如何理解：美托洛尔应空腹服药，进餐时服用可使生物利用度增加40%？

来源：药评中心

美托洛尔：应空腹服药，进餐时服药美托洛尔的生物利用度增加40%。

【问】

美托洛尔片的说明书上说：应空腹给药，但后面又说进餐时服药生物利用度可增加40%。为什么不进餐时给药呢？

暂不回答你的问题。请问：美托洛尔最常见的不良反应是什么呢？

美托洛尔的不良反应发生率与给药剂量有关。

常见（＞1%）的一般副作用：疲劳、头痛、头昏；常见的严重副作用：肢端发冷、心动过缓。

美托洛尔一般不可给予心率<45次 、p-q间期="">0.24秒或收缩压<100>

再问：美托洛尔的药代动力学有什么特点？

个体差异大。口服吸收迅速完全，但肝脏首过效应为25%～60%，故生物利用度仅为40%～75%。

血压的降低与血药浓度不平行，而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。

问题的答案：
●●食物可改变胃肠道PH值：空腹时胃液的PH值1.4~2.1，进食后PH值可增加至3.0~5.0。PH值的改变能增加难容性药物的溶出速度和溶解度，从而影响药物的吸收。如普萘洛尔、美托洛尔。

●●食物增加内脏的血流量：餐后内脏血流量增加，可以提高一些肝提取率较高药物的生物利用度，如普萘洛尔、美托洛尔。

虽进餐时给药可增加生物利用度，但不同种类的食物、不同的进餐量，导致胃肠道PH值的不同、内脏血流量的不同，因此对美托洛尔吸收的影响程度不同，容易导致血药浓度波动，增加其心动过缓的用药风险，所以应该空腹服用。

特别提示—1：

●●剂量应个体化：不同个体给药剂量不同；不同疾病状态给药剂量不同。

①高血压：一次100～200mg，一日1~2次；

②心肌梗死后长期使用：一次50～100mg，一日2次。

③心力衰竭：起初一次6.25mg，一日2～3次。

特别提示—2：

●●倍他乐克缓释片，为微囊化缓释制剂：每个颗粒是一个独立的贮库单位，每个颗粒用聚合物薄膜包裹，以控制药物的释放速度。

①同时摄入食物不影响其生物利用度。

②口服，一天一次，最好在早晨服用，可掰开服用，但不能咀嚼或压碎。

③剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。