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哌拉西林属酰脲基青霉素类抗生素，抗菌谱广，对铜绿假单胞菌有强大抗菌作用。但哌拉西林对β-内酰胺酶不稳定，使用β-内酰胺酶抑制剂是解决细菌耐药的主要方法。目前，市场上有哌拉西林/他唑巴坦和哌拉西林/舒巴坦两种复方制剂。这两种复方制剂在安全性、有效性和经济性有何不同？临床用药该如何选择？
哌拉西林/他唑巴坦与哌拉西林/舒巴坦的比较
药品名称 | 哌拉西林/他唑巴坦 | 哌拉西林/舒巴坦 |
规格 | 4.5g/支（哌拉西林4g，他唑巴坦0.5g=8:1） | 2.5g/支（哌拉西林2g，舒巴坦0.5g=4：1） |
适应症 | 下呼吸道感染，骨与关节感染，腹腔内多种细菌混合感染等 | 呼吸道感染，泌尿系统感染 |
抗菌谱 | 1.对包括铜绿假单胞菌、厌氧菌的革兰阳性和阴性菌有抗菌活性。 2.对常见的病原菌来说，哌拉西林/他唑巴坦与哌拉西林/舒巴坦的体外抗菌活性相似。 3.鲍曼不动杆菌：哌拉西林/他唑巴坦的抗菌活性弱于哌拉西林/舒巴坦。提示哌拉西林/他唑巴坦不适合于鲍曼不动杆菌感染的经验治疗。 4.铜绿假单胞菌：无论他唑巴坦与哌拉西林联合，还是舒巴坦与哌拉西林联合，对铜绿假单胞菌不呈现协同作用。 5.在治疗中性粒细胞减少症患者时，应使用全剂量的哌拉西林/他唑巴坦以及氨基糖苷类抗生素，对于钾储备低下的患者，要警惕可能出现低钾血症。 |
用法用量 | 4.5g，每8小时一次； 每日用药总量根据感染严重程度和部位增减，每6小时、8小时或12小时1次，从1次2.25g至4.5g | 2.5~5g，每12小时一次； 严重感染可每8小时一次 |
最优给药方案 | 1. 作为时间依赖性抗生素，β-内酰胺类抗生素的抗菌活性取决于体内药物浓度超过MIC的持续时间占给药间隔的百分比。通常认为，在50%以上时才能取得较好疗效。这一比率越高，药物药效越好。 2. 哌拉西林/他唑巴坦：4.5g/q6h，3小时持续输注，是治疗铜绿假单胞菌感染具有最优化效果的一种可行方案。 |
禁忌症 | 1.禁用于对任何β-内酰胺类抗生素或抑制剂过敏者。 2.用药前应做青霉素皮试！ |
不良反应 | 1.过敏反应，二重感染，出血，神经系统症状，白细胞、中性粒细胞减少，胃肠道反应等。 2.药物热：哌拉西林/他唑巴坦致药物热多发生在用药8~14天，患者以高热为主，定位症状少，血白细胞、中性粒细胞、C反应蛋白多数不高或仅轻度升高。一般停药后48小时内体温降至正常。 |
经济性 | 药效学方面，哌拉西林/舒巴坦虽稍逊于哌拉西林/他唑巴坦，但具有成本低，可负担性较好的优点。 |
他唑巴坦与舒巴坦比较 | 1.他唑巴坦是在舒巴坦结构上增加了一个三氮唑环。 2.他唑巴坦和舒巴坦，可与β-内酰胺酶形成牢固的不可逆的失活酶复合体，故被称为“自杀性抑制剂”。 3.他唑巴坦的抑酶作用、对酶的稳定性、组织穿透性比舒巴坦强；他唑巴坦的诱导细菌产生酶的作用明显低于舒巴坦；产生β-内酰胺酶的变异菌株频率低于舒巴坦。
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