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他汀类降脂药的研发历史

 天童老僧 2016-03-09

1979年,日本学者远藤章从红曲发酵液中发现并分离得到能显著抑制体内胆固醇合成的活性物质Monacolin K(莫纳克林类)后,人们开始对天然红曲及Monacolin类化合物给予了新的广泛关注。美国FDA于1987年正式批准美降脂药(洛伐他汀,即Monacolin K)用于临床。

迄今为止,美国和日本等已开发出一系列他汀类药物如洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀等,其主要成分即为Monacolin类化合物。

天然他汀:洛伐他汀普伐他汀(来源于美伐他汀),为真菌代谢的天然他汀,多是从红曲、土曲霉加工提取。

半合成他汀:辛伐他汀是半合成,是通过对洛伐他汀侧链进行化学修饰以半合成形式获得。

全合成他汀:阿托伐他汀(立普妥)氟伐他汀为全合成他汀,分别来源于甲羧戊酸和吡啶。

我国用红曲开发的降血脂药物及保健食品有血脂康、脂必妥等。药理及临床实验显示,红曲不但有降血脂、辅助降血压功效,而且还有明显抑菌、增强免疫力、抗疲劳的作用。目前,世界各国均投入很大的人力及物力开展红曲的基础与应用研究。

我国含有红曲的传统食物有:红曲酒(浙江红酒、台湾红酒)、豆腐乳、北京灌肠等,不止是灌肠,许多驰名中外的风味食品如无锡排骨、苹果鱼肚、樱桃肉、玫瑰卤鸭、鸳鸯鱼枣、寿桃馒头、马蹄糕、琉璃珠矶中都有红曲,红曲还可用于酿造黄酒,制做腐乳、食酯、食品色素等等。另外,目前市场上还有生产如红曲饼干、红曲面包、糕点、红曲面条等。

他汀类降脂药的研发历史—中药红曲的应用

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