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众所周知，高血压已成为我国乃至全球的公共卫生问题。据《中国心血管健康与疾病报告 2020》显示，我国高血压患者已达2.45亿。
高血压并不可怕，可怕的是发生严重的并发症，比如脑卒中、急性心肌梗死、心力衰竭及肾功能衰竭等。因此，早期治疗高血压对于预并发症非常重要。 目前，除了生活方式干预，药物治疗已经成为高血压治疗的首选方案。 
目前，临床上常用的降压药有5大类：血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）、血管紧张素 II 受体拮抗剂（ARB）、β-受体阻滞剂、钙通道阻滞剂（CCB）、利尿剂。那么，到底选择哪一种降压药最好呢？ 其实，每种降压药都有各自的特点，没有最好的，只有最适合的。 在具体临床应用的过程中，这5类降压药之间有什么区别？临床医生又该如何选择呢？本文让我们一起来学习～ 01 血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）和 血管紧张素 II 受体拮抗剂（ARB） ACEI和ARB类药物均属于肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAS）抑制剂，分别作用于RAS的不同环节，被看成是降压药中的“双胞胎”。ACEI 通过抑制血管紧张素 II 的生成，以此来降血压，而ARB是通过阻断血管紧张素 II1型受体（AT1 受体）而发挥降压作用。尽管ARB 与 ACEI 降压和心血管保护作用 有许多相似之处，但 ARB 作用于 Ang Ⅱ受体水平， 更充分、更直接地阻断 RAAS，避免了“Ang Ⅱ逃 逸现象”，具有较好的降压效果。ACEI或ARB一般适用于高血压合并心力衰竭、左心室肥厚、既往心肌梗死、心功能不全、房颤、冠心病、糖尿病肾病、CKD、微量白蛋白尿或蛋白尿、代谢综合征等患者。目前，ACEI常用药包括卡托普利、依那普利、贝那普利、咪达普利以及西拉普利等等。ARB 已成为一线降压药物，常见的ARB有厄贝沙坦、氯沙坦、缬沙坦、替米沙坦、坎地沙坦酯以及奥美沙坦酯等等。从不良反应方面来看，与ACEI相比，ARB的副作用更少，较少发生干咳和血管神经性水肿的不良反应，患者治疗依从性更高。β受体阻滞剂主要通过抑制过度激活的交感神经活性、抑制心肌收缩力、减慢心率而发挥降压作用。β-受体阻滞剂尤其适用于合并快速性心律失常、冠心病、慢性心力衰竭、主动脉夹层、交感神经活 性增高及高动力状态的高血压患者。目前，根据药代动力学特征进行分类，β-受体阻滞剂分为：如美托洛尔，组织 穿透力强，半衰期短。进入中枢神经系统，可能是 导致该药中枢不良反应的原因之一。如阿替洛尔，组织 穿透力较弱，很少通过血 - 脑脊液屏障。如比索洛尔、 阿罗洛尔，既有水溶性 β 受体阻滞剂的首过效应低 的特点，又有脂溶性 β 受体阻滞剂口服吸收率高的优势，中度透过血 - 脑脊液屏障。CCB 降压疗效强，药效呈剂量依赖性，适用于轻、中、重度高血压。根据其与动脉血管和心脏的亲和力及作用比，CCB可分为二氢吡啶类CCB与非二氢吡啶类CCB。二氢吡啶类CCB主要作用于动脉，而非二氢吡啶类 CCB（如苯烷胺类和苯噻嗪类）的血管选择性差，对心脏具有负性变时、 负性传导及负性变力作用。根据 CCB 在体内的药代动力学和药效动力学特点，可分为第一代、第二代、第三代。第一代 CCB 多为短效，生物利用度低，药物血浆浓度波 动大，用药后快速导致血管扩张和交感神经系统激 活，易引起反射性心动过速、心悸和头痛（如硝苯地平片）；由于此类药物的半衰期短、清除率高，作用持续时间短，使其对血压的控制时间短，很难实现 24 小时有效覆盖。第二代 CCB 通过改革为缓释或控释剂型而使药代动力学特性有了明显改善，比如硝苯地平控释片，以独特的胃肠膜控制技术和零级释放模式使药物 24 小时均匀释放，保证了药物治疗的长效性和平稳性。第三代 CCB 具有起效平缓、 作用平稳、持续时间久、抗高血压谷峰比值高的特点，因此患者血压波动小。第三代 CCB代表药物包括氨氯地平、左旋氨氯地平、非洛地平等。利尿剂主要通过利钠排尿、降低容量负荷而发挥降压作用。 利尿剂适用于大多数无禁 忌证的高血压患者的初始和维持治疗，尤其适合老年高血压、难治性高血压、心力衰竭合并高血压、 盐敏感性高血压等患者。目前，常用利尿剂包括噻嗪类利尿剂（如氢氯噻嗪、吲达帕胺）、袢利尿剂（如呋塞米、托拉塞米）、保钾利尿剂等，其中袢利尿剂和噻嗪类利尿剂称排钾利尿剂。该类药物作用于远曲小管始端，减少 NaCl 和水的重吸收，属于中效利尿剂。 根据化学结构不同又分为噻嗪型利尿剂和噻嗪样利尿剂，后者持续作用时间更长。噻嗪样利尿剂具有扩张血管作用，且为降压的主要作用。药物机制：该类药物主要作用于髓袢升支粗段髓质部，抑制 NaCl 的主动重吸收，导致外髓部渗透梯度难以形成，影响尿液浓缩过程。常用药物：临床上，常用的袢利尿剂药物包括呋塞米、布美他尼、托拉塞米。抑制远曲小管和集合管的 Na+ -H+ 共同转运体 该类药物分为两类，一类抑制远曲小管和集合管的 Na+ -H+ 共同转运体，抑制 Na+ 重吸收并减少 K+ 分泌，其作用不依赖醛固酮。
另一类为醛固酮受体 拮抗剂，可与醛固酮受体结合，竞争性拮抗醛固酮 的排钾保钠作用。代表药物包括螺内酯和依普利酮。上述两类药物利尿作用较弱，属于弱效利尿剂。
利尿剂用于降压治疗已逾半个世纪。多项临床研究证实，利尿剂降压效果好，可显著降低心血管事件的发生率和总死亡率。国内外多项指南，将利尿剂作为治疗难治性高血压的基础用药。总之，在高血压治疗过程中，医师应根据患者不同血压水平、不同高血压并发症情况恰当、合理地使用降压药物，使高血压患者的治疗依从性和持续性有所改善，进而提高血压控制率，减少心脑血管事件。1.国家基层高血压防治管理指南2020版[J].中国循环杂志,2021,36(03):209-220.2.高血压患者药物治疗管理路径编写委员会.高血压患者药物治疗管理路径专家共识.临床药物治疗杂志.2022年.3.高血压合理用药指南(第2版)[J].中国医学前沿杂志(电子版),2017,9(07):28-126.4.β受体阻滞剂在高血压应用中的专家共识[J].中国医学前沿杂志,2019,11(4):29-365.利尿剂治疗高血压的中国专家共识[J].中华高血压杂志,2011,19(3):214-2206.Chen R, Suchard MA, Krumholz HM, Schuemie MJ, Shea S, Duke J, Pratt N, Reich CG, Madigan D, You SC, Ryan PB, Hripcsak G. Comparative First-Line Effectiveness and Safety of ACE (Angiotensin-Converting Enzyme) Inhibitors and Angiotensin Receptor Blockers: A Multinational Cohort Study. Hypertension. 2021 Sep;78(3):591-603.  授权转载及爆料请联络梅斯医学管理员 |
