含三氮唑结构的查尔酮的合成及抑真菌活性

查尔酮是以α,β-不饱和酮为结构片段的有机化合物，是新药开发中重要的药效团。经过多年来大量的研究和探索，该类化合物中的索法酮(Sofalcone)、黄腐酚(Xanthohumol)、姜黄素(Curcumin)以及美托查酮(Metochalcone) 等从众多的活性化合物中脱颖而出，成为治疗胃炎、乳腺癌、肺癌和阿尔茨海默氏症的良好药物。除此之外，查尔酮类化合物还具有抗病毒、抗菌、抗结核和抗疟疾等多种生物活性，受到药物化学研究者的广泛关注。

三氮唑是含有3个氮原子的五元杂环化合物,包括1,2,3-三氮唑和1,2,4-三氮唑2种结构,该五元芳香结构存在于多种具有生物活性的天然产物中，氮原子和五元环的环状结构使其呈现出广泛的生物和药理活性。其中最为突出的是三氮唑在解决真菌和细菌的耐药性方面做出的突出贡献。而对其结构进行修饰一直是有机合成和药物研究者的兴趣之处。

将2种不同的药效团通过共价键结合起来，得到1种新药的方法称为拼合，通过拼合得到的新药，其药效有可能更强。鉴于上述含查尔酮和三氮唑结构骨架的衍生物所表现出的优良生物活性，若能将查尔酮和三氮唑2个活性结构单元结合在1个分子中，有望扩展其生物活性谱，提高药效。

河北师范大学余志鹏博士课题组合成了18个含三氮唑结构的查尔酮,测试了其对真菌的抑制作用。18 个化合物中的11个化合物对真菌具有中度到高度的抑制作用，其中4c、4d和4'd 对白色念珠菌的抑菌作用高于对照药物氟康唑。本工作为从事临床抑真菌药物,尤其是对开发新型抗白色念珠菌药物研究的工作者提供了有价值的信息。

DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.22094。

基金项目：国家自然科学基金资助项目（21801059）；河北省自然科学基金资助项目（B2017205100）。

第一作者简介：王紫薇（1998-），女，河北保定人，硕士研究生，主要从事有机化合物的合成研究， E-mail：[e-mail]。