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2016执业药师考试时间： 10月15、16日（周六日） 时间紧迫，必须冲刺 以下是药师帮高级教研团队，根据历年真题及考试规律，结合2016最新考纲，整理的高频考点，都是重点！重点！重点！一定要记牢哦！ 上篇：1~49个高频考点 考点1： 药物的结构与命名 六元环用刺杀秦始皇的故事来记忆（饱和，直接派；不饱和，比武）： 哌嗪：2个N能力都最强，能力饱和，派谁去刺秦呢？ 哌啶：派1号N刺秦是最终决定。 吡嗪：2个N能力相当，但还未饱和，通过比武选出谁去刺秦？ 吡啶：比武决定1号N去刺秦。 哒嗪：以上方法都失败了，只有2个N一起联手（相邻），才能达到刺秦目的。 考点2： 剂型按给药途径分类 考点3： 液体制剂按分散系统分类 考点4： 药物的化学降解途径 水解和氧化是药物降解的两个主要途径。 水解：酯类（包括内酯）、酰胺（包括内酰胺）类。例： 盐酸普鲁卡因（普通卡车装水） 考点5： 制剂稳定性影响因素 1. 处方因素 pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度（无机盐）、表面活性剂、基质或赋形剂、抗氧剂、金属离子络合剂。 2. 外界因素 温度、光线、空气、金属离子、湿度和水分、包装材料。 考点6： 药物稳定性试验方法 考点7： 药品有效期 1. 半衰期（药物降解50%所需的时间）： 2. 药品标签上的有效期 有效期若标注到日，应当为起算日期对应年月日的前一天；若标注到月，应当为起算月份对应年月的前一月。 考点8： 药物配伍变化的类型 1. 物理学的配伍变化 例：溶解度改变——氯霉素注射液（含乙醇、甘油等）+5%葡萄糖→析出氯霉素 2. 化学的配伍变化 化学的配伍变化系指药物之间发生了化学反应（氧化、还原、分解、水解、取代、聚合等）而导致药物成分的改变，产生沉淀、变色、产气、发生爆炸等现象。 3. 药理学的配伍变化 ① 协同作用 ② 拮抗作用：拮抗作用系指两种以上药物合并使用后，使作用减弱或消失。 ③ 增加毒副作用 考点9： 药品包装与贮存 1. 药品包装的作用：保护（阻隔作用、缓冲作用）、方便应用、商品宣传 2. 药品储存 ① 库房：色标管理 合格药品：绿色（绿灯行）； 待确定药品：黄色（黄灯稍微等一等） 不合格药品：红色（红灯停） ② 药品按批号堆码，不同批号的药品不得混垛。垛间距≮5cm，与墙壁/房顶/设备间距≮ 30cm，与地面间距≮10cm。 考点10： 渗透性 渗透性：药物既具有脂溶性又有水溶性。生物药剂学分类系统根据药物溶解性和渗透性的不同组合将药物分为四类： 代表药记忆：铺一地、双马匹、你拿啊、特痛苦。解释：稻草铺了一地，刚好有两匹马可以拉，但稻草太多拉不完，不得不由你来拿啊，特痛苦！ 考点11： 药物在胃肠道的吸收情况： 酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄
记忆方法：弱酸性药物在酸性的胃液中不解离，以分子状态存在；同理，弱碱性药物在碱性的肠液中也不解离，以分子状态存在，易吸收，难排泄（同性排斥）。弱酸性药物在碱性的肠液中解离为离子，同理，弱碱性药物在酸性的胃液中也解离为离子，难吸收，易排泄（异性相吸）。 考点12： 药物与作用靶标结合的化学本质（例子） 1. 共价键键合类型——不可逆 多发生在化学治疗药物的作用机制上（例：烷化剂类抗肿瘤药物，与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价结合键，产生细胞毒活性）。 2. 