【原】钙拮抗药小结

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钙拮抗剂

NO. 95

今天给大家小结一下钙拮抗剂的相关药物

硝苯地平（Nifedipine）

　1.结构特点：

白色或类白色结晶性粉末，易溶于水，为二氢吡啶类化合物，具有钙拮抗活性，化学式为C17H18N2O6。遇光极不稳定，发生光催化的歧化反应，生成硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物（对人有害）。

　2.合成机理及代谢：

硝苯地平可以由2-氨基苯甲酸和2-硝基苯甲醛在碱性条件下反应得到。硝苯地平主要在肝脏代谢为葡萄糖醛酸结合物，有活性代谢物。具有较低首过效应，口服吸收好，作用比硝酸甘油强20倍。体内代谢物均无活性，80%由肾脏排出。

　3.作用特点：

血管扩张药，主要用于治疗高血压和心绞痛。作用时间长，不易产生耐受，副作用较少。预防和治疗冠心病、心绞痛，对顽固性、重度高血压也有疗效。

每日药点 70

药伯豪，公众号：小药士硝苯地平：二氮杂环类钙拮抗剂的代表性药物

氨氯地平（Amlodipine）

　1.结构特点：

白色结晶性粉末，易溶于水。氨氯地平是个经典的地平类药物，化学式为C20H25ClN2O5，包括了左旋和右旋两份各占50%，左旋氨氯地平的主要就是降压，左旋降压作用是右旋体的1000倍，而右旋体几乎无降压作用。

　2.合成机理及代谢：

氨氯地平的主要代谢部位是肝脏，半衰期约为36~50h，代谢产物不具备钙拮抗作用

　3.作用特点：

氨氯地平属于钙通道拮抗剂，通过阻断血管平滑肌的钙通道，舒张动脉血管，降低外周阻力，达到降低血压的目的。比起另一个常用药物硝苯地平，氨氯地平属于长效药物，它的药物达峰时间为6~12小时，药物半衰期为35~50小时，每天服用1次普通片，即可平稳降压

每日药点 92

药伯豪，公众号：小药士氨氯地平：源于天然产物薄荷醇的降压药

非洛地平（Felodipine）

　1.结构特点：

白色或类白色结晶性粉末，无臭，微苦，易溶于水。化学式为C18H19Cl2NO4，含手性碳，左旋体活性强，但常用外消旋体。

　2.合成机理及代谢：

非洛地平可以由3-硝基苯甲醇和二甲胺在酸性条件下反应得到。非洛地平主要在肝脏代谢为葡萄糖醛酸结合物，有活性代谢物。 

　3.作用特点：

钙通道阻滞剂，主要用于治疗高血压和心绞痛。有血管扩张作用，降低心脏负荷和血压。不良反应包括头痛、面部潮红、心动过速等。

每日药点 93

药伯豪，公众号：小药士非洛地平：高度血管选择性的钙拮抗剂