陈纪言：ACS抗血小板治疗新时代的到来

30分钟快速起效，为ACS患者“争分夺秒”

　　对于ACS患者，尽早给予药物或PCI有助于减小梗死面积、降低死亡风险。研究显示，PCI每延迟30分钟，患者1年死亡率升高7.5％；但PCI前快速有效的抗血小板治疗可显著降低血栓风险。

　　比较3种口服P2Y₁₂受体抑制剂可见，替格瑞洛有别于噻吩并吡啶类，是第一个直接发挥作用的可逆性P2Y₁₂受体抑制剂，可更快起效和失效。ONSET／OFFSET研究入组123例服用阿司匹林（75～100 mg／d）的稳定性冠脉疾病患者，180 mg负荷剂量替格瑞洛较600 mg负荷剂量氯吡格雷起效更快（30分钟内），抑制血小板聚集作用（IPA）显著较高（41％vs.8％）；在2 h内，替格瑞洛负荷剂量180 mg对血小板聚集的抑制作用达峰值（替格瑞洛88％vs.氯吡格雷38％）。给予负荷剂量2 h后，替格瑞洛组98％患者达到＞50％IPA（氯吡格雷组仅31％）。此外，无论负荷剂量后24 h内，还是6周维持阶段内，替格瑞洛抑制血小板聚集的作用均优于氯吡格雷。

避免个体差异，更一致的抗血小板疗效

　　2010年3月，FDA发布黑框警告：由于基因多态性，部分患者可能对氯吡格雷反应低下。氯吡格雷是一种前体药物，在肝细胞色素P450酶（CYP）作用下代谢为活性产物。替格瑞洛则为非前体药物，无须经肝脏代谢激活，药物本身及其代谢产物均有活性。PLATO研究遗传学亚组分析，无论CYP2C19基因型为何，替格瑞洛均较氯吡格雷显著降低主要复合终点（心血管死亡、心梗、卒中）发生率达23％。

权威指南推荐，抗血小板治疗的新选择

　　近期，替格瑞洛已被多项国际权威指南列为ACS抗血小板治疗Ⅰ类推荐（表1）。欧美2011-2012年新指南基于PLATO、TRITON-TIMI 38研究为新型抗血小板药物Ⅰ类推荐提示了方向。在应用此类药物减少临床终点事件的同时，临床也应进一步评估出血风险，期待临床医生应用不久将在我国上市的新型抗血小板药物为ACS患者制定更合理的治疗方案，并在实践中进一步验证其疗效和安全性。

（以上专家观点均节选自《中国医学论坛报》的相关文章，有部分删节。）