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胰岛素增敏剂的种类和作用有哪些

 gym7541 2015-06-03
较多,不知如何选择。现在养生之道网为你介绍其中一种较为常见的口服降糖药物——胰岛素增敏剂。那么,什么是胰岛素增敏剂呢?胰岛素增敏剂的种类和作用有哪些?下面一起来看看吧。
一、什么是胰岛素增敏剂?
胰岛素增敏剂主要指噻唑烷二酮类药物(也称格列酮类),它是20世纪80年代初期研制成功的一类具有提高胰岛素敏感性的新型口服降糖药物。现有罗格列酮、曲格列酮、环格列酮和吡格列酮。特点是单独使用这类药物,低血糖的发生率较低。与磺脲类联合使用可明显改善磺脲类药物失效病人的血糖控制。
胰岛素增敏剂主要通过结合和活化过氧化物酶增殖物激活受体γ(PPARγ)起作用,PPARγ受体被激活后通过诱导脂肪生成酶和与糖代谢调节相关蛋白的表达,促进脂肪细胞和其他细胞的分化,并提高细胞对胰岛素作用的敏感性,减轻胰岛素抵抗,故被称为胰岛素增敏剂。可单独或联合其他口服降糖药物治疗2型糖尿病,尤其适用于胰岛素抵抗明显者。
二、胰岛素增敏剂的降血糖机制:
胰岛素增敏剂类药物的降血糖作用主要是通过增强肌肉等组织,包括骨骼肌的葡萄糖非氧化代谢,抑制肝脏的糖异生作用,从而提高外周组织对胰岛素的敏感性,显着改善糖尿病患者的胰岛素抵抗。其作用机制是通过生化过程,控制血糖的生成、转移和利用;胰岛素增敏剂类药物改善胰岛素敏感性的另一个机制是通过增强细胞对葡萄糖的摄取,从而降低高血糖。
三、胰岛素增敏剂的三大作用保健康:
1、降糖作用
研究证明,胰岛素增敏剂类药物可使全身的葡萄糖摄取量增加44%,增加肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素作用的敏感性,如罗格列酮(文迪雅)使静息状态下骨骼肌对葡萄糖的摄取量增加了38%。与安慰剂相比,空腹血糖明显降低,胰岛素敏感性升高。
2、对脂质代谢的影响
胰岛素增敏剂类药物能够降低游离脂肪酸和甘油三酯,升高高密度脂蛋白的水平。研究表明,糖尿病患者每天服用吡格列酮15毫克,可使游离脂肪酸和甘油三酯下降10%,每天服用45毫克可使高密度脂蛋白上升10%。
3、对心血管的作用
胰岛素增敏剂类药物,如吡格列酮,具有直接、非胰岛素依赖性的血管舒张作用,能阻止高血压的发展,全面抑制动脉粥样硬化。它可有效地改变大血管病变危险因素,包括能降低高血压、改善血脂成分、改变脂肪分布等。
4、降低和延缓糖尿病并发症
胰岛素增敏剂还能减少并发症的危险因素,延缓糖尿病及并发症的发生和发展。提高糖尿病患者的生活质量,减少并发症造成的巨大经济负担。近年一些研究提示胰岛素增敏剂还具有潜在的抗肿瘤作用。
四、胰岛素增敏剂适合哪些人用?
胰岛素增敏剂类药物只有在胰岛尚有一定的分泌胰岛素的功能时,才能发挥其应有的作用,如果胰岛无分泌胰岛素功能(如1型糖尿病),则不能起到降血糖的作用。
因此,胰岛素增敏剂类药物多用于经饮食控制和锻炼治疗效果仍不满意,有明显的胰岛素抵抗的2型糖尿病患者,也可用于血糖增高但未达到糖尿病诊断标准的患者。胰岛素增敏剂类药物已被列入治疗肥胖的2型糖尿病患者的一线用药。
对于非肥胖的糖尿病患者来说,如果伴随有高血压、血脂异常等,以胰岛素抵抗为共同病理基础的心血管危险因素,胰岛素增敏剂类药物也被推荐作为一线用药。临床治疗结果表明,胰岛素增敏剂类药物对于肥胖和非肥胖的糖尿病患者同样安全有效。
胰岛素增敏剂类药物禁忌症包括:无分泌胰岛素功能者;糖尿病酮症酸中毒患者;糖尿病性昏迷者;严重心功能不全患者,急性心衰或有心衰病史者;严重肝或肾功能障碍的患者;严重的感染或外伤,手术前后;孕妇或可能妊娠的妇女。此外,尚无18岁以下患者服用本品的资料,故不推荐使用。
五、胰岛素增敏剂有什么副作用?
胰岛素增敏剂类药物已经用于临床6年多。未完全统计,有1年使用量的患者已达500万。药物检测已经证明该药在适应症人群中是一种具有良好治疗效果且安全性高的药物。但药物是把双刃剑,临床医生仍应严格掌握该药的适应症和禁忌症,尽量避免可能的不良反应给患者带来不必要的损害。该类药主要的副作用包括:
1、肝脏损害
至今未发现吡格列酮、罗格列酮有明显的肝脏毒性作用。但对活动性肝病或是转氨酶升高超过正常上限2.5倍的患者不推荐使用。
2、体重增加
吡格列酮、罗格列酮与磺脲类合用时,患者体重增加较明显。但这种体重增加是有一定限度的,到平台期后可保持稳定,并且呈剂量依赖性,如使用过程中患者体重增加4千克以上,应考虑减量。
3、水肿
水肿是胰岛素增敏剂类药物的共性,呈剂量相关性。胰岛素增敏剂类药物单用时水肿的发生率为3%~5%,与胰岛素合用时更明显。出现水肿后可采取限制钠盐摄入以及使用利尿剂等措施。
4、充血性心衰
胰岛素增敏剂类药物与胰岛素合用时,充血性心衰发生率升高到1%~3%,应引起高度注意。老年患者合并高血压者应慎用胰岛素增敏剂类药物。
看了以上的介绍,现在你知道了胰岛素增敏剂的种类和作用有哪些了吧,糖尿病人要根据自身实际选择降糖药物哦。

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