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正确使用阿司匹林 北京航天中心医院心内科 靳维华 阿司匹林是人们熟知的传统的解热、镇痛、抗炎药，其药理作用除了退热、抗风湿以外，还有明显的抗血小板聚集的作用。由于它的价格便宜、作用可靠，目前被广泛应用于防治心脑血管疾病。因此，如何正确合理的使用阿司匹林，最大限度地从中获益和减少副作用，日益受到人们的重视。 阿司匹林在体内的代谢 阿司匹林口服后易吸收，在体内迅速分解为游离型水杨酸，并分布全身组织，主要在肝脏代谢，由肾脏排泄，其药物半衰期为4小时左右。与碳酸氢钠同服时，游离型药物排泄增加，血浆药物浓度降低，则药物作用时间缩短。 阿司匹林的使用方法 人们在服用阿司匹林的时候会存在一些疑问，例如：哪些人群不适合使用阿司匹林？服用阿司匹林有无出血的危险？多大的剂量合适？一天中什么时候服药效果最佳？ 哪些人适合服用阿司匹林根据病人的病情，分为以下三种情况。一种是必须服用，这些人有心脏病史或已被确诊患有心血管疾病，包括心绞痛和心肌梗死后、冠心病搭桥手术后或介入治疗术后、中风以及其他血管闭塞性疾病，不管年龄、性别差异、是否患高血压或糖尿病。第二种是可以服用。这类人群的情况比较复杂。他们使用阿司匹林主要是为了预防结肠癌和老年痴呆。在这种情况下，是否服用就必须权衡利弊。因为，用得不好引起其他病症反而得不偿失。最后一种人群是不应当服用阿司匹林的。 多大剂量合适，以往资料推荐的服用剂量大小悬殊，让人无所适从。这是因为，目前临床上尚没有用于检测阿司匹林对血小板抑制能力实验仪器。很多结论来自观察者的个人体会。有人认为，从5mg起阿司匹林就有抗血小板凝聚作用，至100mg时血小板全面被抑制，超过325mg或500mg时出血危险加大。对于大多数患者而言，口服小剂量阿司匹林40～300mg/日就可以发挥抗血小板聚集及抗血栓形成的作用。一般来讲，大多数人每天只要服用75毫克的阿司匹林即可获得较好的抗血小板凝聚疗效。但是，多数学者主张每天最小剂量不小于75mg，目前多数人每天服用25～40mg，剂量偏小。我们认为，用于防止动脉血栓形成，每天一次口服75～100mg；而用于预防急性心肌梗死或冠心病介入治疗手术（如植入支架）后，应每天一次口服300毫克。 何时服药，由于阿司匹林作用时间比较长，因此一般主张每天服用1次。在早餐前服用往往会引起胃部不适，所以大多数人选择在早餐后服用。用于预防短暂脑缺血发作（TIA）以40毫克/次，每天两次为宜，可以在早晚餐后服用。对于高血压病人，最好采用睡前服用，原因是有研究表明阿司匹林有协同降低血压的作用，可使收缩压平均降低7.0mmHg，舒张压降低4.8mmHg。因此认为，有轻、中度高血压而同时服用阿司匹林预防心血管事件者，睡前用药有利于控制高血压。 剂型和给药方式 对于急性心肌梗死需要即刻用药者，应采用嚼碎口服使其尽快发挥作用。近年来发现，在心脑血管病猝发时服用阿司匹林，可减少缺血性卒中和急性心肌梗死的死亡率，还可以减少致残率。不过，这种“起死回生”作用，用药越早越好，在家中或救护车上就随手服用，服肠溶片时还应嚼碎服下才能尽快起到抗栓作用。对于心脑血管病的一级预防，如果病人没有消化道疾病，可以使用阿司匹林泡腾片或普通片剂，因其吸收好，作用完全。但是如果出现服药后胃部不适，或既往有消化道疾病而又需要服用者，可以改用肠溶阿司匹林。 不良反应及注意事项 尽管阿司匹林对预防心脑血管病的发生和治疗有好处，但是也应当认识到，即便服用小剂量的阿司匹林仍免不了其所能带来的副作用，如出现消化道溃疡，甚至造成消化道出血。长期每日服用阿司匹林的人患肠胃溃疡的机会较不每日服用阿司匹林的人要高一倍，这可能与阿司匹林破坏胃黏膜的保护机制有关。除了消化道出血外，服用阿司匹林还可出现其他出血，最重的是脑出血，严重的甚至会危及生命。患有血友病、血小板减少性紫癜的病人禁用阿司匹林。同时使用华法令、肝素和其他抗血小板药物时是否合用阿司匹林要慎重考虑。要在医生的指导下使用和调整阿司匹林用量。阿司匹林在人体内可以使蛋白乙酰化后诱发变态反应，使某些患者出现荨麻疹、哮喘、血管神经性水肿及过敏性休克，其中以荨麻疹、哮喘为常见。某些哮喘患者服用阿司匹林可诱发哮喘。这种对以阿司匹林为代表的解热、镇痛药的不耐受现象，称为阿司匹林哮喘。最近，阿司匹林的抵抗现象逐步引起人们的关注。人们已经注意到，某些人即使长期服用阿司匹林，也不能完全预防血栓性疾病的发生。再者，血栓形成是一个非常复杂的过程，有很多的因素参与，并非只有花生四烯酸代谢一条途径。所以，不一定服用阿司匹林就可以完全预防血栓性疾病的发生。如果确认为阿司匹林抵抗，服用阿司匹林不但没有疗效，反而可能会引起许多不良反应。在确需使用抗血小板药物时，可考虑选择其他抗血小板药物。 |
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