1基本信息
药物名称： 奥扎格雷钠
药物别名： 奥泽格瑞 Ozagrelum
英文名称： Ozagrel
药物说明： 注射液：20mg
2作用机理
作用机理：本品为血栓烷（TX）合酶抑制剂，能阻碍前列腺素H2（PGH2）生成血栓烷A2 （TXA2），促使血小板所衍生的PGH2转向内皮细胞。内皮细胞用以合成PGI2，从 而改善TXA2与前列腺素PGI2的平衡异常。理论上能抑制血小板的聚集和扩张血 管作用。
本品能改善脑血栓急性期的运动障碍，改善脑缺血急性期的循环障碍及改善
脑缺血时能量代谢异常。动物试验表明，静脉给药能降低血浆TXB2水平， 6-Keto-PGF1α∕TXB2比值下降，对不同诱导剂所致血小板聚集均有抑制作用，对 大鼠中脑动脉阻塞引起的脑梗塞有预防作用。
本品对人血小板聚集的半数抑制浓度IC50较低，为4nM。用自身血注入蛛网 膜下腔出血模型的试验表明，本品持续注入静脉，具有抑制血中TXB2浓度及脑 血管挛缩等作用。
3毒性
急性毒性LD50（mg∕kg）：小鼠静注为1940（雄），1580（雌）；口服为3800 （雄），3600（雌）；皮下为2450（雄），2100（雌）。大鼠静注为1150（雄），1300 （雌）；口服为5900（雄），5700（雌）；皮下为2300（雄），2250（雌）。狗静注 为733（雄）。
亚急性、慢性毒性：静脉注射本品，大鼠高剂量组除发现轻度尿电解质排泄 上升外, 未见其他异常。最大耐受量大鼠125 mg∕kg，狗10-12.5 mg∕kg。
其他毒性：大鼠、兔生殖毒性试验结果，本品高剂量时发生抑制近亲系动物 体重等毒性症状，胚胎、胎仔死亡，胎仔发育抑制，新生仔死亡等现象。另外， 在大鼠SegⅡ试验中发现, 高剂量组有内脏异常和骨骼异常的畸胎仔数轻度增 加，抗原性、变异性及局部刺激性试验均为阴性。 以蛛网膜下腔出血术后患者为对象，在术后早期开始给予本品10-14天，在 该药的高剂量组（每日400 mg）、低剂量组（每日80 mg）以及普拉西泮对照组 中进行双盲试验。结果低剂量组、高剂量组的有效率及疗效都明显优于对照组。 另外，高剂量组脑血管挛缩发生频率也较对照组明显低。
4用法用量
用法用量： 静滴：每日80mg，与其他抗血小板药合用时，可减量。 避免与含钙液体(林格溶液等)混和注射以免发生混浊。改善脑血栓症(急性期)：每次40-80mg，溶解到适量的电解质液或糖液中，并以每次2小时持续静脉滴注，每日2次，连续进行1-2周。改善蛛网膜下出血手术后的脑血管痉挛收缩以及伴随而产生的脑缺血症状：每天一次，每次用量80mg，溶解到适量的电解质液或糖液中，并以24小时持续静脉滴注，连续用药2周。可根据年龄及症状适当增减剂量。
5不良反应
不良反应： 血液：由于有出血的倾向，要仔细观察，出现异常立即停止给药。肝肾：偶 有GOT、GPT、BUN升高。消化系统：偶有恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、胀满感。 过敏反应：偶见荨麻疹、皮疹等，发生时停止给药。循环系统：偶有室上心律不 齐、血压下降，发现时减量或终止给药。其他：偶有头痛、发烧、注射部位疼痛、 休克及血小板减少等。严重不良反应可出现出血性脑梗塞、硬膜外血肿、脑内出 血、消化道出血、皮下出血等
6注意事项与规格
注意事项： 某些出血性疾病患者(如出血性脑梗死、硬膜外出血、颅内出血或并发有原发性脑室内出血的患者)禁用。患有脑梗死症的患者禁用。对本品有过敏史的患者禁用。有出血倾向的患者、有消化道出血、皮下出血者、重症高血压患者、重症糖尿病、血小板减少的患者慎用。与抗血小板剂、血栓溶解剂、抗凝血剂合用时应慎用，并注意监测调整用药剂量。(7)孕妇和儿童。本品避免与含钙输液（格林氏溶液等）混合使用，以免出现白色混浊。
规格：20mg∕支
奥扎格雷钠注射液
奥扎格雷钠注射液，适应症为用于治疗急性血栓性脑梗塞和脑梗塞所伴随的运动障碍，及改善蛛网膜下腔出血手术后的脑血管痉挛收缩和并发的脑缺血症状。
目录
1警示语
