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糖尿病常用药物特点及用药注意事项

 昵称10163979 2013-07-06
        糖尿病是由多基因遗传和环境因素共同作用,导致胰岛素分泌和胰岛素作用缺陷,可以引起机体碳水化合物、蛋白质、脂肪、水和电解质等的代谢紊乱。因此,糖尿病的治疗原则是以长期稳定控制血糖在正常或接近正常水平,防止或延缓各种并发症的发生或发展为目标。本文旨在探讨糖尿病常用药物特点及用药注意事项。

  糖尿病常用治疗药物及特点

  糖尿病是一种终身疾病,很难彻底治愈,治疗糖尿病的药物主要有口服降糖化学药、胰岛素、中药三大类。

  口服降糖化学药

  磺酰脲类:最早应用的口服降糖药之一,现已发展到第三代,仍是临床上2型糖尿病的一线用药。主要通过刺激胰岛素分泌而发挥作用。餐前0.5h服药效果最佳。优降糖的作用最强,且半衰期长,≥70岁的老年糖尿病病人应慎用,以免发生严重低血糖。达美康因同时具有抑制血小板聚集的作用,故在降糖治疗的同时,有利于防治糖尿病引起的血管并发症。美吡哒的作用强度仅次于优降糖,但半衰期较短,是一种较强效且安全的降糖药。糖适平95%经胆道排泄,故轻度肾功能不全的糖尿病病人可以选用糖适平。格列美脲对部分继发性磺脲类药物失效的2型糖尿病病人仍然有效,尤其是与胰岛素合用时,可减少胰岛素用量。

  双胍类:口服降糖药中的元老。降糖作用肯定,不诱发低血糖,具有降糖作用以外的心血管保护作用,如调脂、抗血小板凝集等,但对于有严重心、肝、肺、肾功能不良的病人,不推荐使用。为减轻双胍类药物的胃肠副作用,一般建议餐后服用。降糖灵有导致乳酸酸中毒的危险,在欧美国家已被淘汰和停止使用。二甲双胍因其水溶性增加,不易在体内蓄积,致乳酸酸中毒的发生率及危险性大为减低。现为轻、中度2型糖尿病病人,特别是肥胖病人的首选抗高血糖药物。

  α-糖苷酶抑制剂:通过抑制小肠黏膜上皮细胞表面的糖苷酶,延缓碳水化合物的吸收,从而降低餐后血糖,故适宜那些单纯以餐后血糖升高为主的病人。餐前即服或与第一口饭同服,且膳食中必须含有一定的碳水化合物时才能发挥效果。目前,临床应用较多的该类药物有拜唐苹、倍欣。

  特点:在降低血糖时,不刺激胰岛素分泌,尚可降低血胰岛素、甘油三酯和胆固醇水平。主要用于以餐后血糖升高为主的2型糖尿病病人,尤其是肥胖及老年人。单独使用不引起低血糖。可与磺脲类、双胍类或胰岛素联合应用。可使IGT发展为糖尿病的几率下降。

  胰岛素增敏剂:迄今为止最新的口服降糖药为胰岛素增敏剂,通过增加外周组织对胰岛素的敏感性、改善胰岛素抵抗而降低血糖,并能改善与胰岛素抵抗有关的多种心血管危险因素。该类药物应用过程中须密切注意肝功能。现在临床常用的制剂有:罗格列酮(国内常用的商品名为文迪雅)、吡格列酮(国内常用的商品名为艾丁)等。特点:单独使用该类药物,低血糖的发生率较低。与磺脲类联合使用可明显改善磺脲类药物失效病人的血糖控制。也可与其他类型的降糖药联合应用。

  非磺酰脲类促胰岛素分泌剂:近年开发的非磺脲类

  胰岛素促分泌剂,起效快、作用时间短,对餐后血糖有较好效果,故又称为餐时血糖调节剂,进餐前服用。瑞格列奈(诺和龙):起效快、清除也快、低血糖发生率低。仅需餐前服用,不进餐则不用服药,非常灵活。在两餐之间,不刺激胰岛素释放,对控制全日平均血糖水平、减少并发症、改善胰岛B细胞功能有一定意义。该药相对安全,老年糖尿病病人及轻度的糖尿病肾病者也适用。和二甲双胍合用有协同作用,与胰岛素增敏剂合用药效增强。

  胰岛素

  胰岛素的种类非常繁多,常见的分类方法主要有:

