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沙库巴曲缬沙坦钠片（LCZ696，商品名Entresto）是由诺华研发的一种脑啡肤酶和血管紧张素受体双重抑制剂，用于治疗射血分数减低的心力衰竭。2015年7月由美国FDA批准上市，在2015年11月由欧洲EMA批准上市。2017 年国家药监局批准用于射血分数降低的慢性心力衰竭成人患者。   LCZ696结合了诺华的高血压药物缬沙坦（Diovan，通用名：Valsartan）和实验性药物沙库巴曲（Sacubitril）。Valsartan是一种血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，可改善血管舒张，刺激身体排泄钠和水，沙库巴曲是一种脑啡肽酶抑制剂，可阻断负责舒张血管的两种多肽的降解，达到降血压的作用。 药物晶型专利：WO2007056546A1,2026年到期；复合物专利：WO2008031567A1,2026年到期。 公开数据显示，2021年诺华Entresto全球销售35.48亿美元，2022年诺华全球销售46.44亿美元。根据2023年诺华财报，Entresto半年销售额达29.25亿美元,增长35%。药融云数据显示，2021-2022年全国医院（全终端）销售为20.7亿元、21.41亿元。
继南京方生和（一心和）、石药欧意沙库巴曲缬沙坦钠片获批后，8月29日正大天晴药业库巴曲缬沙坦钠片正式获批。 根据药融云数据，相关制剂临床申报已达167件，布局企业41家。除原研诺华外，目前已获得临床批件的企业有：瑞迪博士、北京康立生医药、哈尔滨安博生物、江苏豪森、湖南千金湘江、山东凤凰制药、深圳信立泰、惠州信立泰、连云港宏创。 一致性评价 根据药融云数据，目前有38企业注册申报一致性评价，注册号达72个，部分申报信息如下。
CDE原料药登记
根据药融云数据，目前CDE登记注册号22条，涉及21家企业，目前均为I状态。惠州信立泰药业有限公司分别注册了沙库巴曲缬沙坦钠、沙库巴曲阿利沙坦钙。 沙库巴曲原料药用量推算
根据原料药情报局数据，2022年全球沙库巴曲原料药用量144吨。 关键中间体 根据合成路线，目前主要关键中间体如下。
关键中间体1012341-50-2印度进口情况 根据2021-2023海关数据统计，2021年印度进口974kg，2022年进口24.56吨，2023截至7月21日进口25.84吨。
从印度进口数据看，主要出口企业为凯瑞斯德（江西隆莱）、山东四环、南通常佑、杭州普雷、杭州启创、杭州缘义等。 主要印度进口企业为：HARMAN、BAJAJ HEALTHCARE、MSN LIFE SCIENCES、SHREE JEE 、VIRDEV INTERMEDIATES、ZYDUS LIFESCIENCES、MYLAN、AMOLI ORGANICS等。 1.从原料药制剂布局情况看，多数企业已经布局了原料药制剂一体化，包括瑞迪博士、信立泰、石药、科伦、常州制药厂、正大天晴、迪沙药业等。 2.从关键中间体印度进口看，2022年LCZ696快速放量，这一点和终端制剂销售增长吻合，2023继续强势增长，关键中间体厂家主要有江西隆莱、山东西环、南通常佑等。 3.沙库巴曲缬沙坦钠片作为一款重磅炸弹及药物，预计接下来还会有多家相继获批！但相关晶型专利的突破将决定国产化LCZ696能否真正提前到来！ |
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