七叶皂苷钠

折叠 编辑本段 基本信息

中文名称:七叶皂苷钠

中文别名:β-七叶皂甙;麦通钠;七叶皂苷

英文名称:Aescine

英文别名:Sodium Aescine;Aescine Sodium;Paris Polyphylla;Sod Aescine;β-AescinNa;β-Aescin Sodium[1]

物理性质:白色粉末或结晶性粉末,味苦涩而辣，具引湿性

折叠 编辑本段 药物说明

折叠 分类

神经系统药物> 脑血管扩张药物 > 其他

折叠 药理毒理

1、药理

本品能促使机体提高ACTH和可的松血浆浓度，能促进血管壁增加PGF2α的分泌，能清除机体内自由基，从而起到抗炎、抗渗出，提高静脉张力，加快静脉血流，促进淋巴回流，改善血液循环和微循环，并有保护血管壁的作用。

2、毒理

在日剂量每公斤体重0.5mg以下未发现溶血现象。急性毒性研究:静脉注射LD50剂量,动物发生急性中毒,主要表现为实质性器官(心、肝、肾)的溶血性缺氧坏死;对黏膜和肌肉组织有较强的刺激作用。慢性毒性研究:每天静脉给予家兔相当于LD50的1/5剂量，连续30天，未发生动物死亡，其实质器官也未发生任何病理性变化。致畸试验:无致畸作用，观测到孕妇头3个月羊水中药物含量较高，故建议孕妇禁用[2] 。

折叠 药代动力学

七叶皂苷钠的半衰期仅为1.5小时，但因能促进机体增加ACTH、前列腺素F2α的分泌，使生物效应维持时间较长，静脉注射16小时后，仍有抗渗出、消肿作用。静脉给药，几乎没有生物转化，注射1小时后，有1/3剂量排泄，其中2/3通过胆汁排入肠道，1/3进入尿中。七叶皂苷与血浆蛋白结合率在90%以上[2] 。

折叠 适应症

用于脑水肿、创伤或手术所致肿胀，也用于静脉回流障碍性疾病。

折叠 用法用量

静脉注射或静脉滴注。

成人按体重一日0.1~0.4mg/kg，或取本品5~10mg溶于10%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250ml中供静脉滴注;也可取本品5~10mg溶于10~20ml 10%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液中供静脉推注。重症病人可多次给药，但一日总量不得超过20mg。疗程7~10天

折叠 药物相互作用

与下列各类药物联合使用时要谨慎:

1、与血清蛋白结合率高的药物。

2、能严重损害肾功能的药物。

3、皮质激素类药物。

4、含碱性基团的药物(配伍时可能发生沉淀)。

折叠 药物过量

据马丁代尔大药典报告，当七叶皂苷钠静脉注射超过每千克体重0.4mg(日剂量)时，肾脏会受不同程度损伤。若已发生，应立即停止用药，并作肾功能检查，根据检查结果，按损伤程度进行治疗。

折叠 不良反应

1、可见注射部位局部疼痛、肿胀，经热敷可使症状消失。

2、偶有过敏反应，可按药物过敏处理原则治疗。

折叠 禁忌

1、肾损伤、肾衰竭、肾功能不全患者禁用。

2、孕妇禁用。

3、对本品成分过敏者禁用。

折叠 注意事项

1、马丁代尓大药典推荐成人静脉使用七叶皂苷钠最大日剂量应为20mg;如使用更大剂量则可能出现急性肾功能衰竭，如联合应用其他具有肾脏毒性的药物也可导致急性肾功能衰竭。有文献记载在接受心脏外科手术治疗的患者中如静脉注射大剂量七叶皂苷钠可能导致急性肾功能衰竭:其中70位患者静脉注射七叶皂苷钠日平均最大剂量为340μg/Kg时未观察到肾功能损坏;16位患者静脉注射七叶皂苷钠日平均最大剂量为360μg/Kg时可观察到轻度肾功能损坏;40位患者静脉注射七叶皂苷钠日平均最大剂量为510μg/Kg可发生急性肾功能衰竭。因此本品应严格限制日用量。若一旦出现肾功能受损，应立即停止用药，并作全面的肾功能检查，根据检查结果，按受损伤程度进行治疗[2] 。

2、本品只能用于静脉注射和滴注，禁用于动脉、肌肉或皮下注射。

3、注射时宜选用较粗静脉，切勿漏出血管外，如出现红、肿，用0.25%普鲁卡因封闭或热敷。

4、用药前后须检查肾功能。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇禁用，哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】不宜用本品治疗儿童心脏手术后肿胀。

