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能杀灭梅毒螺旋体的药物。梅毒是由梅毒螺旋体引起的一种性病。最早用于治疗梅毒的药物多为胂剂。1907年，P.爱利斯发明了胂凡纳明(也称606)用于治疗梅毒。后改进为新肿凡纳明(也称914)，毒性小于前者。1923年，w.F.劳瑞兹用锥虫胂胺治疗神经梅毒。1934年，A.L.泰塔姆等用氧芬胂治疗梅毒，比胂凡纳明效果好。1943年，J.F.马哈尼等发现青霉素对梅毒螺旋体有强大的抑制作用，能彻底杀灭梅毒螺旋体，疗效高，副作用比胂剂小，成为主要的治疗药物，现在仍为治疗梅毒的首选药物。由于治疗过程中发现注射青霉素钾(钠)盐水溶液后，血药浓度不稳定，维持时间短，抑制螺旋体能力不可靠，故现在治疗梅毒均采用长效的普鲁卡因青霉素和苄星青霉素为首选药物，效果可靠。对青霉素过敏者可用四环素或红霉素等其他抗生素进行治疗。 普鲁卡因青霉素 本品为青霉素G的普鲁卡因盐，为白色结晶性粉末，无臭或几无臭。本品300毫克约相当于200毫克青霉素G(合30万单位)。抗菌作用机理是通过在细菌繁殖期抑制细菌细胞壁的生物合成而起杀菌作用。抗菌谱与青霉素G相同，对大多数革兰氏阳性球菌、杆菌、阴性球菌和各种螺旋体都有强大杀菌作用，对革兰氏阴性杆菌的作用极弱。本品在水中溶解度小，体内吸收及排泄慢，作用较青霉素持久。制剂为注射用普鲁卡因青霉素，临用时以注射用水配成混悬液，供深部肌肉注射，既有长效作用，又有速效作用。注射一次，药效可以维持24小时，为治疗梅毒的首选药物。对早期梅毒(一期、二期及早期潜伏梅毒)和二期复发梅毒，连续使用疗效好，用药后16小时即可杀死绝大多数梅毒螺旋体。消除传染性。通常，1～2周内皮肤损害消退，3～6个月内血清反应素试验转阴性，治疗后极少发生心血管梅毒，但治愈后可再感染。对属晚期的三期良性梅毒、晚期隐性梅毒、晚期心血管梅毒及神经梅毒治疗后，能消除炎症，但组织损毁和瘢痕组织不易痊愈，血清反应素试验常仍为阳性。本品也用于妊娠梅毒和胎传梅毒的治疗。应用本品治疗时应先做皮试，对青霉素有过敏史的病人可改用四环素或红霉素等其他抗生素进行治疗。过敏反应包括皮疹、药物热、面部潮红、气喘、呼吸困难、荨麻疹等，严重时出现过敏性休克，常有生命危险。由于药物吸收慢，故注射部位有硬结，有疼痛感，并可持续较长时间。用本品治疗时常发生贾一赫氏反应，可有高烧、头痛、全身潮红等症状，往往可持续几天。这是由于用药物治疗时。在4～24小时内，大量梅毒螺旋体被杀死后，释放内毒素等引起的机体反应。症状轻者不必治疗，多饮水，注意休息，1～2天后症状可消失;若全身症状较重，应请医生治疗，通常是对症治疗或用皮质激素类药物，可使症状减轻。 苄星青霉毒 本品为二苄基乙二胺青霉素G。又名长效西林、比西林。白色结晶性粉末，无臭或几无臭。900毫克苄星青霉素约相当于720毫克青霉素G(合120万单位)。苄星青霉素在体内吸收慢，排泄也慢，血药浓度维持久，适用于对青霉素敏感菌所致的轻度至中度感染。制剂为注射用苄星青霉素，仅供肌肉注射，用于治疗早期梅毒，只注射一次，使用方便，也用于晚期隐性梅毒及早期胎传梅毒的治疗。但是对晚期心血管梅毒及神经梅毒不允许用苄星青霉素，只能选用普鲁卡因青霉素治疗。应用本品前应先做过敏试验，过敏者应选用四环素或红霉素等其他药物治疗。其他副作用与青霉素相同。 盐酸四环素 四环素是由链霉菌产生的抗生素。