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药物的经皮吸收机制

 茂林之家 2016-04-30

药物的经皮吸收机制
1 药物通过皮肤动脉通道、角质层转运(包括细胞内扩散、细胞间质扩散)和表皮深层、真皮转运而被皮肤乳头层中的毛细血管网吸收,从而进入血液循环。
2 皮肤穴位处的药物吸收。与别处皮肤相比,穴位处皮肤阻抗低、电容大、电位高,有利于药物透皮吸收。
3 粘膜处药物的吸收。如口腔的舌下粘膜、鼻粘膜、直肠粘膜等均为药物外用的常见给药部位,粘膜没有角质层,药物透入较容易、速度快。但此处皮肤较为娇嫩,不耐刺激,用药要求高。
4 水合作用。角质层的含水量为环境相对湿度的函数。中药外贴,可以在局部形成一种汗水难以蒸发扩散的密闭状态,使角质层水量由5~15%增至50%。角质层经水合作用后,可膨胀成多孔状态,易于药物穿透,实践证明,药物的透皮速率可因此增加4~5倍。同时还能使皮温从32℃增至37℃,加速血液循环。
5 表面活性剂或透皮促进剂的作用。如膏药中所含铅皂是一种表面活性剂,可促使被动扩散的吸收,增加表皮类脂膜对药物的透过率;西药如月桂氮卓酮(Azone)、二甲基亚砜等均有显著的促进大多数亲水性和疏水性化合物的透皮吸收作用。它们可能是通过增加类脂骨架无序性而增加皮肤的非均匀性来打开新的渗透途径,从而促进药物渗透。有报道说Azone可增加角质流动性,使角质层的类脂质产生不规则排列,且可使毛囊口拓宽,有利于药物通过角质层吸收。
6 芳香性药物的促进作用。现代离体皮肤试验表明:芳香性药物敷于局部,可使皮质类固醇透皮能力提高8~10倍,因此外治方药中,冰片、麝香、沉香、檀香、菖蒲、川椒、白芥子、姜、肉桂之类芳香药物,几乎每方必用。



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