非共价键键合类型——可逆 ① 氢键：最常见的非共价形式，最基本化学键合形式。 例如：碳酸+碳酸酐酶结合；磺酰胺类利尿药+碳酸酐酶结合 ② 离子-偶极/偶极-偶极：常见于羰基类（乙酰胆碱与受体）。 记忆方法：恋爱的过程中，偶（偶极）尔糖（羰基类）衣（乙酰胆碱）炮弹也是可以的。 ③ 电荷转移复合物：氯喹插入到疟原虫DNA碱基对间形成电荷转移复合物。 ④ 范德华引力：非共价键键合方式中最弱的。 考点13： 第Ⅱ相生物转化 ① 与葡萄糖醛酸的结合反应（最普遍） ② 与硫酸的结合反应 ③ 与氨基酸的结合反应 ④ 与谷胱甘肽的结合反应 ⑤ 乙酰化结合反应 ⑥ 甲基化结合反应
其中，一肽三酸结合反应都是使亲水性增加、极性增加；而两化结合后极性减小，去活化。 考点14： 颗粒剂的分类 可溶颗粒 混悬颗粒：难溶性药物 泡腾颗粒：指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水放出大量气体。药物易溶。 肠溶颗粒：耐胃酸，在肠液中释放活性成分 缓释颗粒：缓慢非恒速，一级动力学 控释颗粒：缓慢且恒速，零级动力学（恒速释放，前后速度一样，速度差为0，故符合零级动力学） 考点15： 片剂的包衣 1. 糖包衣材料：隔离层：玉米朊/邻苯二甲酸醋酸纤维素乙醇溶液、明胶浆 2. 薄膜包衣材料
考点16： 液体药剂的特点
考点17： 液体制剂的溶剂
考点18： 液体制剂常用的附加剂
考点19： 表面活性剂
考点20： 混悬剂常用稳定剂
考点21： 乳剂的特点 ① 乳滴分散度大，药物吸收快、药效发挥快及生物利用度高 ② O/W型掩盖不良臭味 ③ 减少药物刺激性及毒副作用 ④ 增加难溶性药物溶解度 ⑤ 外用乳剂可改善药物对皮肤、黏膜的渗透性 ⑥ 静脉注射乳剂具有靶向作用 不足：贮藏过程中易出现分层、破乳或酸败等现象 考点22： 灭菌制剂的特点 1. 注射剂的特点
2. 植入剂的特点 定位；用药次数少；剂量小；长效恒速；立体定位技术；适用：半衰期短、代谢快，尤其是不能口服的药物。 考点23： 灭菌制剂的质量要求 重点对比灭菌制剂之间质量要求的不同点。
考点24： 灭菌制剂附加剂
考点25： 热原 微生物产生的一种内毒素，革兰阴性杆菌致热能力最强。 1. 热原的性质：水溶性（化学本质为脂多糖，易溶于水）、不挥发性、耐热性、过滤性、其他（能被强酸、强碱、强氧化剂、超声波破坏） 2. 热原的污染途径：溶剂带入、原辅料带入、容器、用具、管道和设备等带入、制备过程中的污染、使用过程带入 3. 热原的除去方法
考点26： 栓剂的常用基质 1. 油脂性基质 ① 可可豆脂（天然）：常温下为白色或淡黄色，脆性蜡状固体，无刺激，可塑性好，相对密度为0.990~0.998，熔点30℃~35℃，10℃~20℃时易碎成粉末。多晶型，不稳定。 ② 半合成或全合成脂肪酸甘油酯 椰油酯（熔点35.7℃~37.9℃）、棕榈酸酯、混合脂肪酸甘油酯 2. 水溶性基质 ① 甘油明胶：常用比例（水：明胶：甘油=10:20:70） ② 聚乙二醇（PEG） ③ 泊洛沙姆 考点27：分散片 1. 特点： 适用于要求快速起效的难溶药物、生物利用度低的药物； 不适用于毒副作用大、安全系数较低和易溶于水的药物。 2. 分散片可加水分散后口服，也可将分散片含于口中吮服或吞服。 3. 与普通片剂相比，质量要求增加： 溶出度测定：难溶药物 分散均匀性：３分钟内崩解完毕（可分散，“散”3分钟） 考点28： 口崩片的特点 A. 吸收快，生物利用度高； B. 服用方便，患者顺应性高； C.胃肠道反应小，副作用低； D.避免了肝脏的首过效应； E. 口崩片不用水或少水，无需咀嚼。 考点29： 缓释、控释制剂特点
