依达拉奉

依达拉奉是一种脑保护剂（自由基清除剂）。临床研究提示N-乙酰门冬氨酸（NAA）是特异性的存活神经细胞的标志，脑梗塞发病初期含量急剧减少。依达拉奉Ames试验，CHL染色体畸变试验及小鼠微核试验结果均为阴性。临床前研究提示，大鼠在缺血/缺血再灌注后静脉给予依达拉奉，可阻止脑水肿和 脑梗塞的进展，并缓解所伴随的神经症状，抑制迟发性神经元死亡。代谢在健康成年男性受试者和健康老年受试者中的研究结果表明：依达拉奉在血浆中的代谢物为硫酸络合物、 葡萄糖醛酸络合物。

基本信息

• 通用名：依达拉奉
• 商用名：依达拉奉注射液
• 英文名：Edaravone Injection
• 化学名：3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮
• 分子式：C10H10N2O
• 分子量：174.19
• 适应症：用于改善急性脑梗塞所致的神经症状等
• 不良反应：肝功能异常，皮疹
• 是否处方药：是

理化数据

中文名称：依达拉奉（依达拉丰、MC-971）

中文化学名：3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮

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原料药生产厂家：济南中科化工有限公司

英文化学名：3-methyl-1-phenyl-2-pyrazolin-5-one

分子量：174.19

CAS：89-25-8

用途：用于治疗脑梗塞引起的神经病变。

质量标准：国家药品标准

项目	企业标准
性状	白色结晶性粉末
有关物质	≤1.0%
干燥失重	≤0.5%
炽灼残渣	≤0.1%
重金属	≤0.002%
含量	≥98.5%

包装：5公斤/包，25公斤/桶。

【通用名】依达拉奉注射液

商品名

依达拉奉注射液(必存注射液)

英文名

Edaravone Injection

分子式

C10H10N2O 分子量：174.20

药理作用

依达拉奉是一种脑保护剂（ 自由基清除剂）。临床研究提示N-乙酰门冬氨酸（NAA）是特异性的存活神经细胞的标志，脑梗塞发病初期含量急剧减少。脑梗塞急性期患者给予依达拉奉，可抑制梗塞周围局部脑血流量的减少，使发病后第28天脑中NAA含量较甘油对照组明显升高。临床前研究提示，大鼠在缺血/缺血再灌注后静脉给予依达拉奉，可阻止脑水肿和 脑梗塞的进展，并缓解所伴随的神经症状，抑制迟发性神经元死亡。机理研究提示，依达拉奉可清除自由基，抑制脂质过氧化，从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。

毒理研究

遗传毒性

依达拉奉Ames试验，CHL染色体畸变试验及小鼠微核试验结果均为阴性。

生殖毒性

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一般生殖毒性试验中，大鼠给予依达拉奉3、20、200mg/kg，20、200mg/kg组的动物出现尿色橙褐、流泪、流涎和自主活动减少，体重和食量轻微下降；200mg/kg组雌鼠平均性周期延长

，雌鼠、雄鼠生育力降低，胎仔胸腺残留率升高。致畸敏感期毒性试验中，妊娠大鼠静脉给予依达拉奉3、30、300mg/kg，300mg/kg组母鼠摄食量下降，体重增加减缓，给药后出现伏卧、步态不稳、自发运动减少、流泪等；各剂量组雄性胎仔体重及30mg/kg组雌性胎仔体重均低于对照组；各剂量组胎仔内脏畸形率升高，幼鼠耳廓展开、眼睑开裂、睾丸下垂、阴道开口有延迟倾向。妊娠新西兰白兔静脉注射给予依达拉奉3、20、100mg/kg，100mg/kg组动物出现尿液橙褐色、步态失调、流泪、瞳孔缩小、呼吸异常、后肢麻痹，给药部位充血、水肿、坏死及炎症；3、100mg/kg组动物胎盘重量显着增加。围产期毒性试验中，妊娠Wistar大鼠静脉注射给予依达拉奉3、20、200mg/kg，200mg/kg组动物给药期间摄食量下降，体重增加量降低，出现摇头、眨眼、流泪、自发运动减少等症状。幼鼠出生后28天旷场实验结果显示20、200mg/kg组幼鼠移动次数增高。