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哌拉西林他唑巴坦VS头孢哌酮钠舒巴坦钠,药师至少知道这4点!

 尚振奇 2024-01-22 发布于吉林

革兰阴性菌及少数革兰阳性菌对β-内酰胺类抗生素耐药的最重要机制是产生各种β-内酰胺酶,包括青霉素酶、超广谱 β-内酰胺酶(ESBLs)、头孢菌素酶(AmpC)和碳青霉烯酶等。β-内酰胺抑制剂能够抑制部分β-内酰胺酶,避免β-内酰胺类抗生素被水解而灭活。

哌拉西林他唑巴坦和头孢哌酮舒巴坦是临床最常用的两种β-内酰胺抑制剂复合制剂,对青霉素酶和超广谱 β-内酰胺酶都有抑制作用,但对头孢菌素酶(AmpC)无作用[1]。

抗菌谱

哌拉西林他唑巴坦与头孢哌酮舒巴坦抗菌谱区别[1]

细菌

哌拉西林他唑巴坦

头孢哌酮舒巴坦

链球菌属

+

+

甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌

+

+

粪肠球菌

+

-

屎肠球菌

+

-

卡他莫拉菌

+

+

流感嗜血杆菌

+++

+++

大肠埃希菌

+++

+++

克雷伯菌属

+++

+++

肠杆菌属

++

++

铜绿假单胞菌

+++

+++

嗜麦芽窄食单胞菌

-

++

不动杆菌属

+

+++

注:作用强度:+++:很强作用,++:较强作用,+:有作用,-:无作用

临床应用

1、肠杆菌科细菌:两药是产ESBLs 肠杆菌科细菌治疗的主要药物,临床上可用于产ESBLs 肠杆菌科细菌所致的轻中度感染(包括尿路感染、肝脓肿、胆道感染、腹膜炎、HAP等)。在没有继发脓毒症时,可结合药敏结果选择其一。

2、鲍曼不动杆菌:两药对不动杆菌均有活性,但舒巴坦抗菌活性更强,临床上头孢哌酮舒巴坦可用于多重耐药、广泛耐药及全耐药不动杆菌细菌感染的治疗。治疗不动杆菌细菌感染时应使用足够剂量的舒巴坦,我国药典规定每天不超过4g,国外推荐对多重耐药株可加量至6-8g,甚至更高剂量[1]。

3、铜绿假单胞菌:两药对铜绿假单胞菌具有良好的抗菌活性,活性相当,对于非多重耐药铜绿假单胞菌感染可单用两药,对多重耐药铜绿假单胞菌感染或重症患者需联合氨基糖苷类或者氟喹诺酮抗生素。

4、嗜麦芽窄食单胞菌:哌拉西林他唑巴坦无活性,头孢哌酮舒巴坦有较强活性。病情较重患者常需联合治疗,通常以SMZ-TMP为基础联合β-内酰胺抑制剂复合制剂如头孢哌酮舒巴坦;亦可选用喹诺酮类或替加环素联合β-内酰胺抑制剂复合制剂[1]。

5、肠球菌:因肠球菌对β-内酰胺类抗生素耐药的主要机制不是产生β-内酰胺酶,酶抑制剂复合制剂抗菌活性与母体抗菌活性相当。哌拉西林他唑巴坦有活性,头孢哌酮舒巴坦则无活性。

6、厌氧菌:《国家抗微生物治疗指南》提出[2],哌拉西林他唑巴坦对大部分厌氧菌有效,而头孢哌酮舒巴坦除了对产黑素普雷奥菌有效外,对其他的疗效均无资料,而说明书却提示其对脆弱拟杆菌等拟杆菌属、梭杆菌属、消化球菌、消化链球菌、梭状芽孢菌属、真杆菌、乳杆菌等是敏感的。

7、胆道感染:头孢哌酮舒巴坦:约84%的舒巴坦和25%的头孢哌酮经肾脏排泄,其余的头孢哌酮大部分经胆汁排泄[4]。因此,对于胆道感染,头孢哌酮舒巴坦更有优势。

皮试

哌拉西林他唑巴坦属于半合成青霉素,使用前需进行青霉素皮试;头孢哌酮舒巴坦,则无需常规皮试,治疗前应询问患者过敏史。

不良反应与注意事项

1、哌拉西林他唑巴坦的常见不良反应为腹泻、念珠菌感染、血小板减少、白细胞减少、贫血、皮疹等,用药期间定期检查造血功能。一项在危重患者中进行的随机、多中心、对照试验发现,使用本品是肾衰竭的独立风险因素,且与其他β-内酰胺抗生素相比,本药会导致肾功能恢复延迟[3]。

2、头孢哌酮舒巴坦的常见不良反应为血细胞减少,肝酶升高等。已有头孢哌酮舒巴坦有关的严重出血包括致死情况的报道。少数患者使用本药后出现了导致凝血障碍的维生素K缺乏,这也是引起出血的一个重要原因,需要时应另外补充维生素K。头孢哌酮舒巴坦还可引起双硫仑样反应[4]。

参考文献:

[1] β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂复方制剂临床应用专家共识(2020年版)

[2] 国家抗微生物治疗指南(第2版)

[3] 哌拉西林他唑巴坦说明书

[4] 头孢哌酮舒巴坦说明书

来源丨合理用药百科

作者丨陈木娟

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