【老年用药】老年人肾功能有所衰退，用药过程应密切注意肾功能情况。

折叠 编辑本段 治疗腰椎间盘突出症

笔者自2005年起采用七叶皂苷钠针剂对照治疗腰椎间盘突出症48例取得满意疗效，现报告如下。

1 资料与方法

1.1 一般资料 在收治的患者中随机分成治疗组与对照组，治疗组48例，男28例，女20例，年龄19~74岁，平均(38.12±5.3)岁;病程17天~15年，平均(5.12±1.60)年。对照组32例，男20例，女12例，年龄21~69岁，平均(35.2±5.6)岁;病程21天~12年，平均(4.53±1.90)年。上述病人均有腰腿痛病史及腰部胀痛向臀部及下肢放射，直腿抬高试验阳性等体征。符合《中医病证诊断疗效标准》中腰椎间盘突出症的诊断标准。80例患者均行腰椎CT或MRI检查，其中L3~4突出42例，L4~5突出28例，L5~S1突出10例。随机分组中从年龄、性别、病情等均无明显差异，具有较强的可比性。

1.2 治疗方法 对照组:嘱其平卧硬板床，口服布洛芬胶囊0.6g，1日2次，肌注654-2针10mg，1日1次，静滴地塞米松针20mg加5%葡萄糖注射液250ml静滴1日1次，5~7天为1个疗程。

治疗组:在对照组的基础上加用七叶皂苷钠针20mg(湖一格制药有限公司生产，批准文号:国药准字H.2005.7666)，加5%葡萄糖250ml静滴，5~7天为1个疗程。

2 结果

2.1 疗效标准治愈:症状、体征消失，恢复正常工作;显效:症状消失，椎旁无明显压痛，直腿抬高试验较治疗前改善>30°;有效:症状、体征改善，劳累后症状加重;无效:症状、体征无好转。

2.2 治疗结果 治疗组治愈率为83.3%，总有效率为100%;对照组治愈率为59.4%，总有效率为84.4%，经统计学分析(P<0.05)，差异有显著性，结果见表1。表1 两组疗效比较

3 讨论

七叶皂苷钠具有消肿、抗炎、抗渗出和改善血液循环的作用，可预防肿胀的形成，增加静脉张力的作用，可促进淋巴回流的作用，从而使已形成的肿胀消退。一般只用于外伤、术后等创伤性炎性水肿，根据腰椎间盘是椎间盘异物造成周围组织无菌性炎性水肿、充血、压迫相关的神经而造成的临床症状的原理。笔者大胆使用了该药治疗腰椎间盘突出症，收到了良好的效果，并无副作用，价格低廉，值得临床广泛推广使用[3] 。

折叠 编辑本段 治疗肺性脑病

我院1999年1月~2003年6月应用β-七叶皂苷钠治疗肺性脑病，现将临床观察结果归纳总结如下。

1 资料与方法

1.1 一般资料 57例均为住院患者，以1980年修订标准为诊断及分型标准，男41例，女16例，平均(61±16)岁。治疗组29例，男22例，女7例，其中轻型8例，中型9例，重型12例;对照组28例，男20例，女8例，其中轻型8例，中型10例，重型10例，两组患者病情、性别、年龄差异均无显著性。

1.2 治疗方法 57例患者入院后随机分为治疗组和对照组，均给予一般治疗(包括氧疗，抗感染，祛痰，镇咳，解痉平喘，呼吸兴奋剂，保持呼吸道通畅，纠正水、电解质紊乱等)，心衰及心律失常患者常规给予洋地黄及血管活性剂、抗心律失常药物。治疗组在对照组基础上加用β-七叶皂苷钠20mg加入5%葡萄糖液250ml，以30滴/min速度，每日静滴1次，10天为1个疗程，治疗前后分别记录患者神志、呼吸，监测血气分析。

1.3 疗效判定标准 显效:1~12h内意识障碍恢复，血气分析PCO 2 低于7kPa，PO 2 较前升高，pH7.3;有效:12~24h内意识障碍恢复，血气分析PCO 2 较前有所下降，PO 2 较前升高或不升，pH值<7.3。无效:用药后24h症状、体征无改善，PCO 2 、PO 2 无变化甚至病情加重死亡。

1.4 统计学方法 统计学分析采用χ 2检验和t检验。

2 结果

对照组28例中显效4例(14.3%)，有效12例(42.9%)，无效12例(42.9%)，总有效率57.1%。治疗组29例显效7例(24.1%)，有效16例(55.2%)，无效6例(20.7%)，总有效率79.3%。两组总有效率比较差异有显著性(P<0.05)。

