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三唑仑是一种快速吸收和半衰期短的苯二氮卓安定类催眠药物，，本品为浅蓝色片。三唑仑片具有抗惊厥、抗癫癎、抗焦虑、镇静催眠、中枢性骨骼肌松弛和暂时性记忆缺失（或称遗忘）作用，化学名称为：1-甲基-8-氯-6-(2-氯苯基)-4H-〔1，2，4〕三氮唑[4，3-α](1，4)苯并二氮杂卓，有显著的镇静、催眠作用，作用机制与地西泮相似，但与地西泮相比，其催睡作用强45倍。多次使用可在体内有轻微程度的积累作用。由于吸收比较快（起效时间15～30分钟），更适合作为治疗入睡困难的催眠药物，适应症为用于镇静、催眠。
 三唑仑图册三唑仑又名三唑氯安定、海乐神，是一种新型的苯二氮卓类药物，具有催眠、镇静、抗焦虑和松肌作用，长期服用极易导致药物依赖。因这种药品的催眠、麻醉效果比普通安定强45-100倍，口服后可以使人昏迷晕倒，故俗称迷药。三唑仑无色无味，可以伴随酒精类共同服用，也可溶于水及各种饮料中。近年来，常被一些犯罪分子用来实施抢劫、强奸等不法活动。此外，三唑仑还使人出现狂躁、好斗甚至人性改变等情况。滥用后会对人的身心造成严重危害，属中国严禁品。 三唑仑作用机制与地西泮相似，但与地西泮相比，其催睡作用强45倍。多次使用可在体内有轻微程度的积累作用。由于吸收比较快（起效时间15～30分钟），更适合作为治疗入睡困难的催眠药物。有许多研究报道认为，三唑仑可以减少睡眠入睡潜伏期和增加总的睡眠时间。与半衰期长的苯二氮 安定类催眠药物比较，三唑仑所产生的白天嗜睡作用效。但由于其半衰期短，对治疗睡眠维持困难疗效较差，患者可能出现早醒和白天焦虑现象。其不良反应与地西泮相似，对品过敏、急性闭角型青光眼、重症肌无力患者禁用。 本品主要成份为：三唑仑；  BZ结合部位在α和γ，结合后易化GABA作用，增加Cl-通道开放频率而增加Cl-内流。图册三唑仑属短效类苯二氮卓（类药物，其受体GABAA受体由5个亚单位构成，GABA （γ-氨基丁酸） 与α和β亚单位 结合，开放Cl-通道。BDZ结合部位在α和γ亚单位。 BZ与BZ受体（GABAA受体）结合 → 促使GABA 与GABAA受体亲合力增强，增强GABA 介导的神经抑制作用，增加Cl-通道开放频率而增加Cl- 内流。 CNS中神经递质GABA →GABAA受体→Cl-通道→促进Cl-进入细胞内→引起超极化→中枢抑制效果。 【药理毒理】本品为苯二氮类安定药。该药具有抗惊厥、抗癫癎、抗焦虑、镇静催眠、中枢性骨骼肌松弛和暂时性记忆缺失（或称遗忘)作用。本类药物作用于中枢神经系统的苯二氮受体（BZR)，加强中枢抑制性神经递质?-氨基丁酸（GABA)与GABAA受体的结合，增强GABA系统的活性。BZR分为I型和II型，据认为I型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用，而II型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。三唑仑可引起依赖性，表现为身体依赖和心理依赖，停药后出现撤药症状。 【药代动力学】 【适应症】 【用法用量】 【不良反应】 本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。本品在冰醋酸或氯仿中易溶，在甲醇中略溶，在乙醇或丙酮中微溶，在水中几乎不溶。熔点 本品的熔点为239～243℃。 表面局麻：2 ～4 ％溶液 一次不超过100mg。 神经传导阻滞：1 ～2 ％溶液 一次不超过400mg。 抗心律失常：静脉注射 每公斤体重 1～ 2mg，继以 0.1％溶液静脉。 滴注：每小时不超过100mg。 【药物相互作用】 【药物过量】 有许多研究报道认为，三唑仑可以减少睡眠入睡潜伏期和增加总的睡眠时间。与半衰期长的苯二氮 安定类催眠药物比较，三唑仑所产生的白天嗜睡作用效。但由于其半衰期短，对治疗睡眠维持困难疗效较差，患者可能出现早醒和白天焦虑现象。其不良反应与地西泮相似，对品过敏、急性闭角型青光眼、重症肌无力患者禁用。 (1) 取本品，加无水乙醇制成每1ml 中含5μg的溶液，照分光光度法测定，在221nm 的波长处有最大吸收。 (2) 取本品约5mg ，照氧瓶燃烧法（附录Ⅶ C）进行有机破坏，用氢氧化钠试液 5ml为吸收液，吸收完全后，加稀硝酸使成酸性，缓缓煮沸2 分钟，溶液应显氯化物的鉴别反应。 (3) 本品的红外光吸收图谱就与对照的图谱一致。 取本品适量，精密称定，加氯仿制成每1ml 中含三唑仑50mg的溶液，摇匀，作为供试品溶液。