紫杉类药物怎么用？一文总结处方要点！

紫杉醇类药物（紫杉醇注射液、白蛋白结合型紫杉醇、紫杉醇脂质体注射液、多西他赛）是一类重要的抗肿瘤药物分支，对于乳腺癌、肺癌、宫颈癌、胃癌、食管癌等多个癌种都有很好的治疗作用，是各国诊疗指南的推荐方案之一。但临床上常存在很多不合理用药的情况，因此，为了帮助大家更加规范合理地使用紫杉醇类抗肿瘤药物，本文就此四种药物，对处方审核中需要注意的点进行总结，以供参考。

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药物适应症

表 1：四种紫杉醇类药物国内获批适应症

表 2：四种紫杉醇类药物指南参考适应症

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药物配制注意事项

紫杉醇类药物在审核时用注意配制时的溶媒、用法用量、配制终浓度、患者是否存在禁忌症以及其应用的前提条件，药品说明书和处方审核专家共识中均作出了明确的规定。

表 3：四种紫杉醇类药物配制注意事项

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剂量调整及预处理

药物在应用过程中，会出现各种不良反应，如骨髓抑制、神经毒性、过敏等，如不及时减量或者停药，会出现不可逆转的后果。由于每种药物的剂型不同，提前预处理会在一定程度上减少不良反应的发生率，下面我们就一起来看下四种药物的剂量调整情况及预处理方法。

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紫杉醇注射液

预处理：通常在用本品治疗之前 12 及 6 小时左右给予地塞米松 20 mg 口服，或在用本品之前 30～60 分钟左右静脉滴注地塞米松 20 mg；苯海拉明（或其同类药）50 mg，在用紫杉醇之前 30～60 分钟静注或深部肌肉注射；以及在注射本品之前 30～60 分钟给予静脉滴注西咪替丁（300 mg）或雷尼替丁（50 mg）。

肝功能不全患者需进行剂量调整（ULN：转氨酶检测值参考范围上限）：

表 4：根据临床试验数据对肝功能受损患者提出的紫杉醇给药剂量建议

其他调整剂量的情况：若在药物的治疗过程中，出现了严重的中性粒细胞减少症（ANC＜500/mm³ 持续 1 周或 1 周以上）或严重的外周神经疾病的患者，在随后的治疗中紫杉醇的剂量应减少 20%。

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白蛋白结合型紫杉醇注射液

无需预处理。

肝功能不全患者需进行剂量调整（AST/SGOT：天门冬氨酸氨基转移酶/血清谷草转氨酶）：

表 5：根据临床试验数据对肝功能受损患者提出的白蛋白紫杉醇给药剂量建议

肾功能异常：对轻度至中度肾功能异常 (肌酐清除率估算值 ≥30 ml/min 至＜90 ml/min) 的患者无需进行初始剂量调整。对重度肾功能异常或终末期肾病 (肌酐清除率估算值＜30 ml/min) 的患者，尚无充分的数据支持推荐用药剂量（在随机对照试验中，排除了血肌酐＞2 mg/dL 的患者）。

其他调整剂量的情况：治疗期间如患者出现重度中性粒细胞减少 (ANC＜500/mm³ 持续 1 周或 1 周以上) 或出现重度感觉神经毒性，则应将后续疗程的剂量减到 220 mg/m²。如再次出现上述重度中性粒细胞减少或重度感觉神经毒性，则应再将随后的剂量进一步减到 180 mg/m²。对于出现 3 级感觉神经毒性的患者应暂停给药，待神经毒性恢复至 ≤2 级后方可继续治疗，并需要在后续治疗时降低剂量。

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紫杉醇脂质体

预处理：应用前 30 分钟，静脉注射地塞米松 5-10 mg；肌肉注射苯海拉明 50 mg；静脉注射西咪替丁 300 mg。

肝功能不全患者：慎用；无肾功能不全数据报道

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多西他赛

预处理：滴注前一天开始服用口服糖皮质激素，如地塞米松片，每次 8 mg，每日 2 次，持续 3d。

肝功能异常：

使用多西他赛单药治疗 100 mg/m² 剂量的患者（如乳腺癌）， 如果血清转氨酶 (ALT 和/或 AST) 超过 1.5 倍正常值上限，同时伴有碱性磷酸酶超过 2.5 倍正常值上限，其多西他赛的推荐剂量为 75 mg/m²，并且在基线和每个周期前要检测肝功能。

多西他赛联合其他化疗药物，如 ALT 或 AST＞1.5×ULN 同时碱性磷酸酶＞2.5×ULN，胆红素＞ULN 的患者，应慎用。

目前尚无严重肝功能损害患者使用多西他赛联合用药的资料。

肾功能异常：

目前尚无严重肾功能损害患者使用多西他赛的资料。

其他调整剂量的情况：

血液学毒性：

若使用 G-CSF 后仍有发热性中性粒细胞减少，中性粒细胞减少持续时间延长，或中性粒细胞减少性感染的情况发生，多西他赛的剂量应降低 20%。若再次出现并发性中性粒细胞减少，多西他赛剂量应再次降低 20%。如果血小板减少至＜50×10⁹/L，多西他赛应减量 20%。当中性粒细胞计数恢复至 ≥1.5×10⁹/L 并且血小板计数恢复至 ≥75×10⁹/L 的患者，方可进行下一疗程的治疗，并按照上个周期中出现的最严重的不良事件进行剂量调整。

皮肤毒性/神经毒性：

蓄积性皮肤反应或重度外周神经症状，多西他赛的剂量应由 100 mg/m² 减至 75 mg/m²，及/或由 75 mg/m² 减至 60 mg/m²。若患者在 60 mg/m² 剂量时仍然出现以上症状，应停止治疗。

胃肠道毒性/口腔炎：

表 6：针对腹泻及口腔炎的多西他赛剂量调整

参考文献

[1] 紫杉醇注射液、白蛋白结合型紫杉醇注射液、紫杉醇脂质体注射液、多西他赛药品说明书.

[2] NCCN 指南（参考 2022 年指南，涉及瘤种较多，不逐一列举）.

[3] CSCO 指南（参考 2023 年指南，涉及瘤种较多，不逐一列举）.

[4] CACA 指南（参考 2022 年指南，涉及瘤种较多，不逐一列举）.

[5] 李国辉，杨珺，戴助, 等. 抗肿瘤药物处方审核专家共识 — 肺癌 [J].2019,54(10):847-854.

[6] 国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知 · 化学药和生物制品卷 (2020 年版)[M]. 中国医药科技出版社,2022. 

作者：杨莹；编辑：lsh