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7、孕妇及哺乳期妇女用药：在小鼠和兔子的生殖试验中，皮下给药剂量达到成人每日最大给药量1500倍也没有证据说明对生育力的损害或胎儿有影响。对近临产的狒狒静脉给予特布他林，剂量为成人皮下给药最大量的4倍，可观察到母体和胎儿血糖的升高，但在孕妇还没有足够的对照试验证实。由于动物生殖试验并不总是与人体反应一致，孕妇确有需要时方可考虑应用并应仔细权衡利弊。本品是否排入人乳尚不明确，哺乳期妇女慎用。 8、儿童用药：由于没有足够的临床实验证实该药在儿童使用的安全性和有效性，不推荐在小于12岁的儿童中使用特布他林。 9、老年用药：由于没有足够的临床实验证实该药在老年人使用的安全性和有效性，不推荐在大于60岁的老年人中使用特布他林。 10、药物过量：由于没有足够的临床实验证实该药对人体使用过量的安全性和有效性，不推荐药物过量。 药物相互作用 1、推荐硫酸特布他林不与其他拟交感神经药联用，因为他们在心血管系统中的协同作用可能会对病员产生不利的影响。 2、β-肾上腺素受体激动剂应用于正在接受单胺氧化酶抑制剂和三环类抗抑郁药治疗的患者时应谨慎，因为联用会使β-肾上腺素受体激动剂对心血管系统的作用加强。 药理作用 硫酸特布他林是一种肾上腺素能激动剂。可选择性激动β2受体而舒张支气管平滑肌，抑制内源性致痉挛物质的释放及内源性介质引起的水肿，提高支气管粘膜纤毛上皮廓清能力，也可舒张子宫平滑肌。 毒理作用 小鼠静脉注射本品的剂量达3.125mg/kg，大鼠静脉注射本品的剂量达1.25mg/kg，均未出现死亡。表明大、小鼠静注本品的LD50大于1.25和3.125mg/kg。 贮藏方法 遮光、密闭、阴凉处保存（不超过20℃）。 有效期 24个月 执行标准 WS1-（X-142）-2004Z。 鉴别 1、取本品适量（约相当于硫酸特布他林2.5mg），置水浴上浓缩至1ml，加0.4%硼砂溶液10ml、3%氨基安替比林注射液1ml，2%铁氰化钾溶液1ml与氯仿5ml，振摇，放置使分层，氯仿层显橙红色。 2、取本品适量，加水制成每1ml中含0.1mg的溶液，照分光光度法（中国药典200年版二部附录ⅣA）测定，在276-280nm的波长处有最大吸收。 3、在含量测定项下的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致 4、本品显硫酸盐的鉴别反应（中国药典2000年版二部附录Ⅲ）。 检查 1、pH值：应为3.0-5.0（中国药典2000年版二部附录ⅥH）。 2、细菌内毒素：取本品，依法检查（中国药典2000年版二部附录ⅪE），每1mg硫酸特布他林中含内毒素量应不超过1200EU。 3、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IB）。 含量测定 照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录VD）测定。 1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，乙腈四氢呋喃（150：100）混合液0.1%庚磺酸钠溶液（23：7）为流动相，流速每分钟0.8ml；检测波长为280nm。理论板数按硫酸特布他林峰计算，应不小于2500。 2、测定法：取本品20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另精密称取硫酸特布他林对照品适量，用水制成每1ml约含0.25mg的溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。 3、本品为硫酸特布他林的灭菌水溶液。含硫酸特布他林[（C12H19NO3）2·H2SO4]应为标示量的90.0%～110.0%。 药代动力学： 硫酸特布他林静脉注射给药后，肺部的原形药为50～80%。临床试验表明，其扩张支气管作用时间可达8小时。皮下注射0.25mg硫酸特布他林，达峰时间Tmax约为20分钟，峰浓度为5.2ng/ml。消除半衰期为2.9小时。皮下给药96小时后90%的药物从尿中排泄，其中60%为药物原形。 |
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