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在男性体内，雄激素主要是由睾丸的间质细胞受到促性腺激素的刺激后分泌的，雌激素的产生主要是由芳香化酶将雄激素在脂肪细胞内转化而成。芳香化酶可以将睾酮及其他雄激素转化为雌激素，后者可对促性腺激素释放激素具有负反馈性抑制作用。因此，明显肥胖的男性体内可能存在过多的雄激素转化雌激素过程。理论上，体内或睾丸内雌激素／睾酮比例失调可能会引起精子产生受到损害。口服睾内酯、阿那曲唑等芳香化酶抑制剂可以阻断雄激素转化为雌激素，所以可以潜在地增加血清或睾丸内睾酮水平，最终增强精子的产生。再则，芳香化酶抑制剂可以通过减少有效睾酮总量来阻断睾酮对下丘脑一垂体一睾丸轴的负反馈抑制作用，这样还可以减少有效睾酮转化为更有效的负反馈抑制信号——雌激素。有报道使用芳香酶抑制剂治疗血清睾酮与雌激素比例低下的幂育患者，可显著提高睾酮与雌激素比例并改善其精液质量。动物实验证明，芳香化酶抑制剂可显著改善精子发生，降低精浆雌二醇水平，提高睾酮浓度，使无精子症的狗产生精子。 睾酮内酯是一种芳香化酶抑制剂，作为非特异性治疗方法之一，可以用在特发性少精子症中，常用剂量为lOOmg一2g，2/d。一种更有效的芳香化酶抑制剂- Arirrudex在美国已广泛应用。这些药都比较安全并有很好耐受性。治疗男性不育症的指征如上所述，即T/E2比例不正常。治疗期间在随访精液的同时应随访肝功能，接近10%患者有肝功能异常。动物实验中发现，使用芳香化酶抑制剂可以减少动物的性行为。临床使用中，尽管血清睾酮水平有所增加，但有 5%患者在使用该药物过程中有性欲降低现象。 有学者曾研究睾酮内酯对少精子症患者的效用，少精子症患者服用睾酮内酯1g/d，结果观察到睾酮／雌激素比例并没有明显增加；对性腺雌激素的分泌也没有任何作用，精子活力没有改善，但80%患者精子计数却有增加，并有30%的最初怀孕率。 |
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