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植入用缓释氟尿嘧啶

 ant and apple 2011-03-09
每一植药点植药剂量不超过150mg;植药点距吻合口应在2-3cm以上;各点间距不小于2cm。
【通用名称】
氟尿嘧啶
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【商品名称】
中人氟安
【拼 音 名】
Zhiruyong Huanshi Funiaomiding
【英 文 名】
Fluorouracil Sustained Release for implant
【性    状】
白色或类白色圆柱形颗粒。
【适 应 症】
胃癌、食管癌、肝癌、大肠癌、胰腺癌等消化系统肿瘤及乳腺癌、卵巢癌、肺癌、原发或转移的实体肿瘤、癌性浆膜腔积液等。
【用法用量】
术中使用:
1.手术野散布:手术野散布是在手术基本结束,腹腔冲洗完毕,即将关腹前将中人氟安药粒散布于手术野内,尽量做到均匀,或者以肿瘤原在部位为中心逐渐递减散布。这种方法的优点是较为简单,耗时短,不需要特别的人工或仪器设计。推荐剂量:500mg—1200mg。
2.定点穿刺给药:手术中定点穿刺是根据肿瘤的部位、肿瘤可能侵犯和转移的途径进行穿刺预埋中人氟安,起到杀灭残留肿瘤细胞的作用,预防复发转移。例如胃癌根治术中,根据胃癌的生长位置,以各组淋巴结分站为基础,在第一、第二和第三站淋巴结进行穿刺给药。此方法一般需要进行人工或肿瘤治疗计划系统(TPS)计划和设计。每个穿刺点植药剂量不超过150mg。超声引导穿刺给药:实体肿瘤可以在B超引导下穿刺给药,例如肝脏、胰腺肿瘤等。此种给药方式应注意避免穿刺重要血管和管腔。每个穿刺点大致以3cm为间隔,中心可以疏一些,边缘则须密一些,因为肿瘤的生发层一般在肿瘤的边缘。为了使治疗更精确更有效,可在治疗前用肿瘤治疗计划系统(TPS)进行计划和治疗设计。每个穿刺点植药剂量不超过150mg。CT引导穿刺给药:使用方法和注意事项基本与超声引导穿刺给药相似。给药过程:CT确定肿瘤位置和大小。计算用药剂量、植药点位置和数目。CT引导植药针穿刺、植药、取出等。内镜引导下给药:某些腔道,可在内镜下,通过特殊的穿刺装置给药,也可利用人造管腔支架上的携药囊装药,经内镜放置于肿瘤狭窄部位。胸、腹腔直接穿刺给药:胸、腹腔癌性积液患者或不愿接受全身化疗的患者,可直接将中人氟安经皮穿刺进入胸、腹腔。剂量可比术中给药更大些。直视下经皮穿刺给药:对于体表肿瘤可以在直视下经皮穿刺给药到瘤体或瘤周,根据肿瘤的大小确定给药剂量,为使治疗更精确、更有效,可在治疗前用肿瘤治疗计划系统(TPS)。进行计划和治疗设计,两个植药点间的距离不低于3cm,植药点距体表不低于1.5cm。单点剂量不超过150mg。
与其它治疗方法配合使用:与常规化疗配合使用。与放射粒子碘125、钯103配合使用。与微波刀、超声聚焦刀、氩氦刀等配合使用。先用微波刀(或超声聚焦刀等)杀死肿瘤主体,再于瘤体边缘(或肿瘤残余部位)植入化疗粒子。
【注意事项】
1.每一植药点植药剂量不超过150mg。2.植药点距吻合口应在2-3cm以上。3.各点间距不小于2cm。
【药理毒理】
中人氟安在人体内缓慢释放出氟尿嘧啶(5-Fu),5-Fu为嘧啶烃抗代谢药,水溶性好;5-Fu在人体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸,从而抑制DNA的生物合成。此外,还能掺入RNA,通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA而达到抑制RNA合成的作用。中人氟安采用高分子骨架及膜层技术来控释氟尿嘧啶,植入体内后,体液渗入药粒,微囊之间的药物以较快速度释放(突释),短时间内在植药区域形成一个冲击浓度;同时体液逐层渗入到药物微囊内,溶解囊内药物,在浓度梯度的作用下,药物向膜外扩散(即渗透-扩散机制),形成较稳定的释放速度(恒速),释药时间的长短由膜层数控制。在膜层和骨架的控制下,微囊内和微囊间的氟尿嘧啶随着时间延长而逐渐减少。

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