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治疗糖尿病的各种口服降糖药都有哪些作用和区别

 充满爱心 2015-06-11

  血糖评价标准:
  评价 空腹 餐后一小时 餐后二小时 餐后三小时
  正常 4.4-6.1 6.7-8.3 5.0-7.2 4.4-6.7
  良好 6.1-7.1 8.3-9.9 7.2-8.8 6.7-8.2
  一般 7.2-8.2 10-12.7 8.9-11 8.3-9.9
  不良 8.3-9.9 12.7-16.1 11.1-15.3 10-14.4
  极差 10- 16.6- 15.5- 14.4-

  糖尿病是一种常见病、多发病。随着医疗技术的发展,治疗糖尿病的口服药也越来越多。那么,防治糖尿病的各种口服降糖药都有哪些作用和区别呢?
  治疗糖尿病的口服降糖药可分为磺脲类(胰岛素促泌剂)、双胍类、格列酮类(噻唑烷二酮类)、非磺脲类胰岛素促泌剂、α葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛素增泌素等六类。现具体分述如下:
  一、磺脲类降糖药
  此类药物的降糖机制是:(1)刺激胰岛β细胞释放胰岛素;(2)增强人体组织的胰岛素受体对胰岛素的敏感性;(3)促进人体内肝糖元的合成,减少糖元的分解,从而降低病人的空腹血糖。磺脲类降糖药适用于2型糖尿病患者,而1型糖尿病患者及伴有黄疸、造血系统抑制、白细胞减低的糖尿病患者须禁用。此类药物的服用时间在餐前半小时,对餐后血糖的降糖效果优于进餐时或餐后服药。一般每日服药2~3次,其降糖作用不依赖血糖浓度,故应预防低血糖的发生。但此作用有赖于机体尚存一定数量(30以上)有功能的胰岛β细胞,因此应用磺脲类的前提是β细胞有一定功能。常用的磺脲类降糖药有以下几种:

  1.D860(甲苯磺丁脲)
  D860属于第一代磺脲类药物。其副作用较轻,只有少数患者服用后出现胃肠道反应及皮疹。比较而言,在磺脲类药物中,D860的降糖作用较弱。它适用于治疗轻型的糖尿病患者。
  2.优降糖(格列本脲)
  优降糖属于第二代磺脲类药物。其降糖作用较强,为D860的200倍。病人服用优降糖后,易出现低血糖反应。因此,对于老年性糖尿病患者、有心脑肾病变及过度肥胖的糖尿病患者应不用或慎用优降糖。
  3.达美康(格列齐特)
  达美康为第二代磺脲类药物。其降糖的强度为D860的10倍,作用较温和,无明显的副作用。它适用于老年性糖尿病患者和属于肥胖体型的糖尿病患者。由于达美康可通过降低血小板的粘连和集结而起到抗血小板栓塞的作用,故它还可以用于防治由糖尿病引起的心、脑血管病变及视网膜毛细血管病变等并发症。口服后从胃肠道迅速吸收,血浆浓度高峰在服药后2~6小时,体内蛋白结合率为94。2,半衰期为12小时,作用持续时间可达12~24小时。达美康适用于2型糖尿病,尤其是老年糖尿病患者,而且其发生低血糖的情况较少。用法:每日1~2次,一般早、晚餐前服用。

