【通用名称】 氯雷他定片
【英文名称】 Loratadine Tablets
Schering-Plough(Avondale)Co、惠氏制药有限公司、河南九势制药股份有限公司、扬子江药业集团上海海尼药业有限公司、浙江弘盛药业有限公司、浙江京新药业股份有限公司、重庆康刻尔制药有限公司、上海汉殷药业有限公司、深圳海王药业有限公司。
河南九势制药股份有限公司
国药准字H20050009
上海沪源医药有限公司H20090337、Vasudha Pharma Chem Limited、Schering-Plough(Avondale)Co。
用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。口服药物后，鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解。亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。
主要成分及其化学名称为：4-(8-氯-5，6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚并[1，2-b]吡啶-11-亚基)-1-哌啶羧酸乙酯。
药理学本品属长效三环类抗组胺药，抑制组胺所引起的过敏症状。竞争性地抑制组胺H1受体，抑制组胺所引起的过敏症状。本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。毒理学动物试验未见明显致畸作用。本品为H1受体阻断剂，对外周H1受体有高度的选择性，对中枢H1受体的亲和力弱，可抑制肥大细胞释放白三烯和组胺。本品起效快，作用持久，抗组胺作用比阿司米唑和特非那定均强，抗变态反应作用较好。
抑制肝药物代谢酶功能的药物能使本品的代谢减慢。每日同服酮康唑400mg，可使氯雷他定及其活性代谢物去羧乙基氯雷他定的血浆浓度升高，但未观察到心电图改变。与大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢。
在每天10mg的推荐剂量下，本品未见明显的镇静作用。
常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适包括恶心、胃炎以及皮疹等。罕见不良反应有脱发、过敏反应、肝功能异常、心动过速及心悸等。
在大约90000名患者参加的临床试验中，还发生下述不良反应，发生率小于2%： 自主神经系统：流泪、流涎、潮红、感觉迟钝、阳痿、多汗；
一般情况：血管神经性水肿、虚弱、背痛、视物模糊、胸痛、耳痛、眼痛、腿部抽筋、抑郁、寒颤、耳鸣、病毒感染、体重增加；
心血管系统：高血压、低血压、室上性快速性心律失常、晕厥；
中枢和外周神经系统：眼脸痉挛、眩晕、感觉异常、震颤；
胃肠道系统：消化不良、胃胀、味觉改变、食欲下降、便秘、腹泻、呃逆、食欲增加、牙痛、呕吐；
肌肉骨骼系统：关节炎、肌痛；
精神神经系统：激动、健忘、焦虑、精神错乱、性欲下降、抑郁、注意力不集中、失眠、易怒；
生殖系统：乳房痛、痛经、月经过多、阴道炎；
呼吸系统：支气管炎、支气管痉挛、咳嗽、呼吸困难、鼻出血、咯喉炎、鼻干、咽炎、鼻窦炎、喷嚏；
皮肤及附属器：真皮炎、毛发干燥、皮肤干燥、光敏反应、瘙痒症、紫癜、风疹；
泌尿系统：尿频、尿液外观颜色改变、尿失禁、尿潴留；
【功效主治】 用于缓解过敏性
鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。口服药物后，鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解。亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。
【化学成分】 本品主要成分及其化学名称为：4-(8-氯-5，6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚并[1，2-b]吡啶-11-亚基)-1-哌啶羧酸乙酯。
【药理作用】 药理学本品属长效三环类抗组胺药，竞争性地抑制组胺H1受体，抑制组胺所引起的过敏症状。本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。毒理学动物试验未见明显致畸作用，
【药物相互作用】 抑制肝药物代谢酶功能的药物能使本品的代谢减慢。每日同服酮康唑400mg，可使氯雷他定及其活性代谢物去羧乙基氯雷他定的血浆浓度升高，但未观察到心电图改变。与大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢。
【不良反应】 在每天10mg的推荐剂量下，本品未见明显的镇静作用。常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适包括恶心、胃炎以及皮疹等。罕见不良反应有脱发、过敏反应、肝功能异常、心动过速及心悸等。
【禁忌症】 对本品过敏者或特异体质的患者禁用。
对本品过敏者或特异体质的患者禁用。
10mg
口服。成人及12岁以上儿童：一日1次，一次1片（10毫克）。
2-12岁儿童：体重＞30公斤：一日1次，一次1片（10毫克）。体重≤30公斤：一日1次，一次半片（5毫克）。
避开直射阳光，保管于阴凉干燥处。
1 严重肝功能不全的患者请在医生指导下使用。
2 妊娠期及哺乳期妇女慎用。
3 在作皮试前的约48小时左右应中止使用本品，因抗组胺药能阻止或降低皮试的阳性反应发生。
4 对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
5 本品性状发生改变时禁止使用。
6 请将本品放在儿童不能接触的地方。
7 儿童必须在成人监护下使用。
8 如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
1.取本品细粉适量（约相当于氯雷他定25mg），用0.1mol/L盐酸溶液25ml溶解，滤过，取续滤液10ml，滴加磷钨酸试液3-5滴，应产生白色沉淀。
2.含量测定项下记录的色谱图中，供试品主成份峰的保留时间与对照品主成份峰的保留时间一致。
3.取本品细粉适量（约相当于氯雷他定100mg），置10ml量瓶中，加甲醇适量，充分振摇使氯雷他定溶解，加甲醇至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取氯雷他定对照品适量，加甲醇制成每1ml中含10mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（中国药典2000年版二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以醋酸乙酯-甲醇（7：3）为展开剂，展开后，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。供试品溶液所显主斑点的颜色和位置应与对照品溶液的主斑点相同。
含量均匀度 取本品1片，置研钵中，研细加流动相适量溶解，将研钵中的样品转移至50ml量瓶中，振摇片刻，并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液即得供试品溶液，另取氯雷他定对照品适量，用流动相溶解配成每1ml中约含氯雷他定200μg的对照品溶液。取上述两种溶液，照含量测定项下方法操作，计算每片含量，应符合规定（中国药典2000年版二部附录Ⅹ E）。
溶出度 取本品，照溶出度检查法（中国药典2000年版二部附录Ⅹ C第二法），以600ml0.1mol/L盐酸溶液为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟，取溶液10ml，滤过，得滤液；另取氯雷他定对照品适量，加0.1mol/L盐酸溶液溶解，稀释配制成每1ml约含氯雷他定16μg/ml的溶液。取上述两种溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录Ⅳ A）在276nm处分别测定吸收度，计算即得。限度为标示量的80%，应符合规定。
其它 应符合片剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录Ⅰ A）测定。
照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录Ⅴ D）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，乙腈-水（内含0.5%二乙胺用磷酸调pH值为3.0）（70：30）为流动相，检测波长246nm，流速为1ml/min，理论板数按氯雷他定峰计算应不低于2500。
测定法 精密称取本品细粉适量（约相当于氯雷他定25mg），于25ml量瓶中，加流动相适量振摇片刻，并稀释至刻度，精密量取续滤液2ml于10ml量瓶中，摇匀，用流动相稀释至刻度，作为供试品溶液；另取氯雷他定对照品约25mg，精密称定，置25ml量瓶中，以流动相溶解，稀释至刻度，精密量取该溶液2ml，置10ml量瓶中，以流动相稀释至刻度，得对照品溶液。分别精密量取上述两种溶液10μl注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，即得。
