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2024年3月13日，嘉和生物宣布，其CDK4/6抑制剂盐酸来罗西利片（代号：GB491，Lerociclib）的新药上市许可申请获国家药品监督管理局（NMPA）正式受理，联合来曲唑治疗既往未经过系统性抗肿瘤治疗的激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性（HR+/HER2-）晚期乳腺癌患者。 此前，2023年3月，盐酸来罗西利片的新药上市申请已经获NMPA受理，联合氟维司群用于治疗既往接受内分泌治疗后疾病进展的HR+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌患者。 细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6）目前被认为是驱动细胞分裂的关键调节因子。研究发现，CDK4/6在许多癌细胞中呈现过表达的现象，导致癌细胞分裂周期失控，无限增殖。在占乳腺癌约70%的激素受体阳性（HR＋）、人表皮生长因子受体2（HER2-）乳腺癌中，癌细胞的生长对CDK4/6的依赖性更强。这些发现使CDK4/6成为了研究人员开发抗癌药物，尤其是HR＋/HER2-乳腺癌治疗药物的理想靶点。 盐酸来罗西利片是由嘉和生物和美国G1 Therapeutics共同开发的一款用于治疗乳腺癌的高选择性口服型CDK4/6抑制剂。嘉和生物于2020年6月向G1 Therapeutics取得亚太地区（不包括日本）的专有权许可。
 通用名：盐酸来罗西利片（Lerociclib） 代号：GB491 靶点：CDK4/6 厂家：嘉和生物、美国G1 Therapeutics 美国首次获批：尚未获批 中国首次获批：尚未获批 根据嘉和生物官网资料显示，目前盐酸来罗西利片正在中国开展两项多中心、随机双盲、安慰剂对照III期临床试验：①联合来曲唑一线治疗既往未经过系统性抗肿瘤治疗的HR+、HER2-的局部晚期或转移性乳腺癌；②联合氟维司群二线治疗既往接受内分泌治疗后疾病进展的HR+、HER2-的局部晚期或转移性乳腺癌。 在针对乳腺癌的多个临床前模型及临床试验中，盐酸来罗西利片已表现出明显的疗效。 根据III期LEONARDA-1研究数据显示，与氟维司群联合安慰剂相比，盐酸来罗西利片联合氟维司群治疗HR+/HER2-晚期乳腺癌患者可显著改善无进展生存期（PFS，HR为0.451；P < 0.001）。在高危人群中也观察到类似的无进展生存期改善，包括原发性内分泌抵抗患者、绝经前/围绝经期妇女和内脏转移患者。 此外，在意向治疗分析人群（ITT）人群中，盐酸来罗西利片联合氟维司群治疗组 VS 氟维司群联合安慰剂组的客观缓解率（ORR）为23.4% VS 8.7%。对于基线疾病可测量的患者，盐酸来罗西利片联合氟维司群治疗组 VS 氟维司群联合安慰剂组的ORR为26.9% VS 9.9%。 在安全性方面，4级中性粒细胞减少发生率较低（5.1%），未观察到发热性中性粒细胞减少症或3/4级腹泻患者。本研究未报告血栓栓塞事件。 总的来说，盐酸来罗西利片为乳腺癌患者提供了有效的治疗，并且具有显著的安全性优势。而盐酸来罗西利片这类CDK4/6抑制剂的出现将为HR+/HER2-乳腺癌患者带来一种新的治疗选择。  参考来源： https://www. |
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