  4.糖适平(格列喹酮)
  糖适平为第二代磺脲类药物。其降糖的强度与D860相仿。糖适平的排泄不受肾功能的影响。其95%的代谢产物从胃肠道排出,不到5%的代谢产物从肾脏排泄,故糖适平是糖尿病合并肾病患者的首选药物。糖适平尤其适用于老年糖尿病患者及已有肾功能不全而肝功能良好的糖尿病患者。主要特点是口服后吸收,2~3小时出现血浆浓度高峰,8~10小时后血中几乎测不出。代谢产物95从胆道经肠随粪便排出,仅有5从肾脏排出。因此,糖适平适合老年糖尿病患者,尤其伴轻、中度肾功能减退者。用法:每日2~3次,餐前口服。
  5.美吡达(格列比嗪)
  美吡达是第二代磺脲类药物。其降糖的强度是D860的100倍,仅次于优降糖。由于美吡达在人体内的代谢产物无生物活性(指降糖作用),故病人长期使用时,不易出现低血糖反应。美吡达还有抑制血小板聚集及促进纤维蛋白溶解的作用。它也可降低血中甘油三脂和胆固醇的浓度。故美吡达可用于防治糖尿病引起的脂代谢紊乱等并发症。少数患者服用美吡达后,可出现胃肠道反应。美吡达适用于餐后血糖高的糖尿病患者。该药物口服吸收快而完全,3分钟后可使血清胰岛素水平升高,1~2小时达高峰,作用持续时间可达12~24小时,半衰期为3~6小时。用法:每日2~3次,餐前口服。

  6.瑞易宁(格列吡嗪控释片)
  瑞易宁是第二代磺脲类药物。其活性成分是格列吡嗪。病人在早餐时服用1片(5毫克)瑞易宁后,可使患者体内全天保持稳定的药物浓度。故它能有效地控制病人全天的血糖浓度,并且,不增加患者低血糖的发生率。患有严重胃肠疾病,如严重胃肠狭窄或严重腹泻的糖尿病患者不宜服用此药。为控释片,一般每日一次,早餐前服用,不可将药片掰开。口服3小时起效,6~12小时血药浓度达高峰。服药5天后,血糖浓度达稳定状态。
  7.格列美脲(迪北、万苏平、圣平)
  格列美脲为第三代磺脲类药物,其降糖作用仅次于优降糖。格列美脲可增强机体对胰岛素的敏感性。并且,它还有模拟胰岛素的作用,因此,格列美脲在调节病人的血脂及减轻病人体重方面都有明显的作用。是目前最新一代的磺脲类药物。对不同血糖浓度调节胰岛素分泌的反应速度快,能够高效而持久地发挥降糖作用。格列美脲还可以根据血糖的水平调节胰岛素释放。在节省胰岛素释放的同时有效地降低血糖,低血糖的发生率极低。同时避免了体重增加。另外,格列美脲对心血管的影响也较小。可以每日1次给药,服用方便,适宜老年糖尿病患者应用。

  8.消渴丸
  消渴丸的主要成分有北芪、优降糖(每丸含0.25毫克)、生地黄、天花粉。它具有益气养阴,生津止渴的作用。因此,消渴丸能改善病人的多饮、多尿、多食及消瘦等症状,使病人的血糖、尿糖趋于正常。消渴丸的副作用和优降糖相近,可使病人发生低血糖反应。它适用于2型糖尿病患者,对于轻度、中度的糖尿病患者疗效显著。
  二、双胍类降糖药
  双胍类降糖药适用于1型、2型糖尿病患者。但1型糖尿病患者及重度的2型糖尿病患者,不能单独使用此类药物治疗,而应与其他类降糖药物联合使用。伴有以下病症的糖尿病患者,应禁用双胍类降糖药:(1)伴有肝肾功能损害、慢性胃肠病、消瘦及有黄疸病的人;(2)孕期及产后的女性糖尿病患者;(3)服用双胍类药物后,有严重恶心、呕吐、腹痛、腹泻等消化道症状者;(4)有严重并发症(如酮症酸中毒、高渗昏迷等)的糖尿病患者;(5)嗜酒及长期服用西米替丁的患者。该类药为治疗2型糖尿病的基本药物,尤其对于肥胖者为首选。对血糖在正常范围者无降糖作用,单独用药不引起低血糖,与磺脲类合用则可增强其降血糖作用。该类药物无肝肾损害,长期应用安全可靠。禁用于酮症酸中毒,也不宜用于孕妇和哺乳期妇女。

