什么是雌激素？雌激素类药有哪些，各有何特点？ 雌激素属类固醇类激素。天然雌激素是由卵泡膜细胞和黄体细胞所分泌，妊娠期间胎盘产生较多的雌激素，肾上腺皮质也有少量分泌。天然雌激素有雌二醇、雌三醇及雌酮。17 一p 雌二醇是女性体内最强的天然雌激素，雌酮的生物活性是雌二醇的1 / 10 ，雌三醇作用最弱。合成的雌激素有己烯雌酚，炔雌醇，美雌醇，炔雌醚，氯烯雌醚，另有己烯雌酚的衍生物甲己烯雌酚，己烷雌酚，美雌酚和己二烯雌酚，雌三醇的衍生物尼尔雌醇。天然雌激素中雌二醇最常用，能促进女性性器官及第二性征的正常发育。雌三醇的雌激素活性比雌二醇弱，对阴道和宫颈具有选择性，临床用于治疗更年期综合征、绝经后骨质疏松，其长效衍生物尼尔雌醇是疗效较好的新药。结合型雌激素为一种从妊娠马尿中提取的天然结合型雌激素，是水溶性硫酸雌激素的混合物，包括雌酮、马孕烯雌酮和17 一a 双氧马孕烯雌酮，口服有效，在体内裂解为非结合的有活性的雌激素，不易被肝脏灭活。长效半合成雌激素 包含醋化的亲脂性取代基团，为注射用药，包括苯甲雌二醇和环戊丙酸雌二醇。苯甲雌二醇为雌二醇与苯甲酸结合后的醋化物，能延长其作用时间。为维持体内有效浓度，每周注射2 次戊酸雌二醇，此药系长效制剂，供肌内注射，本品与己酸烃孕酮配伍称“一号避孕针”。
最常用的口服人工合成雌激素是炔雌醇和美雌醇。炔雌醇与孕激素配伍用于制造各种短效口服避孕药。炔雌醚为口服长效雌激素，作用可维持1 个月以上，常与孕激素合用作为长效口服避孕药。 全合成的雌激素最常用的为己烯雌酚，有较强的雌激素活性。氯烯雌醚活性弱，仅为己烯雌酚的1 / 1 。一1 / 8 ，但作用持久。己烯雌酚的衍生物甲己烯雌酚、己烷雌酚、美雌醇和双烯雌酚作用均较己烯雌酚弱，耐受性好，适用于不能耐受己烯雌酚者。 目前，发现的植物雌激素按照化学结构不同可分为异黄酮类，木脂素类，查耳酮类，二苯乙烯类，三菇类，街醇类及环肤类等，此类激素可与雌二醇竞争性地与雌激素受体结合，有助于防治心血管疾病、骨质疏松、更年期综合征和老年性痴呆。另外由于其化学结构不同于雌激素，又可抑制雌二醇对肿瘤细胞的促分裂作用，抑制肿瘤生长。 目前雌激素受体调节剂已经问世，其对雌激素受体具有双重作用，主要药物有雷洛昔芬和屈洛昔芬。此类药物可使晚期乳腺癌的内分泌治疗疗效有一定提高，对骨骼不具有雌激素样作用，且对子宫内膜和乳腺无刺激作用，是防治骨质疏松的理想制剂。据称，此类药物副作用轻微。 来源：上海市医师协会资料提供，版权所有 |
|
|
来自： 蔷薇花开芳自菲 > 《健身美容与医药健康》