3 讨论

肺性脑病是由于肺心病严重缺氧导致低氧血症和高碳酸血症，引起精神神经障碍，表现为头痛、头晕、烦躁不安、言语障碍，并可能有幻觉、精神错乱、抽搐或震颤等，是肺心病常见严重并发症，是肺心病死亡的首要原因。β-七叶皂苷钠(sodium aescinare)是用传统植物药欧马栗或罗子提取所得的中药，国外已有药理及临床资料报道该药有抗炎、抗渗出、消除水肿、改善微循环等多功能治疗价值。能增加皮质酮类化合物分泌，具有促肾上腺皮质激素作用，与抗生素协同作用减轻肺部炎症，改善换气功能，纠正低氧血症和高碳酸血症，同时减少渗出、减轻脑水肿、清除自由基，纠正脑电异常，改善肺性脑病患者神志状态。本组资料显示β-七叶皂苷钠治疗肺性脑病取得较好效果，且应用安全，无激素副作用[4] 。

折叠 编辑本段 治疗新生儿硬肿症

七叶皂苷(aescine，即β-七叶皂苷钠:β-aescine sodium)具有抗渗出、抗炎、消肿胀、增加静脉张力、改善微循环等作用[1，2] 。文献多报道应用该药治疗脑部疾病。本文试用七叶皂苷治疗新生儿硬肿症80例以观察疗效。

1 资料与方法

1.1 病例选择 选择2000年1月~2003年12月住入我院新生儿重症监护室(NICU)的中、重度硬肿症病婴。其中2000年1月~2001年12月病例为对照组，共60例，男38例，女22例，年龄为出生后36h内，其中中度病婴48例，重度12例。2002年1月~2003年12月病例为治疗组，共80例，男44例，女36例，年龄为出生后36h内，其中中度病婴61例，重度19例，两组病婴年龄、性别、病程、主要临床症状比较，见表1，经χ 2检验P>0.05，两组具有可比性。

表1 两组病婴的重要症状比较 (略)

1.2 用药与观察方法治疗组应用七叶皂苷[武汉爱民制药厂生产，国药准字XF20000025(制剂)]按0.05~0.1mg/kg，溶于10%葡萄糖注射液10~30ml，iv drip，bid，于入院第2天开始应用，共用7~10d。同时辅以常规对症治疗，包括复温、吸氧、暖箱保温、保证热卡来源，从50cal/(kg·d)开始，随体温上升增至100~120cal/(kg·d)。适当补液60~80ml/(kg·d)，抗休克、防治DIC、改善微循环等常规对症治疗。对照组只应用常规对症治疗，疗程7~10d，剂量同前。于入院第1，2，3，5，7，10天详细记录病情变化情况。

1.3 疗效判定标准 显效:入院7d内上述症状基本消失;有效:入院7d内上述症状明显改善;无效:入院后病情加重自动出院或死亡。

2 结果

2.1 两组疗效比较 治疗组用药7d后显效86%，有效9%，总有效率95%。对照组显效60%，有效8%，总有效率68%。两组病婴疗效比较经Ridit分析，P<0.01，差异有非常显著性，见表2。

表2 两组病婴疗效比较(略)

注:两组比较经Ridit分析:R 1 =0.5，R 2 =0.6429， * P<0.01

2.2 两组不同病情疗效比较 对中度病婴，治疗组总有效率98%，对照组77%;对重度病婴，治疗组总有效率84%，对照组33%。两组比较经Ridit分析，P<0.05或0.01，见表3。

表3 两组不同病情疗效比较(略)

注:两组比较经Ridit分析:中度病情R 1 =0.5，R 2 =0.6244， * P<0.05。重度病情R 1 =0.5，R 2 =0.7807， Δ P<0.01

3 讨论

新生儿硬肿症为一临床综合征，以早产、窒息、感染的新生儿常见，且预后恶劣，死亡率高 [3] 。临床和实验室检查常有炎症、皮下脂肪组织硬肿、瘀血、渗透压增高、低血糖、pH下降、PaO 2 降低、PaCO 2 增高、血黏度增加、DIC等表现。七叶皂苷可使肾上腺轻度增生，而具有皮质醇类化合物的抗炎作用;具备扩张微动脉，缓慢持久地收缩微静脉，改善微循环内的血流瘀滞状态，有效改善微循环;同时提高各组织血管的抗渗出因子(PGF 2α )的分泌，降低血管的通透性和膜稳定作用;还能有效地消除自由基、减轻血管内皮细胞和其它组织细胞的损害。资料表明七叶皂苷明显改善脑血流量，血液流变学及过氧化物歧化酶，促使血肿吸收加快 [4] 。本组资料也证明七叶皂苷对于治疗新生儿硬肿症可提高治愈率，降低死亡率，值得推广。七叶皂苷应用期间未发现不良反应。[4]