照气相色谱法试验，用酸洗并经硅烷化处理的硅藻土（60～80目）为载体，以ＦＳ-1265 为固定液，涂布度为3 ％，在检测器温度275 ℃；柱温260 ℃测定，取供试品溶液0.4μl注入气相色谱仪，记录时间为主成分峰保留时间的3 倍，按峰面积计算，除溶剂峰外所有杂质峰峰面积的总和不得超过主峰面积的1.5 ％。 干燥失重 取本品，在60℃减压干燥16小时，减失重量不得过0.5 ％。 识灼残渣 取本品1.0g，依法检查，遗留残渣不得过0.1 ％。 重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查，含重金属不得过百万分之二十。 照高效液相色谱法测定 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－水(55:45) 为流动相；检测波长为220nm 。理论板数按三唑仑峰计算应不低于2000，各峰之间的分离度应符合要求。 含量测定 精密量取本品适量（约相当于盐酸利多卡因 0.4g ），置分液漏斗中，加氨试液使成显著碱性后，用氯仿振摇提取4 次，每次20ml，合并氯仿液，置水浴上蒸发至近干，精密加硫酸滴定液(0.05mol/L)30ml,再置水浴上加热除去残留的氯仿，放冷，加甲基红－溴甲酚绿混合指示液数滴，用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每 1ml的硫酸滴定液(0.05mol/L) 相当于27.08mg 的C14H22N2O.HCl 。 【性状】 本品为浅蓝色片。【鉴别】 （1）取本品的细粉适量（约相当于三唑仑2mg），加三氯甲烷10ml，振摇使溶解，滤过，滤液置水浴上蒸干，加稀盐酸1ml，使残渣溶解，滴加碘化秘钾试液即生成橙色沉淀，放置后，色渐变深。 （2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液宁峰的保留时间一致。 【检查】 含量均匀度 取本品1片，置20ml量瓶中，加50％甲醇溶液适量，微温，振摇使三唑仑溶解，放冷，用50％甲醇溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，照含量测定项下的方法测定； 另取三唑仑对照品适量，精密称定，加50％甲醇溶液溶解并制成每1ml中约含12.5μg的溶液，同法测定，计算含量，应符合规定（附录Ⅹ E）。 溶出度 取本品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C第三法），以水200ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml，滤过，取续滤液，照含量测定项下的方法测定；另取三唑仑对照品约10mg，精密称定，置100ml最瓶中，加50％甲醇溶液溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取适量，加水定量稀释制成每1ml中约含1.25μ的溶液．同法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的75％，应符合规定。 【含量测定】 照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合进胶为填充剂。以甲醇-水（55：45）为流动相；检测波长为220nm。理论板数按三唑仑峰计算不低于2000。 测定法 取本品50片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于三唑仑6mg），置100ml量瓶中，精密加50％甲醇溶液50ml，微温，振摇使三叹仑溶解，放冷，加50％甲醇溶液稀释至刻度，滤过，精密量取续滤液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取三唑仑对照品适量，精密称定，加50％甲醇溶液使溶解（必要时超声处理），并稀释制成每1ml中约含0.12mg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。 【贮藏】 遮光，密封保存。 【规格】 0.25mg 【化学成分】 本品含三唑仑（C17H12Cl2N4）应为标示量的90.0％-110.0％。 【药理作用】 抗焦虑药 对本品过敏，急性闭角型青光眼，重症肌无力患者禁用。呼吸功能不全，肝、肾功能不全，急性脑血管病，抑郁症患者及孕妇、哺乳期妇女，儿童等慎用。 严重房室传导阻滞、室内传导阻滞禁用。超量可引起惊厥及心跳骤停。 密闭保存。 抵制毒品
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