胺碘酮属于Ⅲ类抗心律失常药,兼 β 受体阻滞和钙通阻滞的作用,既减慢房室结传导,又抑制交感神经兴奋性,对心室率的控制作用更为明显。由于该类药物的半衰期较长,患者的服药次数相对较少,对各类心律失常的治疗效果显著,在临床上应用广泛。该类药物主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官,在组织内转运缓慢,亲和力高。其生物利用度因人而异,主要在肝脏中代谢,患者接受治疗的头几天,大部分药物在组织(主要是脂肪组织)中蓄积,数天后开始清除,一至几个月后因人而异达到稳态浓度。因此,根据胺碘酮的药理特性,对于心律失常患者给予负荷量,就能够发挥显著的治疗作用。需要强调的是:此类药物停药后药物清除需持续数月,应注意药物的残余效应会持续 10天~1月。胺碘酮为广谱抗心律失常药,临床治疗效果显著,是治疗心律失常的二线药物。口服片剂不仅有抗心绞痛的作用,还适用于各类心律失常,例如,房性早搏、室性早搏、反复性阵发性室上性心动过速、心房颤动、心房扑动及室性心动过速等,亦可用于预激综合征伴室上性心律失常的发作及心房颤动或心房扑动电复律后的维持治疗。用法用量:转复窦性心律的情况下,200mg/次,每日3~4次,负荷量达10g或持续7~10天后减量为200mg/次,每日2次,持续7天后减量为100~200mg/次/日;控制心室率的情况下,100~200mg/次/日。静脉制剂适用于阵发性室上性心动过速,尤其对伴有预激综合征的治疗效果更加显著。也用于经利多卡因治疗无效的室性心动过速患者。用于其它治疗无效或不宜采用其它治疗的严重心律失常:1.房性心律失常(心房扑动、心房纤颤转律和转律后窦性心律的维持); 3.室性心律失常(治疗危及生命的室性期前收缩和室性心动过速以及室性心律过速或心室纤颤的预防);胺碘酮适用于上述心律失常,尤其合并器质性心脏病(冠状动脉供血不足及心力衰竭)。用法用量:静脉注射:转复窦性心律的情况下,负荷量为150~300mg,缓慢注射10~15分钟,之后按照1mg/分钟的速率持续静滴6小时,再按0.5mg/分钟的速率持续静滴18小时,或改为口服。控制心室率的情况下,首剂75~150mg稀释后静滴10~30分钟,无效时可追加150mg,然后以0.5~1mg/分钟的速率持续静滴24小时。1、病人未安装起搏器时,窦性心动过缓、窦房传导阻滞、窦房结疾病、高度房室传导阻滞、双或三分支传导阻滞时禁用;6、低血压、严重呼吸衰竭、心肌病或心力衰竭(可能导致病情恶化);1、此类药物静脉用药可能出现低血压、心动过缓、尤其见于心功能明显障碍或心脏显著扩大者,以及静注速度过快者。2、如果患者长期口服此类药物,可能会出现角膜色素沉着、视物模糊、甲状腺功能异常、肝功能损害、光敏感性皮炎及肺纤维化。3、有甲状腺功能异常或其病史、对碘过敏、QT间期延长的患者应该慎用此类药物。4、老年人、窦房结功能低下出现窦性心律低于50次/分时需减量或停药。5、静脉用药时,配制应使用葡萄糖注射液,不应用盐水后其他溶液。使用的早期应尽早抽血查甲状腺功能、肝脏功能。如果出现明显的肝功能改变,应该减量或停药,并给予保肝治疗。
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