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革兰氏阴性菌及少数革兰氏阳性菌对β-内酰胺类抗生素耐药的最重要机制是产生各种β-内酰胺酶。革兰阴性菌是我国细菌感染性疾病最常见的病原体，其耐药机制主要是产生各种各样的 β 内酰胺酶，包括青霉素酶、超广谱 β 内酰胺酶（ESBLs）、头孢菌素酶（AmpC）和碳青霉烯酶等。哌拉西林/他唑巴坦、头孢哌酮/舒巴坦均是临床常用的两种抗生素，哌拉西林他唑巴坦和头孢哌酮舒巴坦是临床最常用的两种广谱抗生素，对青霉素酶和超广谱 β 内酰胺酶（ESBLs）都有抑制作用，但对头孢菌素酶（AmpC）无作用 [1]。那么，问题来了，两者有何区别？临床又该如何选择？请往下看~  他唑巴坦和舒巴坦的区别 【作用机制】 具有有β-内酰胺环结构，通过与β-内酰胺酶不可逆性结合，抑制其对β-内酰胺类抗生素的水解，属“自杀型”β-内酰胺酶抑制剂。  【抗菌谱比较】 舒巴坦对不动杆菌属和奈瑟菌具有较强的抗菌活性，而且可透过有炎症的脑膜。
哌拉西林和头孢哌酮的区别 【化学结构】  头孢哌酮含有N-甲基硫四氮唑侧链，干扰维生素K的代谢，并可引起双硫仑样反应。 哌拉西林和头孢哌酮的侧链相似度较高，而且均具有较强的抗铜绿假单胞菌作用。 【药代动力学比较】 头孢哌酮主要通过胆汁排泄，所以更容易引起腹泻。 哌拉西林和他唑巴坦广泛分布在组织和体液内，包括肠粘膜、胆囊、肺、女性生殖组织（子宫、卵巢和输尿管）、细胞间液和胆汁。 头孢哌酮舒巴坦，主要分布在胆汁、胆囊、皮肤、阑尾、输卵管、子宫等组织和体液中，其中约 84% 的舒巴坦和 25% 的头孢哌酮经肾脏排泄，其余的头孢哌酮大部分经胆汁排泄。 68% 给药剂量的哌拉西林以原型药形式迅速经尿液排出。他唑巴坦及其代谢物主要经肾脏排泄清除。因此对于泌尿系感染，哌拉西林他唑巴比头孢哌酮舒巴坦更有优势，但肾功能不全患者需要调整剂量。 虽然哌拉西林可以通过增加剂量，以达到治疗中枢神经系统感染需要的有效浓度，但由于他唑巴坦在脑脊液中的浓度较低，哌拉西林/他唑巴坦一般不用于中枢神经系统感染。因此，对于胆道感染，头孢哌酮舒巴坦更有优势，但对于胆道梗阻的患者需要调整剂量，肾功能不全患者需要调整舒巴坦的剂量。  哌拉西林他唑巴坦和头孢哌酮舒巴坦临床应用区别 表3
【革兰氏阳性和阴性菌感染】 革兰氏阳性菌（链球菌、肠球菌）对β-内酰胺类抗生素耐药主要机制不是产生β-内酰胺酶，哌拉西林他唑巴坦不作为单纯革兰氏阳性菌感染的治疗药物。 头孢哌酮舒巴坦对肠球菌无活性。 根据2020年中国细菌耐药监测网（CHINET）的耐药监测结果，我国临床分离最常见的革兰氏阴性菌为肠杆菌科细菌（大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌）、铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌等。 【肠杆菌科细菌感染】 他唑巴坦、舒巴坦对超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）均具有抑制作用。哌拉西林/他唑巴坦和头孢哌酮/舒巴坦，均是产ESBLs肠杆菌科细菌治疗的主要药物。 大肠埃希菌对常用抗菌药物的敏感性（2020）：   【铜绿假单胞菌感染】 哌拉西林他唑巴坦和头孢哌酮舒巴坦均具有较强的抗铜绿假单胞菌作用。 两者对铜绿假单胞菌活性相当，对于非多重耐药铜绿假单胞菌感染可单用两药，若为多重耐药铜绿假单胞菌感染需联合氨基糖苷类或者氟喹诺酮抗菌药物。 铜绿假单胞菌对常用抗菌药物的敏感性（2020）：  【鲍曼不动杆菌感染】 他唑巴坦对不动杆菌无抗菌作用。哌拉西林他唑巴坦耐药率高达55.3%，不用于鲍曼不动杆菌感染。 舒巴坦对不动杆菌有很好的抗菌活性。治疗鲍曼不动杆菌感染时，可选用头孢哌酮舒巴坦。 治疗多重耐药鲍曼不动杆菌感染应给予足够剂量的舒巴坦，我国推荐每天 4 g，国外推荐对多重耐药株可加量至每天 6 ~ 8 g，甚至更高剂量。 鲍曼不动杆菌对常用抗菌药物的敏感性（2020）：  图6其他注意事项 1. 皮肤过敏试验：哌拉西林属于半合成青霉素，使用前需进行青霉素皮肤过敏试验。头孢哌酮为头孢菌素类，过敏反应几率低于青霉素类。广东省药学会建议：根据药品说明书明文规定使用前必须做皮肤过敏试验，则必须做。如说明书未明确规定则根据其是否为过敏体质、既往药物过敏史等等考虑是否进行皮肤过敏试验。 2. 哌拉西林他唑巴坦的常见不良反应为念珠菌感染、血小板减少、贫血等。头孢哌酮舒巴坦的常见不良反应为中性粒细胞、血小板减少，肝酶升高等，值得注意的是头孢哌酮可能会导致凝血功能障碍甚至诱发严重的出血。使用头孢哌酮会导致维生素 K 缺乏，这也是头孢哌酮易导致出血的一个重要原因。 撰写 | 爱磕cp的年糕 编辑 | 爱磕cp的年糕 |
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