  (1)根据作用时间分类

  短效胰岛素:即最常用的一种普通胰岛素,为无色透明液体,皮下注射后的起效时间为20~30min,作用高峰为2~4h,持续时间5~8h。

  中效胰岛素:又叫低精蛋白锌胰岛素,为乳白色浑浊液体,起效时间为1.5~4h,作用高峰6~10h,持续时间约12~14h。

  长效胰岛素:又叫精蛋白锌胰岛素,也为乳白色浑浊液体,起效时间3~4h,作用高峰14~20h,持续时间约24~36h。

  预混胰岛素:为了适应进一步的需要,进口胰岛素又将其中的短效制剂和中效制剂(R和N)进行不同比例的混合,产生作用时间介于两者之间的预混胰岛素。

  (2)根据来源分类

  牛胰岛素:自牛胰腺提取而来,分子结构有三个氨基酸与人胰岛素不同,疗效稍差,容易发生过敏或胰岛素抵抗。

  猪胰岛素:自猪胰腺提取而来,分子中仅有一个氨基酸与人胰岛素不同,疗效比牛胰岛素好,副作用也比牛胰岛素少。目前国产胰岛素多属猪胰岛素。

  人胰岛素:人胰岛素并非从人的胰腺提取而来,而是通过基因工程生产,纯度更高,副作用更少,但价格较贵。进口的胰岛素均为人胰岛素。国内目前也渐渐开始具有生产人胰岛素的能力。

  (3)根据胰岛素浓度分类

  U-40:40U/ml。U-100:100U/ml,常专用于胰岛素笔。国内胰岛素均为40U/ml,国外胰岛素则两种都有。病人在用注射器抽取胰岛素之前必需搞清楚自己使用的是哪种浓度胰岛素,否则后果严重。不同浓度的胰岛素有不同的用途:U-40用于常规注射,U-100主要用于胰岛素笔。

  中西医治疗

  中西医治疗糖尿病各有长短,单纯西药治疗有易耐药即继发失效,胃脘不适、皮疹等副作用,因其降糖效果迅速,便于服用或使用而被病人乐于接受。单纯中药治疗,虽无不良反应,且可控制临床症状及并发症的发生,但降糖作用缓慢,力度较小,唯有中西医结合治疗,既可改善临床症状,防治并发症,又可避免药物不良反应和继发失效。

  用药注意事项

  磺脲类药物应从小剂量开始,尤其在老年病人中,应同时密切监测血糖。磺脲类药物以餐前0.5h服用疗效最佳。任一磺脲类药物的每天用量不应超过其最大用量(优降糖≤15mg/d;达美康≤240mg/d;美吡哒≤30mg/d)。在高血糖得到纠正后,胰岛素B细胞可能恢复对葡萄糖刺激的反应性,应及时调整磺脲类药物的剂量,以尽量避免低血糖反应的发生。同一病人一般不同时联合应用两种磺脲类药物,但可与双胍类或α-葡萄糖苷酶抑制剂如拜糖平合用而加强其降糖效果,也可与胰岛素增敏剂如文迪雅或胰岛素联合应用,避免出现继发性失效。

  二甲双胍的不良反应主要发生在肠道中,20%~30%的病人会出现不良反应,包括食欲下降、口腔中有金属的味道、恶心、腹痛、腹胀、腹泻。经过一段时间的治疗后,这些不良反应通常会自行减弱。如果从低剂量开始逐渐增加剂量,或选择在进餐或进食后服药,可以减轻上述症状。二甲双胍导致乳酸酸中毒少见。但肝肾功能不全、心衰、严重贫血、缺氧状态时,则禁用双胍类药物。

  α-葡萄糖苷酶抑制剂主要为消化道反应,肠道中未被吸收的碳水化合物经细菌发酵,导致腹胀、腹痛、腹泻。不易引起低血糖,但与磺脲类降糖药物或胰岛素联合应用时,仍能发生低血糖反应。因此类药物具有延缓碳水化合物在消化道吸收速度的作用,所以一旦发生低血糖反应,处理时则必须口服葡萄糖,不能口服其他糖类及碳水化合物食物。

  胰岛素增敏剂此类药物的主要副作用是水肿和血容量增加,但一般较轻。长期使用应定期观察肝功能。有肝病和心功能不全者不宜用。

  促胰岛素分泌剂不良反应有轻度的低血糖反应、胃肠道功能紊乱。严重肝肾功能不全者禁用。

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