A 77-01是TGF-β I抑制剂

　　A 77-01 是一种有效的 TGF-β I 型受体家族 ALK5 抑制剂，IC50 值为 25 nM。

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　　生物活性

　　A-77-01 (0.01-10 µM; 25小时; Mv1Lu细胞)的处理有效地抑制了TGF-β诱导的转录激活，这种抑制是以浓度依赖的方式进行的。

　　A-77-01 (1 µM; 24-72小时; Mv1Lu细胞)的处理有效地防止了TGF-β的生长抑制效应。

　　A-77-01 (1 µM; 30分钟; HaCaT细胞)的处理抑制了TGF-β诱导的Smad2磷酸化。

　　RT-PCR

　　细胞系：Mv1Lu细胞

　　浓度：0.01 µM, 0.03 µM, 0.1 µM, 0.3 µM, 1 µM, 3 µM, 10 µM

　　时间：25小时

　　结果：以浓度依赖的方式抑制了由TGF-β引起的荧光素酶活性。

　　细胞活力测定

　　细胞系：Mv1Lu细胞

　　浓度：1 µM

　　时间：24小时，48小时，72小时

　　结果：有效地防止了TGF-β的生长抑制效应。

　　Western印迹分析

　　细胞线：HaCaT细胞

　　浓度：1 µM

　　时间：30分钟

　　结果：抑制了TGF-β诱导的Smad2磷酸化。