  常见不良反应主要为恶心、呕吐等胃肠道反应,故应餐后立即服药或餐中服药,并以小剂量(半片,0。25克/次)起量,可减轻不良反应,一般每日服药2~3次。
  常用的双胍类降糖药物有以下几种:
  1.降糖灵(苯乙双胍) 现已很少使用。
  2.降糖片
  降糖片的作用特点与降糖灵相似。但其副作用只有降糖灵的五十分之一。降糖片对病人餐后的血糖有显著的降低作用。因降糖片还具有降低病人的血脂和减轻病人体重的作用,故它能防治糖尿病的并发症,为2型糖尿病肥胖患者的首选降糖药。目前,在国外,降糖片是唯一被应用的双胍类降糖药。
  3.盐酸二甲双胍片
  盐酸二甲双胍片的作用特点是:它可以增强人体组织对胰岛素的敏感性;它可以减少胃肠道对葡萄糖的吸收,以起到减轻病人体重及降糖的作用。(1)由于盐酸二甲双胍是在进入人体的小肠后才能被溶解、吸收,所以它对胃肠道的刺激作用较轻。这使得更多的糖尿病患者能够接受盐酸二甲双胍的治疗。(2)由于盐酸二甲双胍片是在小肠内被溶解吸收的,因而减少了胃酸对它的损耗。故它比普通同类片剂的利用度高,增强了其降糖的作用,使它能够更有效地控制病人餐后的血糖浓度。

  三、α葡萄糖苷酶抑制剂
  主要包括卡波糖(拜唐苹),伏格列波糖(倍欣)。
  降糖原理:食物中淀粉、糊精和双糖(如蔗糖)的吸收需要小肠粘膜刷状缘的α-葡萄糖苷酶,葡萄糖苷酶抑制剂就是抑制这一类酶,可延迟碳水化合物吸收,降低餐后高血糖,可作为2型糖尿病的第一线药物,尤其适用于空腹血糖正常(或不太高)而餐后血糖明显升高者。
  此类药物适用于1型、2型的糖尿病患者。下列糖尿病患者不宜使用:(1)18岁以下的糖尿病患者;(2)孕期及哺乳期的女性糖尿病患者;(3)有肝、肾功能损害的糖尿病患者;(4)伴有酮症酸中毒或重症感染的糖尿病患者.可单独用药或与磺脲类、双胍类合用。2型糖尿病患者在胰岛素治疗基础上加用葡萄糖苷酶抑制剂有助于降低餐后高血糖。常见不良反应为胃肠反应,如腹胀、排气增多或腹泻,经治疗一个时期后可减轻。单用本药不引起低血糖,但如与磺脲类或胰岛素合用,仍可发生低血糖,且一旦发生,应直接应用葡萄糖处理,进食双糖或淀粉类食物无效。本药在肠道吸收甚微,故无全身不良反应,但对肝、肾功能不全者仍应慎用。不宜用于有胃肠功能紊乱者,也不宜用于孕妇、哺乳期妇女和儿童。

  服用方法是进餐时与第一口食物嚼碎后服用。饮食成分中应有一定量的碳水化合物,否则葡萄糖苷酶抑制剂不能发挥作用。
  目前,常用的α葡萄糖苷酶抑制剂是拜糖平(阿卡波糖)。
  拜糖平可以减慢人体对食物中糖的吸收速度,从而能有效地控制病人餐后的血糖浓度。由于大肠对食物中糖的吸收有调节作用,故拜糖平不会使病人出现低血糖反应。它对病人的体重也无影响。由于拜糖平基本不进入人体的血液循环系统,故它对人体无明显的副作用。主要通过抑制α-淀粉酶(在降解大分子多糖中起重要作用的酶)起作用,每次50毫克(最大剂量可增加到100毫克),每日3次。
  伏格列波糖:主要通过抑制麦芽糖酶和蔗糖酶起作用,每次0。2毫克,每日3次
  四、胰岛素增敏剂

