|
每天一个药点，每天进步一点~  后台回复： “我想进群” 加入专属群聊！ 贝拉鲁肽  NO. 247 今天继续给大家介绍胰岛素促泌剂 贝拉鲁肽（Benarutide） 贝拉鲁肽是通过基因工程技术获得的一种GLP-1类药物。贝拉鲁肽的活性成分氨基酸序列与人体内GLP-1相同，是全球目前唯一一个完全人源GLP-1生物制剂 贝拉鲁肽模拟天然GLP-1分泌模式，更加符合正常人的生理节律。在临床研究中，贝拉鲁肽在减重治疗方面表现出良好的效果，且具有疗程短、减重快的特点 3.作用特点： 贝拉鲁肽不仅可以降低血糖，同时兼具减轻体质量、降低血压、改善血脂谱等作用。此外，贝拉鲁肽还能带来更好的血压血脂控制，并且长期使用不易产生抗体，安全性更高 研发背景 贝拉鲁肽是一种GLP-1类药物，其研发源于对胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的深入研究。GLP-1是一种肠道激素，能够在葡萄糖依赖性的方式下增加胰岛素分泌，对于2型糖尿病治疗具有重要意义。由于天然GLP-1的半衰期极短，科学家们通过药物设计，开发出了GLP-1受体激动剂（GLP-1RA），以提高其稳定性和持续时间。贝拉鲁肽的研究和开发历程十分漫长。从1985年天然GLP-1的发现，到2005年首款GLP-1RA药物艾塞那肽的上市，再到后续更为长效的GLP-1RA药物的开发，这一过程见证了从短效到长效，从注射到口服制剂的转变。贝拉鲁肽作为全球首个氨基酸序列与人源完全一致的GLP-1类药物，经过17年的研究和开发，克服了多项技术难关，最终投入临床使用。 目前，GLP-1药物市场正处于快速增长阶段。全球糖尿病及肥胖患者数量不断增加，为GLP-1药物的需求提供了巨大潜力。贝拉鲁肽作为一款具有全同源结构的降糖减重药物，已经获得了医生和患者的广泛认可，并被《中国2型糖尿病防治指南（2017年版）》推荐为临床常用GLP-1制剂。未来，GLP-1药物还将在心血管疾病和非酒精性脂肪肝等领域发挥治疗作用。
药物化学 贝拉鲁肽是一种多肽类药物，由31个氨基酸残基组成，分子式为C172H265N43O51。它是一种白色或类白色粉末，溶于水和乙醇，不溶于有机溶剂如氯仿和二氯甲烷。贝拉鲁肽的结构中含有多个氨基酸序列，是一种蛋白质类药物，其作用机制主要是通过模拟人体内胰岛素样生长因子-1（IGF-1），从而促进胰岛β细胞的增殖和胰岛素的分泌 药理学 贝拉鲁肽通过模拟人体内的IGF-1，激活胰岛素受体，促进胰岛β细胞的增殖和胰岛素的分泌。它还可以抑制胰高血糖素的分泌，降低血糖水平。贝拉鲁肽对于2型糖尿病患者，尤其是那些对其他降糖药物反应不佳的患者，具有重要的临床意义 药物代谢动力学 贝拉鲁肽主要通过皮下注射给药，迅速被吸收进入血液循环。在体内，贝拉鲁肽主要通过肾脏排泄，半衰期约为2-3小时。由于其蛋白质性质，贝拉鲁肽不易穿过血-脑屏障 药物剂型 贝拉鲁肽的常见剂型为皮下注射液，通常浓度为0.25mg/mL。根据患者的血糖控制情况，医生会调整剂量 药物不良反应和禁忌症 贝拉鲁肽的不良反应包括低血糖、恶心、呕吐、腹泻等。由于其可能引起胰腺炎，对有胰腺炎史的患者禁用 临床应用 药物相互作用 贝拉鲁肽与其他降糖药物联合使用时，需要注意可能出现的低血糖风险。与胰高血糖素拮抗剂或胰岛素增敏剂合用时，可以增强降糖效果，但也可能需要调整剂量以避免低血糖。 重点相关（考察及应用） 贝拉鲁肽通过模拟天然GLP-1激活GLP-1受体，增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌，并能够延缓胃排空，减少进食量，从而达到降低血糖的作用。贝拉鲁肽能够在一定程度上减轻患者的体重，尤其是在糖尿病患者中，有助于改善糖尿病的长期管理。贝拉鲁肽是一类新型降糖药物，用于2型糖尿病（T2DM）患者治疗，尤其是对于那些需要同时控制血糖和体重的患者。贝拉鲁肽在降低血糖的同时，还具有心血管保护作用，适用于具有动脉粥样硬化心血管疾病、心力衰竭等危险因素的2型糖尿病患者 — GO FOR PROGRESS—   |
|
|
