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二、靶向PI3K/mTOR通路逆转CDK4/6抑制剂耐药的发现，提示已经上市的药物PI3K抑制剂（Alpelisib）或者mTOR抑制剂（Ecerolimus）在CDK4/6抑制剂耐药进展后的病人中具有重要治疗价值，即PI3K/mTOR抑制剂+CDK4/6抑制剂+内分泌治疗三联方案用于激素受体阳性HER2受体阴性（HR+/HER2-）晚期乳腺癌病人CDK4/6抑制剂耐药进展后的治疗，能够有效逆转CDK4/... 阅59 转0 评0 公众公开 22-04-22 09:20 |
[ABC3快讯] 晚期乳腺癌：CDK和PI3K/mTOR抑制剂的作用。在葡萄牙里斯本举行的晚期乳腺癌第三次国际共识会议（ABC3）上，来自法国Gustave Roussy癌症中心的Fabrice Andre对CDK及PI3K/mTOR抑制剂在乳腺癌患者中的研究进行了探讨。PI3K通过产生PI3P激活AKT1。PI3K抑制剂包括非选择性及α选择性PI3K抑制剂。研究者期望α选择性PI3K抑制剂对α同工型P... 阅25 转0 评0 公众公开 22-04-22 09:19 |
新见2020 |罗婷教授：深度解码CDK4/6抑制剂耐药机制，全面看待CDK4/6抑制剂耐药后的治疗...作者：四川大学华西医院肿瘤科 罗婷教授。图1. CDK4/6抑制剂作用机制[7]临床前研究证实当RB1基因缺失时，CyclinD-CDK4/6缺乏下游作用靶点，细胞可能通过旁路途径刺激，例如E2F激活或CyclinE-CDK2调控轴等机制维持细胞周期转换，而不依赖于CyclinD-CDK4/... 阅280 转0 评0 公众公开 22-04-22 09:13 |
CDK4/6抑制剂及其耐药机制。国内CDK4/6抑制剂在研品种（来源：药渡）3. cyclinD-CDK4/6-Rb调控轴异常导致的耐药3.1 RB1基因缺失CDK4/6抑制剂通过“Cyclin-CDK-Rb-E2F-细胞周期相关基因”轴产生作用，Rb是CDK4/6抑制剂发挥抑制肿瘤细胞生长的关键作用靶点。当这些CDK4/6的抑制因子过表达时，由于Cyclin-CDK复合体受抑制，肿瘤细胞周期进程可能部... 阅1497 转15 评0 公众公开 22-04-22 09:09 |
首个中国原研CDK4/6抑制剂造福中国乳腺癌患者。作为中国首个自主研发的CDK4/6抑制剂，达尔西利强效、肝脏安全性更优、100%中国循证，其上市将有力提高CDK4/6抑制剂的应用可及性，令更多HR+/HER2-乳腺癌患者能够从规范治疗中获益，有望改写中国HR+/HER2-乳腺癌治疗格局。期待这些研究数据早日出炉，令达尔西利真正成为HR+/HER2-乳腺癌患者的中国... 阅554 转3 评0 公众公开 22-04-22 09:07 |
这些临床病理特征的分层分析可能会为我们在进行临床CDK4/6抑制剂具体选择的时候带来一定的帮助，比如通过几个CDK4/6抑制剂联合氟维司群研究的间接比较，我们看到几个CDK4/6抑制剂在部分亚组中效果相当，比如内脏转移患者；因此，医生需要关注整体的研究布局，从而助力CDK4/6抑制剂临床决策的优化，从CDK4/6抑制剂的临床研究概览去认识不同CDK4/... 阅630 转4 评0 公众公开 22-04-22 09:06 |
[1]图1 CDKs调控细胞周期的进程[1]CDKs调控细胞周期的进程如图1所示：有丝分裂信号刺激细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4、CDK6)，促进其进入细胞周期，而抗增殖检查点抑制CDK4和CDK6活性或诱导CDK4和CDK6抑制剂p16INK4A的表达。细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6）作为调节细胞周期的关键因子，能够触发细胞周期从生长期（G1期）向DNA复制期... 阅1 转0 评0 公众公开 22-04-22 09:05 |
新型乳腺癌内分泌治疗药物：CDK4/6 抑制剂一文掌握。因 CDK 在细胞周期过程中关键作用，CDK 抑制剂成为细胞周期调控药物的关键。通过药物化学家精心挑选，发现了能抑制 CDK4 和 CDK6 两个亚型的药物，我们称为 CDK4/6 抑制剂。CDK4/6 抑制剂联合内分泌治疗可以达到双重抑制的效果，在临床前研究中也证实了 CDK4/6 抑制剂联合内分泌治疗具有显著... 阅177 转3 评0 公众公开 22-04-22 09:04 |
CDK4/6 抑制剂 6 大不良反应及处理，一表总结！CDK4/6 抑制剂最常见的不良反应是中性粒细胞减少，哌柏西利和 Ribociclib 出现比例最高，3-4 级中性粒细胞减少的比例为 60%-66%：因此建议在中性粒细胞计数 ≥ 1×109/L 开始服用 CDK4/6 抑制剂，治疗期间每个周期的第 1 天和第 14 天监测血常规。CDK4/6 抑制剂治疗相关的 ILD 发生率极低，但... 阅179 转1 评0 公众公开 22-04-22 08:56 |
CDK抑制剂的研发进展。一类CDK参与细胞周期调控，主要包括CDK1、CDK2、CDK4、CDK6等；一类CDK参与转录调节，主要包括CDK7、CDK8、CDK9、CDK10、CDK11等。（注：该方向在研的热门CDK亚型为靶点CDK9）☆ 可逆竞争性抑制剂通常是采用HTS的手段来获取CDK可逆竞争性抑制剂，尤其是亚型最为火热的CDK4/6抑制剂，且开发的重点仍然为活性、选择性和脑渗... 阅137 转2 评0 公众公开 22-04-22 08:55 |