对本品过敏者禁用；脑出血或脑梗塞并出血者禁用；有严重心、肺、肝、肾功能不全者禁用；有血液病或有出血倾向者禁用；严重高血压，收缩压超过26.6kpa（即200 mmHg）以上者禁用本品。本品避免与含钙输液（格林氏溶液等）混合使用，以免出现白色浑浊。
2成份
本品主要成分为奥扎格雷钠。
化学名称：反式-3-[4-（1H-咪唑基-1-甲基）苯基]-2-丙烯酸钠。
化学结构式为：
分子式：C13H11N2O2Na
分子量：250.23
辅料：甘氨酸、枸橼酸、氯化钠、氢氧化钠。
化学名称：反式-3-[4-（1H-咪唑基-1-甲基）苯基]-2-丙烯酸钠。
化学结构式为：
分子式：C13H11N2O2Na
分子量：250.23
辅料：甘氨酸、枸橼酸、氯化钠、氢氧化钠。
3性状
本品为无色澄明液体。
4适应症
用于治疗急性血栓性脑梗塞和脑梗塞所伴随的运动障碍，及改善蛛网膜下腔出血手术后的脑血管痉挛收缩和并发的脑缺血症状。
5规格
2ml：40mg
6用法用量
成人每次80mg，溶于适当量电解质或5%葡萄糖溶液中，每日2次，连续静脉滴注，2周为一疗程。另外，根据年龄。症状适当、增减用量。
7不良反应
血液：由于有出血的倾向，要仔细观察，出现异常立即停止给药。
肝肾：偶有GOT、GPT、BUN升高。
消化系统：偶有恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、胀满感。
过敏反应：偶见荨麻疹、皮疹等，发生时停止给药。
循环系统：偶有室上心律不齐、血压下降，发现时减量或终止给药。
其他：偶有头痛、发烧、注射部位疼痛、休克及血小板减少等。
严重不良反应可出现血性脑梗塞、硬膜外血肿、脑内出血、消化道出血、皮下出血等。
肝肾：偶有GOT、GPT、BUN升高。
消化系统：偶有恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、胀满感。
过敏反应：偶见荨麻疹、皮疹等，发生时停止给药。
循环系统：偶有室上心律不齐、血压下降，发现时减量或终止给药。
其他：偶有头痛、发烧、注射部位疼痛、休克及血小板减少等。
严重不良反应可出现血性脑梗塞、硬膜外血肿、脑内出血、消化道出血、皮下出血等。
8禁忌
1.对本品过敏者；
2.脑出血或脑梗塞并出血者；
3.有严重心、肺、肝、肾功能不全者，如严重心律不齐；
4.有血液病或有出血倾向者；
5.严重高血压，收缩压超过26.6kpa（即200 mmHg）以上者。
2.脑出血或脑梗塞并出血者；
3.有严重心、肺、肝、肾功能不全者，如严重心律不齐；
4.有血液病或有出血倾向者；
5.严重高血压，收缩压超过26.6kpa（即200 mmHg）以上者。
9注意事项
本品与抑制血小板功能的药物并用有协同作用，必须适当减量。本品避免与含钙输液（格林氏溶液等）混合使用，以免出现白色浑浊。
10孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇或有可能妊娠妇女慎用。
11儿童用药
儿童慎用。
12老年用药
未进行该项实验且无可靠参考文献。
13药物相互作用
本品与抗血小板聚集剂、血栓溶解剂及其他抗凝药合用，可增强出血倾向，应慎重合用。
14药物过量
未进行该项实验且无可靠参考文献。
15药理毒理
本品为血栓烷（TX）合成酶抑制剂，能阻碍前列腺H2（PGH2）生成血栓烷A2（TXA2），促使血小板所衍生的PGH2转向内皮细胞。内皮细胞用以合成PGI2，从而改善TXA2与前列腺素PGI2的平衡异常。理论上能抑制血小板的聚集和扩张血管作用。
本品能改善脑血栓急性期的运动障碍，改善脑缺血急性期的循环障碍及改善脑缺血时能量代谢异常。动物试验表明，静脉给药能降低血浆TXB2水平，6-Keto-PGF1α/TXB2比值上升，对不同诱导剂所致血小板聚集均有抑制作用，对大鼠中脑动脉阻塞引起的脑梗塞有预防作用。
本品对人血小板聚集的本数抑制浓度IC50较低，为4nM。用自身血注入蛛网膜下腔出血模型的试验表明，本品连续注入静脉，具有抑制血中TXB2浓度及脑血管挛缩等作用。
