中文名:吉西他滨 CAS:95058-81-4 品牌:MedChemExpress (MCE) 存储条件:4°C, protect from light 生物活性:Gemcitabine (LY 188011)
是一种嘧啶核苷类似物抗代谢物和抗肿瘤药。吉西他滨抑制DNA合成和修复,导致自噬和细胞凋亡[1][2]<
/sup>。 IC50 和目标:DNA 合成[1] 体外:Gemcitabine(购自 MedChem Express,0.003-1 μM;3
天)有效且有效地杀死小鼠和人类衰老细胞[4]。 Gemcitabine 抑制 BxPC-3、Mia
Paca-2、PANC-1、PL-45 和 AsPC-1 细胞的生长,IC50分别为 37.6、42.9、92.7、89.3 和分别为
131.4 nM[1]。 体内:吉西他滨可通过气管内喷雾给大鼠给药,无明显毒性,最大耐受剂量为 4
mg/kg,每周一次,持续 9 周。在 2、4 和 6 mg/kg
剂量下,吉西他滨通过肺部给药的毒性低于口服给药[2]。 LSL-Kras 的治疗G12D/+ ;
LSL-Trp53R172H;与安慰剂组相比,使用吉西他滨(50 mg/kg,ip)或 DMAPT/吉西他滨组合的 Pdx-1-Cre
小鼠的中位生存时间显着增加超过 30 天(分别为 254.5 或 255 天与 217.5 天) )[3].
参考文献:
[1]. Wang H, et al. Enhanced
efficacy of Gemcitabine by indole-3-carbinol in pancreatic cell lines: the role
of human equilibrativenucleoside transporter 1. Anticancer Res. 2011
Oct;31(10):3171-80. [2]. Yip-Schneider MT, et al. Dimethylaminoparthenolide
and Gemcitabine: a survival study using a genetically engineered mouse model of
pancreatic cancer. BMC Cancer. 2013 Apr 17;13:194. [3]. Gagnadoux F, et al.
Safety of pulmonary administration of gemcitabine in rats. J Aerosol Med. 2005
Summer;18(2):198-206 [4]. Yusheng Cai, et al. Elimination of senescent cells
by β-galactosidase-targeted prodrug attenuates inflammation and restores
physical function in aged mice. Cell Res. 2020
Jul;30(7):574-589.
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