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并不是所有的药物都适用于使用氘代技术做进一步优化，如果药物的清除不是通过药物的代谢，则不适用氘代技术。该类氘代药物的开发策略主要是分析和寻找已知药物中可能存在的缺点，如药物代谢不稳定、药动学参数不理想等，通过引入氘原子使药物更为稳定从而克服或改善上述缺点而获得更佳的药物。该类氘代药物开发策略主要是在药物分子筛选阶段将... 阅39 转0 评0 公众公开 22-11-29 12:48 |
因此，实用的甲基化方法必须要具有以下特点：底物范围广（如各种杂环）、官能团兼容性好（如可以耐受羰基、氰基等亲电性基团）、手性保持（反应前后原手性中心不发生差向异构化）以及反应彻底（因为甲基是最小的电中性基团，甲基化产物往往与原料难分离）。对于3-苯基吡咯烷衍生物，在远离苯基的亚甲基上发生甲基化生成5-甲基化产物16；天然萜... 阅2288 转8 评0 公众公开 20-09-19 13:40 |
通过磺胺和醛反应，得到亚胺，然后脱除氰基化合物，得到亚磺酸负离子，和亲电试剂或者脱除SO2后反应可以快速得到所需要的的衍生基团。通过标准方法得到亚磺酸离子，使用碘活化得到磺酰碘，然后加入亲核试剂可以得到6d和7d，使用很少的步骤就可以将塞来昔布的N14转变成N15。通过亚磺酸离子的亲核性可以直接和多种亲电试剂以及缺电子的芳基化合物... 阅172 转3 评0 公众公开 20-09-07 17:05 |