考点30： 缓释、控制制剂的释药原理 ① 溶出原理：制成溶解度小的盐或酯、与高分子结合成难溶性盐、控制粒子大小（↑） ② 扩散原理：增加黏度（增稠剂，亲水性高分子材料）、包衣、制微囊、不溶性骨架、植入剂、乳剂等。 ③ 溶蚀与扩散、溶出相结合原理：溶蚀性骨架片、亲水性凝胶骨架片 ④ 渗透压驱动原理 ⑤ 离子交换作用原理：树脂 考点31： 靶向制剂的分类 按靶向原动力可分为：被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂。 1. 被动靶向制剂 ① 自然吞噬，选择性浓集于病变部位。 ② 常见的被动靶向制剂：脂质体、微乳、微球、微囊、纳米粒等 ③ 经静脉注射后在体内的分布首先取决于粒径的大小 ＜10nm的纳米囊或纳米球可缓慢积集于骨髓； ＜7μm时一般被肝、脾中巨噬细胞摄取； ＞7μm的微粒通常被肺截留。 2. 主动靶向制剂：修饰和前体 ① 修饰的药物载体 修饰性脂质体：长循环脂质体（PEG修饰）、免疫脂质体（抗体修饰）、糖基修饰的脂质体 ② 前体药物：脑部靶向前体药物、结肠靶向前体药物 3. 物理化学靶向制剂 磁性靶向制剂、热敏靶向制剂、pH敏感靶向制剂、栓塞性制剂 考点32： 靶向性评价： 相对摄取率、靶向效率、峰浓度比 考点33： 脂质体的质量要求 脂质体的膜材：磷脂和胆固醇。 1. 包封率：通常要求脂质体的药物包封率达80%以上。 2. 载药量：表示制剂中的含药量 3. 脂质体的稳定性 ① 物理稳定性：用渗漏率表示 ② 化学稳定性：磷脂氧化指数＜0.2 防止氧化措施：充氮气、添加抗氧剂和金属离子络合剂、直接采用氢化饱和磷脂。 考点34： 微囊囊材 1. 天然高分子囊材（最常用）：明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖 2. 半合成高分子囊材（“半仙”） 纤维素类，如CMC-Na、CAP、EC、MC、HPMC 3. 合成高分子囊材（“聚合”） 可生物降解：聚乳酸（PLA）、丙交酯乙交酯共聚物（PLGA） 考点35： 药物的转运方式 1. 被动转运：高→低，不消耗能量，转运速度与膜两侧浓度成正比，不需载体，无饱和现象和竞争抑制现象。 ① 滤过：通过膜孔，水溶型小分子易通过。 ② 简单扩散：解离度小、脂溶性大的药物易吸收；药物扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内扩散速度；大多数药物经此途径转运。 2. 载体转运 ① 主动转运：低→高；消耗能量；需要载体，有饱和现象、竞争抑制现象、结构特异性、部位特异性。 ② 易化扩散：与主动转运不同之处：高→低，顺浓度梯度；不消耗能量；载体转运的速率大大超过被动扩散 3. 膜动转运：通过细胞膜主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的过程。包括胞吞（胞饮：摄取液体；吞噬：摄取微粒或大分子物质）和胞吐过程。 考点36： 注射给药 静脉注射：直接入血 肌肉注射 皮下注射：比肌注吸收慢，如胰岛素 皮内注射：＜0.2ml，只用于诊断与过敏试验 动脉注射：靶向 鞘内注射：椎管内注射，进入“蛛网膜下腔”以到达脑脊液，避免血脑屏障 考点37： 首过效应与肠肝循环 1. 首过效应：口服药物在尚未吸收进入血液循环之前，在肠粘膜和肝脏被代谢而使进入血液循环的原型药量减少的现象，称为“首过效应”。首过效应使药物生物利用度降低，首过效应大的药物宜改变给药途径。 2. 肠肝循环：指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新被吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象。 考点38： 量反应与质反应
