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每天一个药点，每天进步一点~  后台回复： “我想进群” 加入专属群聊！ 格列奈类促泌剂  NO. 239 今天给大家小结一下格列奈类促泌剂 格列奈类促泌剂:与磺脲类相比，格列奈类药物起效更快，作用时间更短，低血糖风险和程度相对较轻。市场上的格列奈类药物主要有有瑞格列奈、米格列奈和那格列奈
瑞格列奈的化学名称为(S)-(+)-2-乙氧基-4-[2-(3-甲基-1-[2-(哌啶-1-基)苯基]丁基氨基)-2-氧乙基]苯甲酸，含有手性碳，分子量为452.6，分子式为C27H36N2O4，瑞格列奈通常为片剂形式。 瑞格列奈在体内主要通过肝脏氧化和葡萄糖醛酸化代谢，涉及CYP3A4。其生物半衰期约为1小时，90%通过粪便排泄，8%通过肾脏排泄。 3.作用特点： 瑞格列奈是一种短效胰岛素促泌剂，通过促进胰腺释放胰岛素来降低血糖水平。适用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的2型糖尿病（非胰岛素依赖型）患者。可与二甲双胍并用，二者并用的协同功效比各自单独使用时更能有效控制血糖。 重点相关（考察及应用） 瑞格列奈是一种短效胰岛素促泌剂，主要通过促进胰岛β细胞释放胰岛素来降低血糖水平。特别适用于餐后血糖控制，因为它能迅速吸收并快速起效。瑞格列奈口服吸收快，生物利用度约为56%，血浆蛋白结合率超过98%。该药物主要通过肝脏氧化和葡萄糖醛酸化代谢，涉及CYP3A4酶。生物半衰期约为1小时，90%通过粪便排泄，8%通过肾脏排泄。用于2型糖尿病患者，尤其是那些饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制高血糖的患者。可与二甲双胍并用，二者并用的协同功效比各自单独使用时更能有效控制血糖。
米格列奈属于苯丙氨酸的衍生物，其分子结构中含有手性碳。它选择性抑制ATP敏感型K+通道中的Kir6.2/SUR1亚型，避免了对心脏、血管平滑肌细胞中的其他KATP通道亚型产生的交叉作用。 米格列奈在人体内主要通过肝脏代谢，其代谢产物主要是葡萄糖醛酸结合物，而未经代谢的米格列奈排泄量不足1% 3.作用特点： 米格列奈是一种速效胰岛素促泌剂，能够迅速促进餐后胰岛素的分泌，有效控制餐时血糖高峰。与其他类似药物相比，米格列奈具有低血糖反应发生率最低的特点。 重点相关（考察及应用） 米格列奈是一种速效胰岛素促泌剂，通过关闭胰岛β细胞上的KATP通道，增加细胞内钙离子浓度，促进胰岛素的分泌。主要用于治疗2型糖尿病，尤其是在控制餐后血糖方面表现出色。它能够迅速促进餐后胰岛素的分泌，有效控制餐时血糖高峰。与其他格列奈类药物相比，米格列奈的低血糖风险较低，且不依赖P450酶系代谢，因此药物相互作用的风险较小。在慢性肾脏病（CKD）或透析患者中使用时，无需调整剂量或从低剂量开始。米格列奈服用方便，一天三次，餐前5分钟内口服。在老年人群中使用米格列奈时，需要注意低血糖的风险，并根据治疗效果调整剂量。同时，对于三餐不规律的患者，也适用米格列奈，但需注意两餐间隔时间。
白色或类白色结晶性粉末，在甲醇、乙醇、丙酮中易溶，在乙腈中略溶，在水中几乎不溶。那格列奈是D-苯丙氨酸衍生物，其化学结构属甲酰甲基苯甲酸 (CMBA)，为新一代具有氨基酸结构的降糖药物。 那格列奈在体内主要通过肝药酶系统氧化代谢，经胆汁排泄。主要代谢产物是异构体氧化后的产物，可以是羟基、非对应异构体、异丙基异构体或不饱和异构体族。 3.作用特点： 那格列奈是一种新型的餐时血糖调节剂，能有效控制餐后血糖水平，具有起效快、作用时间短，引起心血管副作用和低血糖发生率低等特点。那格列奈对胰岛β细胞具有“快开快闭”，即起效快，作用消失快的特点。那格列奈可与有互补作用的二甲双胍或格列酮类药物合用，使血糖控制的更佳。 重点相关（考察及应用） 那格列奈通过与胰岛β细胞上的磺脲类药物受体结合，导致ATP敏感的K+通道关闭，从而促进胰岛素的分泌。主要用于饮食、运动疗法和服用α-葡萄糖苷酶抑制剂时不能控制的轻、中度非胰岛素依赖型（II型）糖尿病的治疗。通常耐受性良好，但可能出现低血糖、头痛、上腹部不适等轻微反应。长期使用可能会影响肝功能。那格列奈适用于肝肾功能不全患者，轻中度肝功能不全和肾功能不全的患者无需调整剂量。它对胰岛β细胞具有更高的选择性，对心血管影响小，能够有效保护心血管。
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