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异丙肾上腺素

2013-01-25  光东的图...

异丙肾上腺素,为一种β受体激动剂,用于支气管哮喘及心脏房室传导阻滞。目前在临床上应用比较广泛。

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目录

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1 概述
2 药理药动学
3 临床应用
4 用法用量
5 不良反应
6 药物相互作用
7 用药注意
8 异丙肾上腺素中毒
9 中毒急救处理

异丙肾上腺素 - 概述

[药品名称]异丙肾上腺素

异丙肾上腺素异丙肾上腺素分子式


[英文名]ISOprenaline

[别名] 喘息定硫酸异丙肾上腺素盐酸异丙肾上腺素异丙基去甲肾上腺素、异丙肾、治喘灵、Aludrine、Isonorin、Isoprenaline Hydrochloride、Isopreterenol、Isoproterenol、Isoproterenol Hydrochloride、Isuprel、Medihaler-Iso、Norisodrine

[性状]常用其盐酸盐,为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味微苦,遇光和空气渐变色,在碱性溶液中更易变色。在水中易溶,在乙醇中略溶,在氯仿或乙醚中不溶。

[规格]

1、盐酸异丙肾上腺素片 10mg
2、盐酸异丙肾上腺素气雾剂每瓶总量 14g,内含盐酸异丙肾上腺素 35mg,每瓶可喷吸200次左右。
3、盐酸异丙肾上腺素注射液2ml:1mg

异丙肾上腺素 - 药理药动学

异丙肾上腺素异丙肾上腺素注射液

药理学为β受体激动剂,对β1和β2受体均有较强大的激动作用,对α受体几无作用。主要作用如下:1、作用于心脏β1受体,使心收缩力增强,心率加快,传导加速,心输出量和心肌耗氧量增加。2、作用于血管平滑肌β2受体,使骨骼肌血管明显舒张,肾、肠系膜血管及冠脉亦不同程度舒张,血管总外周压力降低。其心血管作用导致收缩压升高,舒张压降低,脉压变大。3、作用于支气管平滑肌β2受体,使支气管平滑肌松弛。4、促进糖原脂肪分解,增加组织耗氧量。
药动学雾化吸入吸收完全,吸入2~5分钟即起效, 作用可维持0.5~2小时。静注作用维持不到1小时; 舌下给药15~30分钟起效, 作用维持1~2小时。静注后作用于β1肾上腺素受体, 半衰期仅1分钟,半衰期α为4分钟。主要在肝内代谢, 通过肾脏排泄。雾化吸入后约5~10%以原形排出; 静注后约40~50%以原形排出。

异丙肾上腺素 - 临床应用

1、支气管哮喘,适用于控制哮喘急性发作,常气雾吸入给药,作用快而强,但持续时间短。

2、心脏骤停,用于治疗各种原因如溺水电击、手术意外和药物中毒等引起的心跳骤停。必要时可与肾上腺素和去甲肾上腺素伍用。

3、房室传导阻滞。

4、抗休克,可用于心源性休克和感染性休克。对中心静脉压高,民输出量低者,应在补足血容量的基础上再用本品。

异丙肾上腺素 - 用法用量

本品口服无效。舌下含药,可从舌下静脉丛迅速吸收。气雾吸入迅速吸收,其生物利用度约为80%-100%。有效

异丙肾上腺素异丙肾上腺素气雾剂

血浓度为0.5—2.5mg/ml,Vd为0.7L/kg。在肝脏硫酸结合,在其它组织被儿茶酚氧位甲基转移酶甲基化代谢灭活。静脉给药后,尿中排泄原形药物和甲基化代谢产物各占50%。气雾吸入后,尿中排泄物全部为甲基化代谢产物

1、支气管哮喘:舌下含服,成人,常用量,1次10—15mg,1日3次;极量,1次20mg,1日60mg。小儿,5岁以上,每次2.5-10mg,1日2或3次。气雾剂吸人,常用量,1次0.1—0.4mg;极量,1次0.4mg,1日2.4mg。重复使用的间隔时间不应少于2小时。

2、心跳骤停:心腔内注射0.5一lmg。

3、房室传导阻滞:Ⅱ度者采用舌下含片,每次10mg,每4小时1次Ⅲ度者、心率低于40次/分时,可用0.5—1mg溶于5%葡萄糖溶液200—300ml缓慢静滴。

4、抗休克:以0.5-lmg加于5%葡萄糖溶液200ml中,静滴,滴速0.5—2μg/分,根据心率调整滴速,使收缩压维持在12kPa(90mmHg),脉压在2.7kPa(20mmHg)以上,心率120次/分以下。

异丙肾上腺素 - 不良反应

常见的不良反应有:口咽发干、心悸不安;少见的不良反应有:头晕、目眩、面潮红、恶心、心率增速、震颤、多汗、乏力等。有心律失常、心肌损害心悸、诱发心绞痛、头痛、震颤、头晕、虚脱、个别病例支气管收缩(痉挛);舌下给药可引起口腔溃疡牙齿损坏;反复使气雾剂过多产生耐受性,使支气管痉挛加重,疗效降低,甚至增加死亡率。此药用于治疗呼吸系统疾病时,其不良反应有心动过速、心律失常、心悸、潮红及诱发心绞痛。应用此药有需逐渐增加剂量的倾向,从而增加对心脏的毒性作用。此药可致心电图出现心肌梗塞波形,或如静脉输入此药不小心,可导致心室颤动或甚至心肌坏死。 它松弛支气管平滑肌使气道阻力减低,但使通气灌注比例失常并加重低氧血症,患者感到好转而病情在恶化。此外,它有时可诱发奇怪的支气管痉挛。

