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胺碘酮(amiodarone)药理作用：胺碘酮为典型Ⅲ类抗心律失常药。能特异性抑制整流性钾电流，主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期，消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的α及β肾上腺素受体阻滞和轻度Ⅰ及Ⅳ类抗心律失常药物作用，减低窦房结自律性,延缓房室传导，对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用。 适应证：适用于危及生命的阵发室性心动过速及心室颤动的终止和预防，也可用于其他药物无效的阵发性室上性心动过速、阵发心房扑动、心房颤动，包括合并预激综合征者及持续心房颤动、心房扑动电转复后的维持治疗。 胺碘酮在室性心动过速心室颤动抢救时的用法：经连续3次有效放电除颤并在加用肾上腺素后再次未能成功复律者应用静脉胺碘酮。即刻用胺碘酮注射液300 mg静脉注射，以5％葡萄糖稀释，于10分钟注射完毕，切忌快速注射,然后再次除颤。如仍无效可于10~15分钟后重复追加150 mg,用法同前。心室颤动转复后，可静脉滴注维持量。在初始6小时内以1 mg/min速度给药，随后18小时内以0.5mg速度给药，在第1个24小时内用药总量(包括静脉首次注射,追加用量及维持量)一般控制在2 000mg以内。第2个24小时及以后的维持量一般推荐720 mg/24 h，即0.5 mg/min。维持量的用法要根据病情个体调整。恶性心律失常复发者,追加150mg/次，24小时内追加不超过6~8次。通常静脉用药不超过3~4天。 使用注意事项：①胺碘酮可引起窦性心动过缓、窦性停搏或窦房阻滞、房室阻滞,故除非安装起搏器，否则严重心动过缓,窦房结功能障碍，Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞患者禁用。②与Ⅰa类药合用可加重QT间期延长，极少数可致扭转型室速，故应避免合用。③与β受体阻滞剂或钙通道阻滞剂合用，可引起或加重窦性心动过缓、窦性停搏及房室传导阻滞，如需合用，则应药物减量并密切观察。④胺碘酮增加血清地高辛浓度，加强洋地黄类药对窦房结及房室结的抑制作用，使其易达中毒水平；必需合用时，洋地黄类药应减少50％，并仔细监测其血清药物浓度。⑤与排钾利尿药合用,可增加低血钾所致心律失常的发生率；低血钾状态应用胺碘酮可加重QT间期延长，引起尖端扭转型室速；应同时补钾治疗并密切监测血钾浓度。⑥胺碘酮增强华法林的抗凝作用；应用胺碘酮后4~6天抗凝作用开始增强，一直持续至停药后数周或数月；合用时应密切监测凝血酶原时间,及时调整抗凝药的剂量。⑦肺部不良反应多发生在长期大量服药患者(0.8~1.2 g/d)；主要发生过敏性肺炎，肺间质或肺泡纤维性肺炎，肺泡及间质有泡沫样巨噬细胞及2型肺细胞增生，并有纤维化，小支气管腔闭塞；临床表现有气短、干咳及胸痛等；出现限制性肺功能改变，血沉增快及血液白细胞增高，严重者可致死；需停药并用肾上腺皮质激素治疗；多数病例可逆转。应定期进行肺功能、肺部X射线检查，一般每6~12个月1次。⑧甲状腺毒性反应最常见，长期接受胺碘酮治疗者，其发生率可达10％左右，而甲状腺功能减低比甲状腺功能亢进多2~4倍；它与含碘有关，合并甲状腺功能亢进者宜停药，合并甲状腺功能减低仅有化验依据而无临床表现，也许是胺碘酮拮抗三碘甲腺原氨酸(T3)的正常反应，不足以停药，但需勤随访观察；如伴有临床症状者，则视胺碘酮治疗的需要而定，如不能停药者，则可用甲状腺素替代治疗；甲状腺的毒性反应一般在停药后2~3个月可逆转。应定期进行甲状腺功能检测，包括T3、甲状腺素(T4)及TSH，每3~6个月1次。⑨胺碘酮在肝脏代谢，粪便、胆汁排泄，几乎不从肾脏排泄；可引起肝脏转氨酶升高，一般不超过正常值的2倍，少数患者可达数十倍；如超过3倍应停药，并加用降酶药物；应定期监测肝功能。⑩神经系统损害少见，与胺碘酮应用剂量及疗程有关。可出现震颤、共济失调、近端肌无力、锥体外体征,服药1年以上者可出现周围神经病。停药后渐消退。少见不良反应,如消化道症状、皮肤光敏感,眼角膜色素沉着等,停药可消退。静脉用药可引起静脉炎，尤其药物浓度>2 g/L者宜选用大静脉，以免发生静脉炎。 |
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