A组16例静脉注射谷胱甘肽和维生素C，B组给予生理盐水作为安慰剂。注射GSH 1200mg（水、谷胱甘肽1200mg、抗坏血酸、水解胶原蛋白35mg和氯化钠）。每周两次注射，持续6周（共12次注射）。在12次注射谷胱甘肽后，16名受试者中有6名（37.5%）表现出显著改善，而3名安慰剂组（18.7%）受试者也有所改善。停止治疗后，这种改善逐渐消失。需要停止治疗的严重不良反应为肝功能紊乱和过敏反应。谷胱甘肽对肤色的改善不是很有效，而且疗效会随着时间的推移而消失。 4.局部注射 局部注射谷胱甘肽属于美塑疗法，主要用于治疗黄褐斑。下面会详细论述。 （三）谷胱甘肽治疗黄褐斑 黄褐斑的病因复杂，近年来，人们认识到氧化应激等因素一定程度影响黄褐斑的形成。研究发现，黑素细胞内的氧化应激水平与其色素积累密切相关。临床已发现黄褐斑患者中多种氧化标记物及酶有一定的升高。多篇研究发现，黄褐斑患者血浆中谷胱甘肽含量降低。最新研究发现，中度（MASI评分高）黄褐斑患者血浆中谷胱甘肽含量较轻度（MASI评分较低）黄褐斑中的谷胱甘肽含量更低。黄褐斑的严重程度可能与氧化应激反应相关。更高的氧化应激状态，当然需要更多的谷胱甘肽来清除自由基。这也间接说明可以使用谷胱甘肽来在治疗黄褐斑。 那么，有没有谷胱甘肽治疗黄褐斑的临床观察呢？还真有。 埃及学者在2018年观察了外用及口服谷胱甘肽对黄褐斑的疗效及安全性。研究对象分为3组。第一组(10例患者)将2%谷胱甘肽乳膏涂抹在右侧面部，而将安慰剂面霜涂抹在左侧(作为对照)，每天两次，连续10周。第二组(10例)口服谷胱甘肽胶囊(500mg/d)，连续4周。第三组(10例)口服安慰剂胶囊(对照组)，每日1次，连续4周。随访3个月。结果显示：在外用和口服谷胱甘肽治疗的患者中观察到MASI（黄褐斑面积及严重程度评分）的显著降低，而外用或口服安慰剂治疗的患者没有反应。随访结束，未发现明显不良反应。 近年来，美塑疗法在国内外呈蓬勃发展之势。谷胱甘肽作为一种作用机制明确的美白成分也被以美塑疗法的方式用于治疗黄褐斑。 Fariba等进行了一项半侧脸对照研究，使用美塑疗法治疗黄褐斑，左右脸分别使用不同配方的美塑产品，2种配方分别为：4mg/mL氨甲环酸，3%维生素C或4mg/mL氨甲环酸，3%维生素C及2%谷胱甘肽。使用美国产美塑设备进行治疗（30号针头，深度1mm，间隔1mm）。每2周治疗1次，共5次。结果显示，含有谷胱甘肽的配方的效果优于不含谷胱甘肽的配方。
另外一项临床研究观察了含谷胱甘肽和维生素C配方美塑疗法治疗黄褐斑的疗效。使用26针美塑设备，深度4mm。第一个月2周治疗1次，其后每个月治疗1次，疗程共6次。随访6个月。结果显示，在治疗后3周，3个月，6个月，MASI评分逐渐降低。证明了该疗法的有效性。
 （四）谷胱甘肽的安全性 由于谷胱甘肽是人体细胞代谢的一个组成部分，口服补充剂的副作用预计是轻微的，类似于高剂量的维生素补充剂。美国FDA、菲律宾FDA都曾经对大剂量注射谷胱甘肽进行过安全警示：未经批准的注射高剂量谷胱甘肽作为皮肤美白剂是不安全的，并且可能损害患者的身体健康，带来严重的后果。该成分一次的给药应限制在600 mg至1.2 g，每周不超过2次。据报道，由使用谷胱甘肽引起的不良药物反应包括以下：皮疹、严重且潜在致命的Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死松解症；甲状腺功能紊乱；肾功能障碍，甚至肾衰竭。每周接受两次静脉注射谷胱甘肽的患者出现严重腹痛。 小结 谷胱甘肽可以通过多条途径抑制黑色素生成，主要作用机制是通过其强大的抗氧化作用。谷胱甘肽用于美白的用法包括口服，外用及静脉注射。但基于安全性，我不推荐大剂量长期使用谷胱甘肽用于美白。 谷胱甘肽可用于治疗黄褐斑，包括口服、外用及美塑疗法。临床研究报道的谷胱甘肽用于美白祛斑的最大用法用量为：500mg/天，共8周或250mg/天，共12周。但作为营养补充剂的谷胱甘肽以每日500mg的剂量可以安全的口服一年以上。 注意：谷胱甘肽治疗黄褐斑的研究较少，只可作为辅助治疗药物，可与氨甲环酸、维生素C等联合应用。单独应用谷胱甘肽治疗黄褐斑的疗效尚待进一步研究证实！ |
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