考点39： 量效曲线相关概念 1. 最大效应（Emax）/效能：增加剂量，所能达到的最大效应。效能反应药物内在活性。 2. 效价强度：引起等效反应的相对剂量或浓度，其值越小，强度越大。
效价强度：环戊噻嗪>氢氯噻氢>呋塞米>氯噻嗪 效能：呋塞米最大，其它三个相同 3. 半数有效量（ED50）：“恶（E）笑（效）” 半数致死量（LD50）：“死了（L）” 治疗指数：TI=LD50/ED50 安全范围：ED95和LD5之间距离，越大越安全，更好的指标 这里，用半数致死量LD50评价药物的毒性，LD50越大，毒性越小； 用治疗指数TI评价药物的安全性，TI越大，越安全。 （理解：具有相同药理活性的A和B两药物，引起半数有效所用剂量ED50越小，说明该药物活性越大；引起半数死亡所用剂量LD50越大，说明该药物毒性越小；治疗指数= LD50/ED50，LD50越大，ED50越小，治疗指数越大，药物越安全。） 考点40： 受体的五大性质、三大学说、四大类型 1. 五大性质：饱和性、特异性（专一性）、可逆性、灵敏性、多样性 “可多灵，特饱” 灵敏性：很低浓度的配体就能与受体结合产生显著的效应。 多样性：受体亚型分类的基础。同一受体广泛分布于不同组织或同一组织不同区域。 2. 三大学说：占领学说、速率学说、二态模型学说 “二战苏” 3. 四大类型：G蛋白偶联受体、配体门控离子通道受体、酶活性受体、细胞核激素受体 考点41： 第二信使（细胞内） 环磷酸腺苷（cAMP）、环磷酸鸟苷（cGMP）、二酰基甘油（DG）和三磷酸肌醇（IP3）、Ca2+离子、廿碳烯酸类（花生四烯酸）、一氧化氮（NO）。 记忆方法：“一二三四环，房子盖的乱”
考点42： 受体的激动药和拮抗药 1. 激动药：与受体既有亲和力又有内在活性。 a. 完全激动药：亲和力很高，内在活性很强（α=1）。 b. 部分激动药：亲和力很高，内在活性不强（α<>）。 2. 拮抗药：具有较强的亲和力，但缺乏内在活性（ α=0），不能产生效应。 a. 竞争性拮抗药：与激动药竞争受体，结合可逆。可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药量效曲线平行右移，但最大效应（Emax）不变。 b. 非竞争性拮抗药：与受体结合牢固。Emax下降。
考点43： 药动学方面药物相互作用 1. 影响药物的吸收 pH的影响、离子的作用、胃肠运动的影响、肠吸收功能的影响、间接作用 2. 影响药物的分布：竞争血浆蛋白结合部位、改变组织分布量
3.影响药物的代谢：肝脏
4. 影响药物的排泄：肾脏
考点44： 药效学方面相互作用 1. 药物效应的协同作用
2. 药物效应的拮抗作用
考点45： 根据药品不良反应的性质分类
考点46： 药品不良反应新分类（9）（A～H和U类）
考点47： 药品不良反应因果关系评定依据 时间相关性、文献合理性、撤药结果、再次用药结果、影响因素甄别 记忆方法：时间悠久的文献，影响了我，是撤药还是再次用药呢？ 考点48： 药物警戒主要内容 ① 早期发现未知药品的不良反应及其相互作用 ② 发现已知药品的不良反应的增长趋势 ③ 分析药品不良反应的风险因素和可能的机制 ④ 对风险/效益评价进行定量分析，发布相关信息促进药品监督管理和指导临床用药 考点49： 药物流行病学的主要研究方法
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