导读:
根据胰岛素制剂来源,可分为动物胰岛素、重组人胰岛素和胰岛素类似物01 动物胰岛素 动物胰岛素是第一代胰岛素,是从猪、牛等动物的胰腺中分离并纯化的胰岛素,目前临床常用的普通胰岛素(胰岛素注射液)即为猪胰岛素。由于其生物结构与人胰岛素存在一定的差别,注射后可能产生免疫反应,少数患者可能发生过敏反应。目前较少作为常规降糖药物皮下注射使用,多用于短期静脉降糖。 02 重组人胰岛素 重组人胰岛素是利用重组生物技术合成的第二代胰岛素,其氨基酸序列和结构与人胰岛素相同,注射后全身免疫反应、局部过敏反应等发生率均较动物胰岛素明显降低。重组人胰岛素是我国基层医院常用的皮下注射胰岛素种类,亦可静脉使用。 03 胰岛素类似物 胰岛素类似物是利用基因工程生产的第三代胰岛素,通过对胰岛素结构的修饰或改变其理化性质,更符合生理需要。目前常用的速效胰岛素如门冬胰岛素、赖脯胰岛素等,长效胰岛素如甘精胰岛素、德谷胰岛素等都属于胰岛素类似物。胰岛素类似物低血糖风险明显降低,因而更推荐使用胰岛素类似物来进行降糖治疗。 根据效用及作用时间长短,可分为餐时胰岛素(包括速效及短效胰岛素)、基础胰岛素(包括中效胰岛素、长效胰岛素及其类似物)、预混胰岛素和双胰岛素类似物01 餐时胰岛素 主要作用是控制餐后血糖,包括速效(超短效)和短效(常规)胰岛素。 ① 速效(超短效)胰岛素 速效胰岛素均为胰岛素类似物,起效非常快,10~15 min起效,1~2 h作用达到峰值,持续4~6 h,通常紧邻餐前注射,进食不规律者也可根据进食量在餐后即刻注射。赖脯胰岛素、门冬胰岛素、谷赖胰岛素在国内分别批准用于≥12岁糖尿病患者、≥2岁糖尿病患者、≥18岁糖尿病患者。 ② 短效胰岛素 短效胰岛素大约15~60 min起效,持续5~8 h,须在进餐前20~30 min注射,这样胰岛素的吸收峰与餐后碳水化合物的吸收峰才能相吻合。短效胰岛素的应用无年龄限制。 02 基础胰岛素 主要作用是控制非餐时血糖水平,包括中效胰岛素(如中性鱼精蛋白锌胰岛素)、长效胰岛素及其类似物。 ① 中效胰岛素 中性鱼精蛋白锌胰岛素又称之为NPH。NPH是在人胰岛素制剂中加入碱性鱼精蛋白,形成鱼精蛋白-胰岛素结晶,缓慢解离从而延长了其作用时间。NPH大约2.5~3小时起效,吸收峰值出现在注射后5~7小时,持续13~16小时。由于是混悬液,使用前须充分摇匀,每日给药1~2次。随着长效胰岛素及其类似物的应用,NPH的临床应用已逐渐减少,但其应用无年龄限制。 ② 长效胰岛素及其类似物
③ 预混胰岛素 将速效或短效胰岛素与NPH或中效胰岛素类似物按照一定比例进行混合,即为预混胰岛素。预混胰岛素可以同时提供餐时和基础胰岛素,依据餐时与基础比例,国内有25/75、30/70、40/60、50/50等剂型。预混胰岛素为混悬液,注射前需要充分混匀,预混胰岛素类似物通常在早、晚餐前皮下注射,预混人胰岛素通常在早、晚餐前20~30 min皮下注射。 ④ 双胰岛素类似物 目前上市的双胰岛素类似物仅有德谷门冬双胰岛素,其中德谷胰岛素用于控制空腹血糖,门冬胰岛素用于控制餐后血糖。德谷门冬双胰岛素的作用持续时间超过24 h,给药2~3天后达到稳态。德谷门冬胰岛素为无色透明的溶液,不需要混匀,通常在主餐前皮下注射。德谷门冬双胰岛素2019年获批在中国上市,用于治疗成人T2DM。 |
|