  格列酮类(噻唑烷二酮类)
  降糖原理:提高细胞对胰岛素作用的敏感性,减轻胰岛素抵抗,故为胰岛素增敏剂。目前认为2型糖尿病发病机制与胰岛素抵抗有关,早期应用此类药物可以从根本上改变病情。可单独或联合其他口服降糖药物治疗2型糖尿病患者,尤其胰岛素抵抗明显者。但不宜用于治疗1型糖尿病、孕妇、哺乳期妇女和儿童.它适用于2型糖尿病患者。但下列病人禁用格列酮类药物:(1)伴有水肿的糖尿病患者;(2)伴有严重肝脏病变的糖尿病患者;(3)1型糖尿病患者;(4)伴有糖尿病酮症酸中毒的患者;(5)孕期及哺乳期的女性糖尿病患者;(6)18岁以下的糖尿病患者。
  服药时间大约在每天同一时间,与是否进餐无关。本类药物的主要不良反应为水肿,有心力衰竭倾向或肝病者慎用。用药前和用药中应监测肝功能,如转氨酶超过正常上限3倍,则不用或停用。

  常用的格列酮类药物有以下几种:
  1.罗格列酮(文迪雅)
  文迪雅的作用特点是:它可以提高机体组织对胰岛素的敏感性,改善胰岛素β细胞的功能。文迪雅还可降低病人体内总胆固醇和甘油三酯的浓度,起到防治糖尿病并发症的作用。老年人和伴有肾功能不全的糖尿病患者也可选用此药。用量为4~8毫克/天,每日1次或分2次口服。
  2、吡格列酮:用量为15~30毫克/天,口服每日1次。
  3.曲格列酮: 因有肝损害不良反应已停止使用
  五、非磺脲类胰岛素促泌剂 包括瑞格列奈(诺和龙,孚来迪)和那格列奈(唐力)。
  降糖原理:与磺脲类类似,也作用在胰岛β细胞,促进胰岛素的产生和释放,但结合位点与磺脲类不同。其降糖作用快而短,模拟胰岛生理性分泌,主要用于控制餐后高血糖。尤其适合老年糖尿病患者。一般每日2~3次,进餐前或进餐时口服,无须餐前半小时,不进餐不服药。

  此类药物适用于2型糖尿病患者。但下列患者禁用:(1)并发糖尿病酮症酸中毒的患者;(2)1型糖尿病患者;(3)伴有肝肾功能严重受损的糖尿病患者;(4)处于孕期或哺乳期的女性糖尿病患者。
  常用的属于非磺脲类促胰岛素分泌剂的药物有以下几种:
  1.诺和龙(瑞格列奈) 为苯甲酸衍生物,于餐前口服,不进餐不服药。
  诺和龙的作用特点是:(1)它能促进胰岛素从胰岛β细胞内快速释放,以起到降低血糖浓度的作用。(2)该药主要通过胆汁排泄,无肾毒性作用。故伴有肾功能不全的糖尿病患者可选用诺和龙。(3)服用此药的原则是“进餐服药,不进餐不服药”。它能把进餐与治疗结合起来,仅在需要时发挥其刺激胰岛素释放的作用故它能减少病人低血糖的发生率。

  2.孚来迪(那格列奈)
  孚来迪和诺和龙一样,是一种餐时血糖调节剂。它能纠正病人异常的胰岛素分泌模式,能模拟生理性胰岛素的分泌模式,能有效地控制病人的血糖浓度。伴有肾功能不全的糖尿病患者也可选用孚来迪治疗。
  六、胰岛素增泌素
  目前,用于临床的胰岛素增泌素是胰高血糖素多肽—1。它适用于2型糖尿病患者。胰高血糖素多肽—1的作用特点是:当病人的血糖浓度低于2.8毫摩尔/升时,它不刺激人的胰岛细胞使其分泌胰岛素;当病人的血糖浓度高于6.6毫摩尔/升时,它对人的胰岛细胞有强大的刺激作用,使其分泌胰岛素。因此,使用胰高血糖素多肽—1治疗的糖尿病患者,不会出现低血糖反应。
  因此北京铬乐控专家提醒广大糖友,根据自己的具体情况在医师的正确指导下合理用药,认清西药的危害性,避免走一些弯路。

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