急性毒性LD50（mg/kg）：小鼠静脉注为1940（雄），1580（雌）；口服为3800（雄），3600（雌）；皮下为2450（雄），2100（雌）。大鼠静注为1150（雄），1300（雌）；口服为5900（雄），5700（雌）；皮下为2300（雄），2250（雌）。狗静注为733（雄）。
亚急性、慢性毒性：静脉注射本品，大鼠高剂量组除发现轻度尿电解质排泄上升外，未见其他异常。最大耐受量大鼠125mg/kg，狗10-12.5mg/kg。
其他毒性：大鼠、兔生殖毒性试验结果，本品高剂量时发生抑制近亲系动物体重等毒性症状，胚胎、胎仔死亡，胎仔发育抑制，新生仔死亡等现象。另外，在大鼠Seg II试验中发现，高剂量组有内脏异常和骨骼异常的畸胎仔数轻度增加，抗原性、变异性及局部刺激性试验均为阴性。
以蛛网膜下腔出血术后患者为对象，在术后早期开展给予本品10-14天，在该药的高剂量组（每日400mg）、低剂量组（每日80mg）以及普拉西泮对照组中进行双盲试验。结果低剂量组、高剂量组的有效率及疗效都明显优于对照组。另外，高剂量组脑血管挛缩发生频率也较对照组明显低。
本品能改善脑血栓急性期的运动障碍，改善脑缺血急性期的循环障碍及改善脑缺血时能量代谢异常。动物试验表明，静脉给药能降低血浆TXB2水平，6-Keto-PGF1α/TXB2比值上升，对不同诱导剂所致血小板聚集均有抑制作用，对大鼠中脑动脉阻塞引起的脑梗塞有预防作用。
本品对人血小板聚集的本数抑制浓度IC50较低，为4nM。用自身血注入蛛网膜下腔出血模型的试验表明，本品连续注入静脉，具有抑制血中TXB2浓度及脑血管挛缩等作用。
急性毒性LD50（mg/kg）：小鼠静脉注为1940（雄），1580（雌）；口服为3800（雄），3600（雌）；皮下为2450（雄），2100（雌）。大鼠静注为1150（雄），1300（雌）；口服为5900（雄），5700（雌）；皮下为2300（雄），2250（雌）。狗静注为733（雄）。
亚急性、慢性毒性：静脉注射本品，大鼠高剂量组除发现轻度尿电解质排泄上升外，未见其他异常。最大耐受量大鼠125mg/kg，狗10-12.5mg/kg。
其他毒性：大鼠、兔生殖毒性试验结果，本品高剂量时发生抑制近亲系动物体重等毒性症状，胚胎、胎仔死亡，胎仔发育抑制，新生仔死亡等现象。另外，在大鼠Seg II试验中发现，高剂量组有内脏异常和骨骼异常的畸胎仔数轻度增加，抗原性、变异性及局部刺激性试验均为阴性。
以蛛网膜下腔出血术后患者为对象，在术后早期开展给予本品10-14天，在该药的高剂量组（每日400mg）、低剂量组（每日80mg）以及普拉西泮对照组中进行双盲试验。结果低剂量组、高剂量组的有效率及疗效都明显优于对照组。另外，高剂量组脑血管挛缩发生频率也较对照组明显低。
16药代动力学
人单次静脉注射本品，在血中消失较快，血中主要成分除该药的游离形式外，还有其β-氧化体和还原体。本品代谢物几乎没有药理活性。本品连续静脉滴注时，2小时内达到血浓稳定状态。本品大部分在24小时内排泄。动物试验未发现本品有蓄积性和毒性。
本品静脉滴注后，血药浓度-时间曲线符合二室开放模型，t1/2β为1.22±0.44小时，Vd为2.32±0.62L/kg，AUC为0.47±0.08μg·小时/nl。Cl为3.25±0.82L/小时/g，受试者半衰期最长为1.93小时，血药浓度可测到停药后3小时。停药24小时，几乎全部药物经尿排出体外。
本品静脉滴注后，血药浓度-时间曲线符合二室开放模型，t1/2β为1.22±0.44小时，Vd为2.32±0.62L/kg，AUC为0.47±0.08μg·小时/nl。Cl为3.25±0.82L/小时/g，受试者半衰期最长为1.93小时，血药浓度可测到停药后3小时。停药24小时，几乎全部药物经尿排出体外。
17贮藏
遮光，密闭保存。
18包装
低硼硅玻璃安瓿，10支/盒。
19有效期
36个月
20执行标准
WS1-(X-095)-2005Z
- 参考资料
1． 奥扎格雷钠注射液说明书 ．用药参考 [引用日期2014-06-13]
