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近日，全球首款用于降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的小干扰RNA（siRNA）药物英克司兰钠注射液，已在上海、北京等地开打 LDL-C是动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）主要致病性危险因素。作为全球首款也是目前唯一一款用于降低LDL-C的小干扰RNA（siRNA）药物，英克司兰钠注射液开启了血脂管理的新时代，帮助心血管医生及患者以更便捷、可依从的方式来进行血脂的长期管理，提升患者生活质量 2023年8月22日，诺华中国宣布，其创新性降胆固醇药物乐可为®（英克司兰钠注射液）获中国国家药品监督管理局批准，作为饮食的辅助疗法，用于成人原发性高胆固醇血症（杂合子型家族性和非家族性）或混合型血脂异常患者的治疗 包含：在接受最大耐受剂量的他汀类药物治疗仍无法达到LDL-C（低密度脂蛋白胆固醇）目标的患者中，与他汀类药物、或者与他汀类药物及其他降脂疗法联合用药，以及在他汀类药物不耐受或禁忌使用的患者中，单独用药或与其他降脂疗法联合用药 本品已于2020年12月在欧州药品管理局（EMA）获得上市批准，用于治疗成人高胆固醇血症或混合性血脂异常 2021年12月获得美国食品药品监督管理局（FDA）的上市批准，并于2023年7月获FDA批准，将适应症扩大为原发性高脂血症成人患者 关于英克司兰钠，你至少需要知道以下五点。 一、给药方法 腹部皮下注射；替代注射部位上臂或大腿 给药剂量：单次皮下注射284mg（1支），第一次给药后，在3个月时再次给药，然后每6个月给药一次 本品由医疗保健人员给药 二、机制 1. LDL-C的降解机制 LDL-C与肝细胞表面的LDL受体（LDLR）结合，然后被LDL受体转运至肝细胞内清除 LDL受体数量，可决定血液中LDL-C水平 PCSK9（前蛋白转化酶谷草杆菌蛋白酶），可与LDL受体结合，降解LDL受体，减少LDL受体数量 LDL受体可理解为“好蛋白” PCSK9（前蛋白转化酶谷草杆菌蛋白酶）是一种蛋白质，可理解为“坏蛋白” 2. 英克司兰作用机制 mRNA是蛋白质合成的模板。小干扰核糖核酸（siRNA），可引起mRNA的降解，阻断PCSK9的合成 PCSK9合成减少→LDL受体数量增加→LDL-C降低 3. 英克司兰长效的机制 英克司兰是一种经化学修饰的小干扰核糖核酸（siRNA） 经化学修饰的英克司兰，对肝脏具有选择性，可被肝脏高度摄取，并能增加其对核酸酶的稳定性，延长在肝细胞内的存活时间，从而实现“一针管半年”的超长疗效 三、英克司兰与PCSK9抑制剂的区别 1. 机制的区别 PCSK抑制剂（依洛尤单抗、阿利西尤单抗）通过抑制PCSK9的活性，阻止PCSK9介导的LDL受体的降解，从而增加LDL受体数量，降低LDL-C水平 英克司兰通过降解mRNA， 进而减少PCSK9的合成，降低LDL-C水平。英克司兰与PCSK抑制剂的降脂效果相当（＞50%） 2. 用法用量的区别 阿利西尤单抗，皮下注射，每2周1次； 依洛尤单抗，皮下注射，每月1次。 英克司兰钠，皮下注射，第一次给药后，在3个月时再次给药，然后每6个月给药一次。 四、英克司兰钠注射液，最常发生的不良事件为注射部位疼痛、红斑和丘疹 五、基于现有数据，英克司兰与其他药品不存在具有临床意义的相互作用#低密度脂蛋白#    |
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