常用其盐酸盐，黄色结晶性或无定形粉末，无臭，崃苦，有吸湿性。本品属广谱抗生素，其抗菌作用主要为抑制细菌生长，在较高浓度时也具有杀菌作用，对多种革兰氏阳性与阴性细菌、立克次体、衣原体、支原体、放线菌等都有抑制作用。制剂为片剂、胶囊荆和注射用盐酸四环素。对青霉素过敏的梅毒患者可用本品治疗。食物可影响本品的体内吸收，服药时以空腹为好，并注意多饮水，避免药物滞留食管形成溃疡。服药后有时出现恶心、呕吐、腹泻等胃肠反应，长期服药可引起维生素B2、维生素K的缺乏。本品能影响胎儿骨骼发育，小儿服用可发生牙齿变黄，肾功能不全者长期使用可加重肾损害，因此孕妇和8岁以下儿童忌用。妊娠期梅毒及先天梅毒患者对青霉素过敏时，可选用红霉素治疗。 红霉素 由链霉菌培养液中分离出的抗生素。本晶为混合物，主要成分为红霉素A，并有少量的红霉素B和C。白色或微黄色的结晶或粉末，无臭，味苦，具碱性，可与无机酸或有机酸成盐，也可形成酯。例如无味红霉素为红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐，口服无苦味，能耐酸不被胃酸破坏，口服吸收良好，适应症与红霉素相同。红霉素的作用机理是通过抑制细菌蛋白质的合成，阻碍长肽链的形成而起抗菌作用。抗菌谱与青霉素G相似，对青霉素产生耐药的菌株，多数对本品敏感，适用于对青霉素产生耐药性或过敏的病例。临床上对梅毒及淋病治疗均有效。口服后于小肠上部被迅速吸收，2～4小时血药浓度达高峰，在体内分布广泛，大部分经胆汁排泄。制剂有注射剂和片剂。本品易被胃酸破坏，片剂为肠溶片，服药时应整片吞服，这样可避免胃酸破坏失效。服药后有时可引起胃肠道症状，如恶心、呕吐、腹泻等，还可出现皮疹、发热、血管神经性水肿等。 盐酸强力霉素 又称脱氧土霉素、多西环素。强力霉素属半合成四环素族抗生素，黄色结晶性粉末，微有乙醇臭，味苦。抗菌谱与四环素基本相同，但抗菌作用强于四环素，对四环素耐药菌有效。口服吸收良好，排泄缓慢，有效血药浓度较四环素持久，作用时间长。制剂为片剂，可用于对青霉素过敏的各期梅毒的治疗。服用时不良反应与四环素类似，肝、肾功能不全者慎用，并忌用于孕妇及8岁以下小儿。 头孢氨苄 本品为第一代头孢菌素类抗生素。又称先锋霉素Ⅳ、苯甘孢霉素。白色结晶性粉末，具特异臭。口服在胃肠道几乎完全吸收，空腹给药吸收率可达90%。制剂为胶囊剂或片剂，用于耐青霉素葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌等的感染。治疗梅毒的总剂量为30克，有效性与四环素及红霉索相等。总剂量15克无效。对青霉素过敏或过敏体质者忌用，对有肾功能损害者应减低剂量。服药后偶见恶心、腹泻、食欲不振等。 头孢拉定 本品为第一代半合成的头孢菌素类抗生素。白色结晶性粉末，具特异臭。抗菌作用与头孢氨苄类似。剂型有胶囊剂和注射剂。注射剂分为两种：①注射用头孢拉定，为头孢拉定与碳酸钠的混合物。②注射用头孢拉定A(添加精氨酸)。对青霉素过敏或过敏体质者忌用头孢拉定。 头孢噻啶 本品为第一代半合成的头孢菌素类抗生素。又称先锋霉素Ⅱ。白色或类白色结晶性粉末，微具吡啶臭，味苦。抗菌谱与头孢氨苄相似。制剂为注射剂，用于早期梅素的治疗，对青霉素过敏或肾功能不全者禁用。 |
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