异丙肾上腺素 - 药物相互作用

 1、与其他拟交感胺类药有交叉过敏现象。

2、与全麻药合用,可增加发生室性心律失常的可能性。

3、β受体阻滞剂可拮抗本品对岛受体的作用,而使α受体作用占优势,外周血管总阻力加大。

4、与硝普钠同用,可使心排血量微增,肺楔压略降。

5、与去氧肾上腺素合用,对控制哮喘有协同作用,可进一步改善通气功能。

6、禁与环丙烷氟烷等卤烷类麻醉药同用,否则可致严重心律失常。

7、氯化钾及各种可导致血钾过高或过低的药物均可增加本品对心脏的兴奋性,易引起心律失常。

8、不能与pH值6.0以上的药物配伍,如钙制剂、氨茶碱、利多卡因、磺胺嘧啶钠等配伍。

9、与口服抗凝血药合用,可增加抗凝作用。

10、与其他拟肾上腺素药物合用可增效,但不良反应也增多。

11、并用普萘洛尔时本品的作用受到拮抗。

12、与拟肾上腺素药物、茶碱、甲状腺制剂同时应用,将增加此药的毒性作用

异丙肾上腺素 - 用药注意

1、心律失常、心绞痛、心肌梗死、甲状腺功能亢进、嗜铬细胞瘤、心房颤动患者及乳母禁用。

2、梗阻型肥厚性心肌病、室性心律失常、心肌梗死后机械性梗阻、低血容量、前列腺肥大、青光眼结核病糖尿病、肾功能不良患者及孕妇慎用。成人心率120次/分钟以上,儿童心率140次/分钟以上时,应慎用。

3、支气管哮喘患者已有明显缺氧者,用量过大可使心肌耗氧量增加,易致心律失常,甚至室性心动过速及心室颤动。

4、使用前宜先补充血容量及纠正酸中毒;用药期间须进行血压、心排出量、心电图及肺楔压定时或连续监测。

5、雾化吸入后,唾液及瘫液可能呈粉红色。反复或连续使用本品,可于24-26小时后出现耐药性。若正常用量不能解除症状时,不可继续使用或加大药量,否则可致严重不良反应。

6、舌下含服时,宜将药片嚼碎,含于舌下,才能有速效。应注意不将唾液咽下,否则,可引起上腹疼痛。长期含服可损伤牙齿,应待药物吸收后立即漱口,易减轻对牙齿及口腔的刺激。

7、一旦出现腮腺肿大,应立即停药。

8、对于心肌梗死引起的心源性休克,患者一般存在心脏收缩力不足的问题,心脏泵血功能下降的问题,使用异丙肾引起周围血管扩张,使回心血量减少,加重脑肾等重要器官损伤,故禁用。

异丙肾上腺素 - 异丙肾上腺素中毒

毒理   

异丙肾上腺素对β受体作用较强;过量时因增加心肌收缩力和耗氧量,引起心律失常、心肌缺血坏死;并可透过血脑屏障,引起中枢兴奋症状。少数哮喘患者过量吸入异丙肾上腺素或在常规剂量下引起哮喘症状加重,称为“矛盾性支气管治疗反应”,可能因其在体内的中间代谢产物3-甲氧基异丙肾上腺素具有β受体阻滞作用,导致支气管平滑肌痉挛所致。

临床表现   

恶心、心悸、心绞痛及各种心律失常;中枢神经系统症状有头痛、头晕、焦虑、失眠及震颤等。

异丙肾上腺素 - 中毒急救处理

1、立即停药。于皮下注射部位近心端处缚扎止血带,以限制药物迅速吸收。

2、给予肾上腺素阻断药,如α受体阻滞剂酚妥拉明10 mg,用5%葡萄糖溶液或生理盐水100 ml稀释后缓慢静脉滴注;β受体阻滞剂普萘洛尔5mg稀释后缓慢静脉注射。也可含服硝酸甘油0.5mg,必要时间隔15~30分钟重复;吸入亚硝酸异戊酯也有效。用药期间注意监测患者的血压和心率,以防不测。

3、心室颤动者首选非同步直流电击除颤,能量200~300焦。如一时无除颤器,可用利多卡因100~150mg静脉注射;然后以1~4mg/min速率持续静脉滴注;如未能转律,5~10分钟后再静脉注射100mg,也可一次心腔内注入200~250mg。多次电除颤失败是使用其他抗心律失常药物的指征,如用普鲁卡因胺100mg静脉注射,每5分钟1次,总量用至500~1000mg;接着用2~4mg/min持续静脉滴注。或用溴苄胺首剂3mg/kg,静脉注射;随后再次电击。然后可再用此药,每15分钟1次,直至最大剂量25mg/kg。还可用胺碘酮150~500mg,静脉注射,或10 mg/(kg?d)静脉滴注。

4、对症处理,吸氧等。[1]

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