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每天一个药点，每天进步一点~  后台回复： “我想进群” 加入专属群聊！ 米格列奈  NO. 237 今天开始给大家介绍胰岛素促泌剂 格列奈类促泌剂:与磺脲类相比，格列奈类药物起效更快，作用时间更短，低血糖风险和程度相对较轻。市场上的格列奈类药物主要有有瑞格列奈、米格列奈和那格列奈
米格列奈（Mitiglinide） 米格列奈属于苯丙氨酸的衍生物，其分子结构中含有手性碳。它选择性抑制ATP敏感型K+通道中的Kir6.2/SUR1亚型，避免了对心脏、血管平滑肌细胞中的其他KATP通道亚型产生的交叉作用。 米格列奈在人体内主要通过肝脏代谢，其代谢产物主要是葡萄糖醛酸结合物，而未经代谢的米格列奈排泄量不足1% 3.作用特点： 米格列奈是一种速效胰岛素促泌剂，能够迅速促进餐后胰岛素的分泌，有效控制餐时血糖高峰。与其他类似药物相比，米格列奈具有低血糖反应发生率最低的特点。 研发背景 米格列奈是继瑞格列奈、那格列奈之后开发的第三个美格列脲类药物，属于苯丙氨酸的衍生物。这种药物可以迅速促进餐后胰岛素的分泌，有效控制餐时血糖高峰。它的研发由日本桔生公司成功实施，并于1991年在美国、日本、欧洲等国家申请了相关专利。法国施维雅公司和日本桔生公司也公开了制备米格列奈钙及其合成中间体的合成方法专利。 米格列奈钙片剂于2004年4月在日本上市，凭借其安全、高效的临床效果，很快获得了医师和患者的认可，赢得了“体外胰腺”的美誉。欧美也在进行相关的后期临床试验，预计不久将进入市场。据统计，2022年全球米格列奈钙市场销售额达到了数亿元，预计到2029年将达到更高的市场规模，年复合增长率（CAGR）为正增长。
药物化学 米格列奈是一种有机化合物，化学式为C19H25NO3，呈白色结晶性粉末。它含有苯丙氨酸衍生物的结构，易溶于水和有机溶剂。米格列奈通过钙离子键形成的米格列奈钙，用于医药制剂。 药理学 米格列奈与胰岛β细胞膜上的磺酰脲受体结合，抑制ATP敏感的K+通道，导致细胞去极化，细胞内Ca2+浓度升高，从而促进胰岛素分泌，降低血糖。 药物代谢动力学 米格列奈在人体内主要通过肝脏代谢，其代谢产物主要是葡萄糖醛酸结合物，而未经代谢的米格列奈排泄量不足1%。 药物剂型 米格列奈的常见剂型包括片剂，通常剂量为5mg或10mg。 药物不良反应和禁忌症 米格列奈的不良反应包括低血糖症状，如眩晕、饥饿感、颤抖等。禁忌症包括对米格列奈成分过敏的患者，以及严重肝功能不全的患者。 临床应用 药物相互作用 重点相关（考察及应用） 米格列奈是一种速效胰岛素促泌剂，通过关闭胰岛β细胞上的KATP通道，增加细胞内钙离子浓度，促进胰岛素的分泌。主要用于治疗2型糖尿病，尤其是在控制餐后血糖方面表现出色。它能够迅速促进餐后胰岛素的分泌，有效控制餐时血糖高峰。与其他格列奈类药物相比，米格列奈的低血糖风险较低，且不依赖P450酶系代谢，因此药物相互作用的风险较小。在慢性肾脏病（CKD）或透析患者中使用时，无需调整剂量或从低剂量开始。米格列奈服用方便，一天三次，餐前5分钟内口服。在老年人群中使用米格列奈时，需要注意低血糖的风险，并根据治疗效果调整剂量。同时，对于三餐不规律的患者，也适用米格列奈，但需注意两餐间隔时间。 — GO FOR PROGRESS—   |
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